"Fenitoin": upute za uporabu, analozi, oblik otpuštanja

Što je lijek kao što je "Fenitoin" Upute za uporabu, analozi lijekova s ​​istim aktivnim sastojkom bit će prikazani u nastavku.

Kemijska svojstva i oblik otpuštanja

"Fenitoin" s istim aktivnim sastojkom je antiepileptički lijek. To je derivat hidantoina, vrlo sličan barbiturnoj kiselini (u svojoj kemijskoj strukturi).

Tvar koja se razmatra nalazi se na popisu važnih lijekova WHO-a, kao i na popisu bitnih lijekova.

Fenitoin (upute o uporabi lijeka s ovom komponentom prikazat će se niže) sintetizirano je 1908. godine. I tek 1937. godine pronađene su njegove antikonvulzivne osobine.

Ova tvar je u prahu (kristalinični) bijele boje, koja se praktički ne otapa u vodi. Ovaj spoj se može otopiti samo u 1% otopinama lužnatih lužina.

Trenutno se proizvode oralne tablete "fenitoin", kao i sredstva za parenteralnu primjenu.

farmakologija

Kako djeluje lijek "fenitoin"? Upute za upotrebu upućuju na to da ovaj alat ima antikonvulzivne, antiaritmijske, antiepileptičke i mišićno relaksantske osobine.

Antikonvulzivna aktivnost ovog lijeka je prilično visoka. Međutim, njegov prijam ne uzrokuje pospanost i inhibiciju.

Fenitoin je učinkovit biološko-električni stabilizator. Pri uzimanju visokih doza tvari, to može dovesti do poremećaja u koordinaciji ljudskog kretanja.

To znači da aktivira središnji živčani sustav, povećava prag ekscitacije, ima antiaritmički učinak na srce, a također smanjuje brzinu prolaza impulsa snop Gis i vlakna Purkinje.

Mehanizam djelovanja lijeka

Koja je osnova djelovanja lijeka "fenitoin"? U uputi se kaže da načelo njegovog utjecaja na ljudsko tijelo još nije u potpunosti proučeno. Međutim, stručnjaci tvrde da je temeljna svojstva ovog lijeka njegova sposobnost stabiliziranja membrane (neurona) sinaptičkih veza i tijela živčanih stanica.

Zbog tog učinka, uzimanje lijeka može ograničiti širenje neuronske uzbude, kao i smanjiti konvulzivnu aktivnost.

Značajke alata

Što je izvanredno o lijeku "fenitoin"? Upute za uporabu navodi da njegova aktivna tvar utječe na autonomni ganglije, leđne moždine i mozga tkiva srca, uključujući njegov vodljivu sustava, perifernih živaca i glatkim mišićima krvnih žila i srca crijevnih.

Unos ovog lijeka može smanjiti koncentraciju natrija u neuronima, olakšati transport natrijskih iona iz stanica i također smanjiti intracelularno kretanje kalcija.

Treba također napomenuti da dotični lijek utječe na rad fibroblasta, neuroglia i endokrinih stanica. Također, njegova sposobnost da ubrza liječenje rana, potisne aktivnost receptora (glutamata), poboljšava opskrbu kisikom stanicama, tkivima i organima u uvjetima otrovanja toksinom i hipoksije.

Uzimanje lijeka u terapeutske doze ima umjereno tonicno djelovanje i umiruje, a također ne uzrokuje navikavanje.

kinetika

Je li apsorbirana tvar fenitoin? Upute za uporabu (oblik oslobađanja istoimenog lijeka nazvan je gore) navodi da se oralnom primjenom lijeka ova komponenta lako može asimilirati pacijentovim tijelom. Međutim, farmakokinetički parametri razmatranog agensa mogu se značajno razlikovati u različitim skupinama bolesnika.

Najveća koncentracija lijeka u krvi postiže se unutar 5-14 sati (do 28 sati za oblik tablete). Učinak oralne aplikacije lijeka se opaža nakon oko sat vremena, a nakon intravenske primjene - nakon nekoliko minuta.

Približno 80% aktivne tvari veže se na proteine ​​krvne plazme. U osoba s bubrezima, ovaj pokazatelj može doseći 43%.

Prema uputi, agent koji se razmatra vrlo brzo pobjeđuje krvno-moždana barijera. U ovom slučaju, ona se distribuira gotovo na sva tkiva i organe.

Oko 5% fenitoina izlučuje se bubrega. Što se tiče preostalog spoja, metabolizira se u jetri, pretvara se u neaktivne paraksilfenile i glukuronide, koji zatim ostavljaju tijelo zajedno sa žučom.

