`Endoksan`: upute za uporabu, recenzije, analozi, proizvođači

Lijek "Endoksan" pripada skupini antitumorskih sredstava. Ovisno o obliku otpuštanja, može se uzimati oralno ili parenteralno. Koja vrsta droge imenuje iu kojoj dozi, rješava samo liječnik na temelju stvarnih okolnosti stanju pacijenta.

Sastav i svojstva pripravka

Glavna aktivna supstancija lijeka "Endoxan" za upotrebu naziva ciklofosfamid. U jednoj tableti sadrži 50 mg. Lijek pripada skupini antitumorskih lijekova i je tablete s dva sloja, s bijelom ljuskom i jezgrom iste boje. Kao dodatne komponente aktivnog farmaceutskog proizvoda koji sadrži kalcijev karbonat i natrijev hidrogen fosfat, karamellozu, glicerol, želatinu, laktozu, kukuruzni škrob, makrogole, magnezijev stearat, polisorbat, saharoza, talk, silicijev dioksid i titana.

Koja je farmakologija lijeka?

Glavna aktivna tvar lijeka, naime ciklofosfamid, ima alkiliranje i citostatički učinak. Po svojoj prirodi, blizu je senf plina, što je njegov analog dušika.

Mehanizam djelovanja ciklofosfamida temelji se na stvaranju križnih veza između DNA i RNA molekula i supresije sinteze proteinskog tijela.

Farmakokinetika lijeka

Glavni aktivni sastojak lijeka "Endoxan" gotovo je potpuno apsorbiran iz probavnog trakta. Njegova koncentracija u krvi nakon oralne i intravenske primjene je ista. Ciklofosfamid metabolizma dolazi prvenstveno u jetri, gdje je pod utjecajem mehanizma mikrosomalnog oksidaze je formiranje aktivnog metabolita alkilacijska. Neki od njih se pretvaraju u neaktivnom obliku, a druga skupina se pomiče u stanice, gdje je enzimatsko djelovanje fosfataza pretvara u tvari s citotoksičnim svojstvima.

Stupanj vezanja izvornog oblika lijeka u krvne proteine ​​je neznatan i iznosi 12-14%. Međutim, isti pokazatelj u metabolijama već je 60%.

Izlučivanje ciklofosfamida provodi se pomoću bubrega uglavnom u obliku metabolita. Oko 5-25% lijeka se izlučuje u izvornom obliku s urinom i žučom.

T1 / 2 parametar za lijek je 7 sati za odrasle pacijente i 4 sata za djecu.

U kojoj dozi treba uzeti lijek?

Lijek "Endoksan" u obliku tablete uzima se usmeno prije jela pola sata ili poslije obroka, nakon 2 sata.

S obzirom da je ovaj farmaceutski produkt uključen u veliki broj kemoterapijskih shema, liječnik pojedinačno razmatra izbor njegove primjene i doziranja.

„EndoKan®” - tableta - vodiča preporuča doza od 1-3 mg / kg tjelesne težine dnevno, koja može biti od 50 do 200 mg ciklofosfamid tijekom 24 sata. Trajanje liječenja je 2-3 tjedna.

Ako se lijek uzima zajedno s drugim lijekovima koji imaju antitumorsko svojstvo, onda se doziranje svih elemenata terapije podvrgava ispravljanju.

Može li se predozirati?

Prisutnost specifičnog protuotrova za lijek "Endoxan" za uporabu ne potvrđuje. U slučaju višak potrebne doze preporučuje se korištenje terapije održavanja u obliku odgovarajućeg liječenja infektivnih bolesti, uklanjanja kardiotoksičnosti i uklanjanja znakova mijelosupresije.

Kako je lijek u kombinaciji s drugim lijekovima?

Ako pacijent uzima sredstva izazivanja mikrosomska oksidacija u jetri, a zatim u kombinaciji s Endoxanom, uputa ukazuje na povećanje sinteze metabolita s alkiliranjem, smanjenjem poluživota ciklofosfamida i povećanjem njegove učinkovitosti.

Ovaj lijek uklanja kolinesteraznu aktivnost i metabolički put kokaina, povećava njegovu toksičnost i povećava učinkovitost suksametonij.

Ako se "Endoxan" koristi zajedno s "allopurinolom", tada se opaža povećani negativni utjecaj na koštanu srž.

U slučaju istovremenog liječenja ciklofosfamidom, kolhicinom, probenecidom, sulfinpirazonom, liječnik obično prilagođava dozu lijekova protiv gihta. To je povezano s povećanim rizikom od razvoja nefropatije u zajedničkoj uporabi "Endoxana" s urikozurskim lijekovima.

