Retard - dugodjelujući oblik doziranja

Retard u medicini je produljenje razdoblja valjanosti nečega, bilo kojeg procesa: liječenje, uzimanje lijekova. Pojam "retard" na ruskom jeziku ponekad se koristi ne samo u medicinskim, pravnim i financijskim područjima, već iu općem smislu da se nešto produžuje.

Nedavno su proučavanja produljenja učinka lijekova široko rasprostranjena. Dugotrajni su oblici koji imaju modificirano oslobađanje, što daje povećanje trajanja djelovanja tvari smanjenjem brzine otpuštanja.

Prednosti takvih lijekova

Kroz korištenje lijekova s ​​produženim djelovanjem (ovaj izraz se koristi sada češće) ne može samo manji zbog boljeg primjene ukupne količine droge koja ulazi u tijelo tijekom cijelog terapijskog naravno, a broj injekcija ili metoda, već i utvrditi niz drugih značajnih prednosti.

Nadalje, na njihovu upotrebu uklanja ili smanjuje varijacije koncentracije aktivnog sastojka u krvi i tkivu, koje su neizbježne sateliti povremeno ponavljaju prijema redovnih formulacije. Zahvaljujući spojeve s produljenim djelovanjem, moguće je smanjiti učestalost simptoma u bolesnika nuspojave (to je i zbog eliminacije nadražuje PV na gastrointestinalni trakt), smanjuje vjerojatnost štetnih posljedica u slučaju da je skup vrijeme je lijek uzet.

Također, uporaba tih lijekova može znatno uštedjeti vrijeme provedeno na postupke (jedan prijem ili injekciju umjesto četiri do pet). Ovo je važno u provođenju terapije u klinici. Upravo riječ "retard" na engleskom jeziku znači "usporiti", "odgodu".

Važnost u farmakologiji

Dulje utjecaj droga među aktualnim pravcima u farmaceutskoj tehnologiji, jer u nekim slučajevima je potrebno dugo osigurava dostupnost određene razine lijeka u tkivima i biološkim tekućinama ljudskog tijela. Taj se zahtjev posebno treba pridržavati tijekom primanja sulfonamida i antibiotika, drugih antibakterijskih sredstava.

Smanjenjem njihove koncentracije smanjuje se učinkovitost terapije, proizvedeni su rezistentni sojevi raznih mikroorganizama, čije eliminacije zahtijevaju još veću dozu, što znači da će i nuspojava biti povećana. Zato je problem produljenja utjecaja lijekova ostao važan i relevantan.

Klasifikacija i karakterizacija produženih oblika

Retard - ovo je poseban produženi oblik doziranja, koji mora zadovoljavati sljedeće uvjete:

• koncentracija tvari u skladu s otpuštanjem lijeka ne bi trebala značajno variirati i biti u optimalnom stanju u tijelu za određeno vremensko razdoblje;
• Ekscipijenti koji su uključeni u oblik doziranja moraju biti potpuno povučeni ili deaktivirani;
• Metode produženja moraju biti jednostavne za uporabu i jednostavne te ne smiju nepovoljno utjecati na tijelo pacijenta.

Lijek "Kortekson" (retard) - primjer takve vrste medicinskih sredstava.

vrste

Ovisno o načinu uvođenja produljenih oblika, oni su podijeljeni u sljedeće vrste:

• ljekoviti oblici (u daljnjem tekstu: LF) skladišta;
• LF retard.

Po prirodi kinetičkih svojstava procesa, razlikuju se oblici doziranja oslobađanja:

• periodičko;
• kontinuirano;
• odgođen.

Periodično puštanje

Retard je sada vrlo čest oblik lijekova. LF s povremenim otpuštanje (također ponavljati s prekidima ili otpuštanje) - je produljena oblici doziranja, koji se primitak u organizmu javlja podijeljen otpuštanje aktivne tvari koja sliči sebi plazmatske koncentracije koje su jednostavne uporabe tableta svaka četiri sata. Oni također pomažu osigurati ponavljanje određenog lijeka.

stalan

Oblici doziranja usporavanje otpuštanja kontinuirana (dugi) - produženo LF, s učitavanjem koje tijelo provodi otpuštanje supstance u početnoj dozi, a preostale doze, tj podupirući otpuštaju brzinom konstantnom, tj sukladno eliminacije brzinom koja osigurava stalnost neophodna terapijska koncentracija. Dakle, lijek djeluje kao potpora.

kasni

LF s odgođenim otpuštanjem je produženi LF, pri čemu se otpuštanje lijeka kasnije oslobađa i taj postupak traje dulje od jednostavnog oblika doziranja. Stoga je početak učinka lijeka usporen.

Značajke

Retard su ljekoviti oblici koji su produljeni enteralni ljekoviti oblici koji osiguravaju stvaranje u ljudskom tijelu zalihe lijeka i njeno kasnije otpuštanje. Oni se najčešće koriste oralno, ali postoje rektalni oblici.

