Gonadotropin-releasing hormone (GnRH): značajke, pripravci i analozi

Gonadotropin koji oslobađa hormon

struktura

Nobelovci, Andrew V. Schally i Roger Guillemin objašnjeno u 1977. odlike GnRH: piroGlyu-Giese-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2. Što je uobičajeno u prezentaciji peptida sekvence dane od N-kraja do C-kraja za prezentaciju peptida, kao i obično, ali također i standardni preskočiti kiralnosti oznaka, sugerirajući da aminokiseline u obliku slova L se nalazi. Kratice navedene su standardne proteinogenic aminokiseline. Izuzetak je piroGlyu - piroglutaminska kiselina, derivati ​​glutaminske kiseline. Na C-kraju NH2 označava da je lanac završava karboksidaminom umjesto slobodne karboksilata.

sinteza

Prekursor hormona koji oslobađa gonadotropin gena GNRH1 nalazi u kromosomu 8 8. Normalno dekapeptid sisavca sintetizirati 92 aminokiselina pre-prohormon sprijeda preoptic hipotalamusu. To je cilj za različite mehanizme sustava koji reguliraju hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna osovina inhibirane povećanjem razine estrogena u tijelu.

funkcionalnost

Gonadotropin-oslobađajućeg hormona izlučuje u protoku krvi u području hipofize portalne vene medijana eminencija. GnRH se prenosi na protok hipofize krvi portalnu venu sadrži gonadotropnih stanica gdje vlastite receptore aktivira hormona GnRH receptora gonadotropin-oslobađajućeg, sedam transmembranskih receptora koji se vežu uz G-protein i stimulaciju beta izooblika fosfoinozitid fosfolipazu C, koji prolazi do mobilizacije protein kinaze C i kalcij , To rezultira aktivacijom proteina koji su uključeni u izlučivanje i sintezu gonadotropini FSH i LH. Tijekom proteolizu GnRH podijeliti na nekoliko minuta. Kao dijete, njegova aktivnost je vrlo niska, povećava u adolescenciji ili adolescenciji. Uspjeh ovisi o reproduktivnom funkcija pulsatilnosti aktivnosti kritički kontrolira petlja povratne veze. Ali GnRH aktivnost tijekom trudnoće nisu potrebni. Bolesti ili poremećaji, kao i organske oštećenja i ozljeda tipa hipotalamus i hipofiznih bolesti mogu uzrokovati neželjeni pulsatilnosti aktivnost. Povišene razine prolaktina smanjuje aktivnost GnRH hiperinzulinemija i diže i uzrokuje poremećaj aktivnosti FSH i LH, kao što su jajnici. Kallmana Sindrom je karakteriziran odsutnosti sinteze GnRH.

neurohormona

GnRH se može pripisati neurohormonima. Gonadotropin-oslobađajući hormon nastaje u preoptičnoj zoni hipotalamusa, koji sadrži većinu izlučujućih GnRH neurona. Ti neuroni potječu nasal tkiva i migriraju do mozga gdje se u medijalni čepom i zatim raspršena u hipotalamusu povezan s dugim dendrita, dugim više od 1 mm. U sinhronizaciji oslobađanja GnRH, oni pomažu vezom u snopove kako bi dobili jedan sinaptički ulaz. Pomoću nekoliko različitih odašiljača, na primjer, GABA, glutamata i norepinefrina reguliraju se GnRH-izlučujući neuroni. Narpimer, nakon primjene progesterona u ženskom estrogena potiče otpuštanje dopamina također Aj ovarijektomizirane žene dopamin može spriječiti otpuštanje LH. Najvažniji regulator GnRH otpuštanja cis-peptina također može biti reguliran estrogenom. Međutim, zabilježeno je postojanje neurona koji izlučuju cis-peptin i eksprimiranje alfa receptora estrogena.

Važno je znati koji hormon gonadotropin-otpuštajući hormon agonisti postoje. U ovom članku bit će informacije o tome.

Utjecaj na druge organe

Uloga GnRH u procesima vitalne aktivnosti, uz hipofiza i hipotalamus slabo proučavana. Postoji mogućnost da utječe na seksualne žlijezde i posteljica također GnRH receptora i GnRH sama su nađeni u stanicama raka, rak jajnika, endometrija, prostate i dojke.