Ciklofosfamid smanjuje sinteza faktora u jetri, su odgovorni za zgrušavanje krvi i proizvodnje trombocita, međutim, a tretman s antikoagulansima smanjuje djelovanje potonjeg.

Pacijenti koji uzimaju lijek „EndoKan®” uputstvo preporučuje dijeta iznimku soka od grejpa, budući da sadrži komponente koje krše učinkovitosti aktivaciju i glavni aktivni sastojak lijeka.

Kada se daju istovremeno sa ciklofosfamidom „terapeutske” ili „” daunorubicin amplificira kardiotoksični učinak tih lijekova.

Kombinaciji s drugim imunosupresivima, kao što su „” „Azatioprin takrolimus”, „klorambucil” „SSC”, „Merkapturin” dovodi do povećanja pojavu sekundarnih infekcija i tip tumora.

U slučaju kombiniranog korištenja Endoxana i Lovastina u bolesnika s transplantacijom srca, može doći do rizika od nekroze skeletnih mišića i zatajenja bubrega u akutnom obliku.

Ako se liječenje ciklofosfamidom kombinira s mijelosupresivima ili s radioterapijom, onda je moguće povećanje inhibicije funkcije koštane srži.

Simultano prihvaćanje "Endoxana" s povišenim dozama citarabina tijekom pripremnih manipulacija za transplantaciju koštane srži povećava učestalost kardiomiopatije s kobnim ishodom.

Kako ovaj lijek utječe na reproduktivnu funkciju?

Lijek "Endoxane", potvrde pacijenata to potvrđuju, mogu izazvati sterilnost kod pacijenata oba spola, što može biti nepovratno.

U većini slučajeva žene imaju amenoreju, no regularnost menstruacije obično se oporavlja nekoliko mjeseci nakon završetka liječenja ciklofosfamidom. Ako je terapija provedena kod djevojčica od predobradene dobi, nije bilo odstupanja u razvoju sekundarnih spolnih manifestacija. Menstruacija je bila normalna, sposobnost zatrudnje nije bila izgubljena.

Kod liječenja muškaraca s Endoxanom, uputa pokazuje da su azoospermija ili oligospermija zabilježeni u brojnim slučajevima. To je zbog povećane proizvodnje gonadotropina po stopi oslobađanja testosterona. Razina libida i potencijala kod muškaraca ne smanjuje se. Ako je liječenje ciklofosfamidom izvedeno u pred-pubertalnim dječacima, tada sekundarne seksualne manifestacije nisu normalno radile. Međutim, zabilježeni su slučajevi azoospermije, oligospermije i povećanih gonadotropina. Također, može se pojaviti atrofija testisa. Valja napomenuti da je azoospermija reverzibilna, iako se obnova ove funkcije može pojaviti nekoliko godina nakon završetka liječenja.

Koje nuspojave ima droga?

Prihvaćanje lijeka "Endoxane", uputa za uporabu to potvrđuje, može uzrokovati kršenje sustava hematopoeze:

• Leukopenija, neutropenija - vrlo često.
• Manje česte su anemija i trombocitopenija.

Nakon 1-2 tjedna od početka liječenja, pacijent ima maksimalno smanjenje leukocita i trombocita u krvi. Ti se pokazatelji vraćaju na normalne 7-10 dana nakon završetka terapije.

U liječenju ciklofosfamida može doći do nuspojava iz probavnog trakta:

• Mučnina i povraćanje.
• Anorekisya.
• Stomatitis.
• Bolovi u trbušnoj regiji.
• Povrede stolice.
• Žutica.
• Hemoragični kolitis.

Rijetko, poremećaj jetre je povezan s povećanom aktivnošću enzima i povećanom razinom bilirubina. Prilično velika skupina pacijenata koji imaju aplastična anemija i prima visoke doze „EndoKan®” ili to u kombinaciji s bisulfana endoflebit označen hepatičke vene. Ova pojava može se pojaviti 1-3 tjedna nakon transplantacije koštane srži i očituje se u velikog povećanja tjelesne mase, ascites, jetrom i hiper, hepatičnu encefalopatiju.

Pri uzimanju lijeka mogu se pojaviti neželjene reakcije kože:

• Reverzibilna alopecija.
• Osip.
• Pigmentacija kože i noktiju.

Poremećaj mokraćnog sustava tijekom liječenja s Endoxan preparatom također može biti izazvan. Upute, recenzije liječnika i pacijenata ukazuju na sljedeće uvjete:

• Cistitis u kombinaciji s fibrozom mjehura (ili bez njega).
• Hemorrhagički uretritis.
• Nekrotična pojava bubrežnih tubula do smrtonosnog ishoda.