Kako koristiti fenitoin? Korištenje ovog lijeka prikazano je zajedno s fenobarbitalom, vitaminima D i K, kao i drugim antiepilepticima. Samo u ovom slučaju to će biti najučinkovitije.

svjedočenje

U kojim slučajevima se koriste lijekovi s aktivnim sastojkom, kao što je fenitoin? Upute za uporabu (tablete i otopine preporučuje samo iskusni liječnik) označava sljedeće indikacije:

• epilepsije;
• razdoblje nakon operacije i traume (kao profilaktički lijek);
• ventrikularne i supraventrikularne aritmije, koje su uzrokovane predoziranjem antidepresiva i srčanih glikozida;
• epileptički status s djelomičnim kompliciranim napadima i tonik-klonskim napadajima;
• Meniereov sindrom;
• neuralgija trigeminalnog živca, uključujući rezistenciju na karbamazepin;
• ulcerativni kolitis ili IBS (ako druga terapija nije učinkovita);
• poremećaja mentalnih procesa, mentalnih poremećaja, poremećaja u ponašanju;
• strabizam i glaukom;
• poremećeni proces regeneracije (opekline, karijes, čirevi i skleroderme);
• ponavljajuća groznica i hipotalamus sindrom.

kontraindikacije

Ovaj lijek ne smije se koristiti kada:

• kaheksije ili leukopenije;
• dojenje;
• teške bolesti bubrega i jetre;
• zatajenje srca, AV blokade 2. ili 3. stupnja, bradikardija;
• preosjetljivost na aktivni sastojak;
• porfirijom;
• Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
• trudnoća.

Također treba paziti na bolesnike s šećernom bolešću, alkoholizmom, lupus eritematozom ili hipertermijom.

Lijek "Fenitoin": upute za uporabu

Doza ovog lijeka je odabrana pojedinačno, ovisno o dobi pacijenta i bolesti.

Kod neepileptičkih bolesti, doza mora biti nekoliko puta manja nego kod epilepsije. Lijek u obliku tableta se uzima samo tijekom jela.

Dnevna doza lijeka za odrasle pacijente je 1-3 tablete (podijeljene u 2-3 doze). Ako je potrebno, taj se iznos može povećati na 4 tablete dnevno.

Maksimalna doza lijeka dnevno iznosi 8 tableta. Istodobno, pacijent može trajati samo tri tablete.

Kod liječenja djece mlađe od 5 godina, oni su frac14 tablete dva puta dnevno. Za djecu od 5-8 godina - u istoj količini, ali 3 ili 4 puta na dan.

Djeca koja su već navršila 8 godina, preporuča se davati 1-2 tablete u 2 podijeljene doze.

Trajanje liječenja ovim lijekom određuje samo stručnjak.

Nuspojave

Uzimanje lijekova s ​​fenitoinom može izazvati sljedeće nepoželjne posljedice:

• Alergija kože, korepobobnaja osip (potrebno je otkazati lijek sve dok se simptom ne ukloni).
• Teške alergijske reakcije (rijetko se javljaju), groznica, opsežna osip na koži, Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, eritemski edem, hepatitis.
• Hiperplaziju gingive, macrocytosis, osteomalacija, megaplasticheskaya anemija, trombocitopenija, pancitopenija, hirzutizam, hemolitička anemija, limfadenopatija.
• Dozi ovisne poremećaja središnjeg živčanog sustava, oka, usta i trepavica fibrilacije, anksioznost, ataksija, vrtoglavica, tremor, nesanica, razdražljivost, senzorne neuropatije (javlja s produženim visokim dozama).
• Hipertriroza, grubosti, hiperpigmentacija, gubitak težine, poliartritis.

Također treba napomenuti da prilikom uzimanja prve doze pacijent može razviti sljedeće nuspojave: gastrointestinalni poremećaji, povišene razine jetrenih enzima, mučnina, dispepsija, gastralgija i gastritis. Pojava takvih učinaka može se izbjeći ako uzimate pilulu samo tijekom obroka.

Slučajevi predoziranja

Korištenje dotičnog lijeka u velikim dozama dugo može dovesti do razvoja ataksije, nistagusa, hiperkinezije, senzualne neuropatije i diplopije. Također, pacijent može pokazati porast epileptičkih napadaja, hiperglikemije i sopora.

Posebno treba napomenuti da ova supstanca nema specifičan protuotrov. Terapija treba provesti prema manifestiranim simptomima.

Posebne informacije

Epileptički pacijenti ne mogu naglo ukloniti agens koji se razmatra, budući da to može uzrokovati razvoj sindroma povlačenja. Ako je potrebno odbiti uzimanje (na primjer, alergije ili preosjetljivosti), tada bi trebali koristiti antikonvulzivne lijekove različite vrste.

Liječenje s razmatranim lijekom ima učinak na kolesterol, bilirubin, alkalna fosfataza, jetreni enzimi, glukoza, kalcij u krvnom serumu, kao i hormon tiroksina.

Kao što je gore spomenuto, fenitoinska tvar metabolizirana je u jetri, pa se tijekom njegove primjene posebnu pažnju treba poduzeti za osobe s jetrenom insuficijencijom.

Ako je osoba prethodno doživjela povećanu osjetljivost na hidantoin antikonvulzivne lijekove, onda je ova tvar također moguća alergija.

Tijekom liječenja pacijentu nije dopušteno voziti automobil, kao i obavljati opasne aktivnosti.

Analogi i recenzije

Što može zamijeniti antiepileptički lijek "fenitoin"? Analozi ovog sredstva sadrže istu aktivnu tvar. Takvi lijekovi uključuju sljedeće: "Diphenin", "Diphenylhydantoin" i "Dilantin".

Većina pregleda lijekova za pacijente su dobre. Oni tvrde da je ovaj lijek vrlo lako prenesen. Osim toga, ima malu vrijednost i ne gubi antikonvulzivna svojstva čak i kod dugotrajnog prijema.

Treba također napomenuti da postoji mnogo pozitivnih mišljenja o ovom lijeku koji su pacijenti koji su ga uzeli kao dio složene terapije lijevo.