Utjecaj na ponašanje

Proizvodnja hormona GnRH također utječe na ponašanje. Obitelj ribolova koji pokazuju društvenu dominantnost doživljava pojačanu regulaciju sekrecije GnRH, kada socijalno ovisne ciklide imaju smanjenje regulacije GnRH sekrecije. Veličina neurona koji luče GnRH ovisi o ponašanju i društvenom okruženju. Više izoliranih mužjaka ima veliku veličinu GnRH izlučujućih neurona, ali mužjaci su manje izolirani. Također, uzgoj ženki imaju manju veličinu neurona nego ženke kontrolne skupine. To ukazuje na društvenu regulaciju hormona GnRH.

Gonadotropin-releasing hormon agonisti će biti raspravljani u daljnjem tekstu.

Medicinska primjena

Za liječenje bolesnih ljudi prije propisuju prirodni GnRH kao gonadorelina hidroklorida (Faktrel) i diatsetattetragidrata gonadorelina (Tsistorelin). Modifikacija GnRH dekapiptida struktura dovela je do stvaranja jedinstvene, poticanje ili potiskivanje gonadotropina produžiti poluživot. A ovi sintetski analozi prirodnog hormona je zamijenjen. Leuprorelin analog koristi za liječenje endometrioze, dojke, kartsiomy kartsiomy prostate i nakon nekog istraživanja 1980 u Vol. H. Komita provodi dr Florence sa Yale University, za liječenje prerano pubertet u obliku kontinuirane infuzije.

Gonadotropin koji oslobađa hormon: cijena

Prosječna cijena po bočici iznosi 300 rubalja.

Seksualno ponašanje životinja

Razlike su uzrokovane spolnom ponašanju aktivnosti GnRH. Na primjer, poboljšana demonstracija žensko seksualno ponašanje uzrokuje povećanje razine GnRH. U bijelim okrunjen vrapca povećana potražnja ispusti nakon uvođenja GnRH i poboljšana u sisavaca demonstraciju seksualnog ponašanja u žena, što se može promatrati na dugačkim repom bijelim zubima goropadnica i njegovog perioda latencije od pada tijekom demonstracija u stražnjem dijelu muških i kretanja u svom smjeru repa. To pojačava djelovanje testosterona kod muškaraca povećao se GnRH iznad normalne razine testosterona aktivnosti. Pogoršanje GnRH rad uzrokuje učinak fiziologiju reprodukcije i majčinskim ponašanjem odbojni. Usporedimo li ženke miševa tijekom normalnog sustava GnRH, ženke su više zabrinuti za buduće generacije nego sa smanjenim brojem neurona za 30%. Najvjerojatnije, ti miševi će ostaviti štence odvojeno, što je rezultiralo u više pronaći ih.

Primjena u veterinarskoj medicini

Gdje se koristi hormon koji oslobađa gonadotropin? Pripravci se koriste u veterinarskoj medicini kao lijek za liječenje cistične jajne bolesti kod goveda. A sintetički analog, deslorelin, koristi se za veterinarsku kontrolu reproduktivnih funkcija uz pomoć implantata i produženog oslobađanja lijeka.

Razmotriti analoge hormona koji oslobađa gonadotropin.

Gonadotropin-otpuštajući hormon agonisti i antagonisti

Odvojena je skupina lijekova, koja se, mehanizmom djelovanja, s pravom može nazvati gonadotropin-oslobađajući hormon agonist. To znači da učinak ove skupine lijekova na hipofizu stvara učinak koji je identičan efektu vlastitog hormona. Predstavnici ove skupine mogu se zvati: "Sinarel", "Lucrin Depoy Gonapeptil". To su hormon agonisti koji oslobađaju gonadotropin. Lijekovi se koriste prije i poslije terapije mioma, liječenja endometrioze kirurški i prije uklanjanja maternice (histerektomije) u liječenju neplodnosti. Aktivne tvari pod utjecajem želučanog soka se raspadaju i stoga se svi lijekovi ubrizgavaju pod kožu, interranasol ili u mišić.

Antagonisti hormona koji oslobađaju gonadotropin uključuju "Cetrotide" ("Cetroteriks"), "Ganirelix", itd.