U urinu, pacijent može imati epitel u mjehuru. Ako je obrazac hemoragijski cistitis teška, uzimanje lijeka je zaustavljeno. Najbolja prevencija ovog stanja je lijek "Mesna". Ako se povećavaju doze "Endoxan", može se razviti disfunkcija bubrega u obliku nefropatije i hiperreukemije.

Ako pacijent ima ozbiljan stupanj imunosupresije, tada se liječenjem ciklofosfamidom mogu pojaviti teške infekcije.

Može se razviti i sljedeće nuspojave:

• Kardiotoksičnost (pri uzimanju visokih doza), teški stupanj zatajenja srca.
• Plućna fibroza intersticijske prirode.
• Kršenje normalne oogeneze i spermatogeneze, reverzibilne i nepovratne sterilnosti.
• Razvoj sekundarnih maligniteta: rak mjehura, mijeloproliferacija i limfoproliferacija.
• Alergija u obliku osipa, svrbeža, urtikarije, ponekad u obliku anafilaktičke reakcije.
• Loše zacjeljivanje rana.
• Crvenilo lica, povećano znojenje, glavobolja.

Prisutnost ozbiljnih nuspojava od uzimanja lijeka uvijek postavlja pitanje mogućih prednosti protiv mogućih rizika za jednog bolesnika.

U kojim je bolestima propisano ovaj lijek?

Endoksanske tablete mogu se dati pacijentu ako imaju sljedeće bolesti:

• Hodgkinova bolest.
• Višestruki mijelom.
• Rak dojke.
• Limfoblastična limfocitna leukemija u akutnom ili kroničnom obliku.
• Limfomi ne-Hodgkinovog tipa.
• Retinoblastom.
• Neuroblastoma.
• Mycosis fungoid prirode.

Označava prihvatljivost instrukcije u kompleksnoj anti-kancerogenoj terapiji primijenjenoj na Endoxan pripravku. Proizvođač preporučuje da bude uključen u liječenje raka vrata maternice i mokraćnog mjehura, onkologije pluća i prostate, sarkoma i retikulosarkoma, bolesti Ewinga i Wilmsa.

Lijek ciklofosfamid bazi može se koristiti kao imunosupresivne progresivnim autoimunim bolestima kao što su, psorijatični i reumatoidni artritis, hemolitičke anemije, bolesti kolagena, nefrotski sindrom, kao i da se izbjegne odbacivanje transplantata.

Kada je lijek kontraindiciran?

Endoxan ima puno kontraindikacija, među kojima:

• Trudnoća i dojenje.
• Cistitis.
• Infekcije u aktivnom obliku.
• Poremećaj funkcioniranja koštane srži u izrazitom obliku.
• Prisutnost preosjetljivosti na glavne i dodatne tvari lijeka.
• Odgođeno mokrenje.

Posebne liječnici njegu propisuje lijek za bolesti srca, bubrega i jetre, teške, gihta, adrenalektomije, prisutnost infiltracijom procesa u koštanoj srži, nefrourolitiaze.

Posebne upute za liječenje

Tijekom primanja lijeka "Endoxane", krv (koncentracija trombocita i neutrofila) i urina (prisutnost crvenih krvnih stanica) pacijenta podliježu obveznoj kontroli.

U nekim slučajevima, preporuča se ukidanje Endoxana. Upute za upotrebu tableta preporučuju to pod sljedećim uvjetima:

• Manifestacija cistitisa.
• Smanjenje koncentracije leukocita i trombocita na kritične vrijednosti.
• Pojava infekcija (prilagodba doza je moguća).

Ako se "velike količine endoksana" upotrebljavaju, pacijentu se propisuje lijek "Mesna" za prevenciju cistitisa hemoragičnog tipa.

Pri liječenju ovog lijeka treba se suzdržati od konzumacije alkohola i korištenje pouzdanih metoda kontracepcije.

Ako je pacijentu dodijeljen "Endoxan" u roku od 10 dana nakon operacije s općom anestezijom, anesteziolog se informira o tome.

Nakon adrenalektomije provodi se prilagodba doza "Endoxana" i ostalih GCS preparata.

Analozi lijekova

Ako postoje ozbiljne kontraindikacije i rizici, onda nudi da odbije uzimati lijek "Endoxan" upute. Analoge može propisati liječnik kao prikladnu alternativu. Među njima:

• "Ledoksin".
• „Ciklofosfamid”.
• „Citoksana”.
• "Ciklofosfamid - Teva."
• "ciklofosfamid -Lens".
• Endoksan - ASTA.

Ova informacija je pojednostavljena verzija uputa za pripravu "Endoxan". Na recept ovog lijeka donosi samo liječnik.