Ovisno o vrsti tehnologije je korišten kako bi ih dobili, izolirani dvije osnovne vrste oblicima doza koje usporavaju (prijevod je gore navedeno), kao matrice i rezervoara. U obliku matričnih oblika, sadržava se polimerna matrica s tvarima koje se nalaze u njemu. Često izgledaju poput redovitih tableta.

Spremnik isti tip je jezgra, koja je uključena u ljekovite tvari i polimera, ili plašt membrana određivanje brzine otpuštanja procesa. Oblik jedinice (kapsule, tablete) ili mikroforma, čiji je ukupnost tvori konačni oblik (npr mikrokapsule i slično. N.) mogu djelovati kao rezervoar.

Opće značenje riječi retard je od interesa za mnoge.

Koji su oblici?

Ljekoviti oblici s produljenim djelovanjem uključuju:

• Topljive granule intestinalne.
• Kapsule usporavaju i usporavaju.
• Dragee retard i s enteričkim premazom.
• Kapsule s enteričkom prevlakom.
• Mort retard i Rapid retard.
• Tablete su enteričke, dvoslojne, skeletne i višeslojne.
• Suspenzija je usporena.
• Tablete usporavaju, usporavaju mita, brzo usporavaju, ultraretard i retard forte.
• Tablete koje imaju višefazni premaz i film.

Postoje i retard tablete koje imaju druge načine oslobađanja - kontinuirano, odgođeno i produljeno. Osim toga, oni imaju takve vrste kao strukturne i dupleksne tablete. To su lijekovi "Kalij-normin", "Dalfaz CP", "Ketonal", "Diklonat pretard 100", "Tramal retard `` Kordafleks" veterinarskog "Kortekson retard."

Kojim metodama može produljiti učinak lijekova?

Trenutno je utvrdio da se dobije produljeno djelovanje (koja se produljuje) može biti terapeutska sredstva smanjenjem brzine oslobađanja njihovog iz oblika za doziranje, smanjujući brzinu i opseg deaktivacije enzima tvari, izlučivanja lijeka depozita u tkivima i organima. Poznata je činjenica da lijek dostigne maksimalna koncentracija kada je sadržaj u krvi je izravno proporcionalna dozi uveden u tijelu, i brzinu apsorpcije, kao i obrnuto proporcionalna brzini tvar oslobađa iz tijela.

Da biste postigli produženi učinak lijekova, možete koristiti različite metode, uključujući kemijske, fiziološke i tehnološke.

Upoznali smo se s pojmom "usporiti" da se radi o lijekovima, sada je poznato.

Kemijske metode

Kemijske metode uključuju takve postupke produljenja, koje se sastoje u promjeni kemijske strukture pripravka kompleksiranjem, polimerizacijom, zamjenom funkcionalnih skupina, stvaranjem slabo topljivih soli, esterifikacijom itd.

Fiziološke metode

Fiziološke metode uključuju metode koje pružaju pokazatelje stopa promjene apsorpcije ili izlučivanja lijeka zbog utjecaja različitih čimbenika (kemijski, fizički) na tijelu.

Ovo se povoljno postiže slijedećim metodama:

• hlađenje tkiva na mjestu gdje je injekcija lijeka uvedena;
• uporaba krvne usisne banke;
• uvođenje hipertoničkih otopina u tijelo;
• korištenje vazokonstriktora, tj. znači da doprinose sužavanju krvnih žila;
• Inhibicija bubrega ekskrecijskih funkcija (na primjer, za takvu namjenu etamid primijeniti usporiti izlučivanje penicilin) ​​i t. d.

No, valja napomenuti da ove metode mogu postati nesigurne za pacijenta, zbog čega se vrlo rijetko koriste. Na primjer, u stomatologiji, vazokonstriktori i lokalni anestetički agensi se zajednički koriste za produljenje lokalnog anestetičkog učinka drugog smanjenjem lumena krvnih žila. Ovo razvija nuspojavu, kao što je ishemija tkiva, koja uzrokuje pad kisika, a to dovodi do hipoksije koja može uzrokovati nekrozu tkiva.

Tehnološke metode

Tehnološke metode postale su najčešće i najčešće primaju praktičnu primjenu. U ovom slučaju, djelovanje ljekovite tvari se produljuje uz pomoć takvih metoda:

• povećanje viskoznosti medija za disperziju: takav postupak se temelji na činjenici da povećanje indikatorske otopini usporavanje procesa apsorpcije lijeka iz oblika doziranja;
• dodatak upotrebu nevodenoj sredini, koriste kao vodene otopine i zatim se doda tvari koje doprinose povećanju viskoznosti, polimere, polusintetičke - prirodni i sintetski.

U farmaceutskoj praksi prostorija aktivnih tvari u hidrolizama makromolekulnih spojeva i u gelima također je nedavno postala vrlo raširena. Koriste se kao produžitelji, imaju meki oblik doziranja (liniments, masti, patches), kao i kao komponente ili rezervoari makromolekularnih sustava ne samo matričnih, već i membranskih tipova.

Sada znamo da je ovo slabost.