`Accekarol`: upute za uporabu, upute, recenzije, analozi

Među sredstvima antiplateletne terapije, koji se koriste za sprečavanje akutnih kardiovaskularnih patologija, acetilsalicilna kiselina (ACA) ključno je mjesto već duže vrijeme. Sintetiziran 1887. godine, više od 125 godina aktivno se koristi u medicinskoj praksi kao antiagregantan i antipiretik. A kao aktivna ljekovita tvar, ona je dio lijeka "Accekarol", indikacije za njegovu upotrebu postupno se šire, kako se istražuju patogenetski mehanizmi vaskularnih bolesti.

Sustav karakterističan za lijek

Aktivna tvar lijeka, prema klasifikaciji, odnosi se na sredstva koja sprječavaju agregaciju. U ovoj seriji ASA je najučinkovitiji kemijski spoj, sposoban potpuno osigurati nemogućnost agregacije cijelog bazena trombocita. Procjenjuje se da je lijek "Acecaradol", indikacije za uporabu, analoge i oblik doziranja s gledišta farmakodinamike, otkriveno:

• njegova aktivna tvar - ASA, posredovanje antitrombotskog učinka protiv ateroskleroze arterija;

• lijek se optimalno dozira za prevenciju kardiovaskularnih bolesti;

• njegov oblik doziranja smanjuje gastrootoksični učinak ASA;

• lijek je najpristupačnije po konkurentnim cijenama s istom učinkovitošću.

Učinak sprečavanja tromboze ASA je zbog blokade u formiranju prostanoida. Zbog inhibicije trombocita COX-1-ciklooksigenaze-1 - početni faktor tvorbe tromba - agregacija krvnih pločica je poremećena. Postoji inhibicija stvaranja tromboksana A2, koja započinje proces povezivanja trombocita na oštećeni položaj vaskularne stijenke.

Opravdanje i karakterističnost gastoksičnosti

Ciljne indikacije za uporabu "Acecardola" uključuju prevenciju tromboze. Međutim, u ASA, aktivnoj komponenti lijeka, postoji neželjeni učinak povezan s neselektivnošću na ciklooksigenazu. Također, poremećena je obnova epitelnih stanica gastrointestinalnog trakta. Budući da su pod agresivnim utjecajem kisele želučane okoline, oni su oštećeni snažnije, što uzrokuje razvoj kronične upale želuca. Povremeno (oko 3,5% svih slučajeva) to izaziva krvarenje u probavnom traktu.

Za oblik doziranja u kojem se koristi "Acecaradol", indikacije za uporabu su šire zbog svoje veće sigurnosti. Ona se otapa i apsorbira samo u dvanaesniku, što predstavlja srčani oblik ASA topiv u enteri. Njezin kontakt s stanicama želuca praktički je isključen, čime se onemogućava nuspojava gastrootoksičnosti. Lokalni štetni učinak "Acecardola" je sveden na najmanju moguću mjeru, jer se lijek već smatra selektivnim inertnim oblikom već kao selektivni inhibitor COX-1. Iako se inhibicija COX-2 također javlja u crijevima, koja ne pokazuju značajne poremećaje.

Važan učinak oblika doziranja "Acecardol" je neposredno lokalno smanjenje gastrootoksičnosti. Zbog prisutnosti antacidne tvari u obliku magnezijevog hidroksida vjerojatnost oštećenja želuca još je veća. A u ovom trenutku na farmakološkom tržištu Ruske Federacije, "Acecardol" je jedan od tri proizvoda s tim svojstvima. Preostali najisplativiji među sličnim, uspješno je prikladan za trajnu uporabu.

Mjesto "Acecardola" u antitrombotičkoj terapiji

ASA za prevenciju trombotskih događaja koristi se na temelju različitih kliničkih ispitivanja. Oni potvrđuju njegovu učinkovitost u smanjenju smrtnosti pacijenata od vaskularnih bolesti. Posebno:

• ASA smanjuje smrtnost za 16% kod pacijenata u skupini visokog kardiovaskularnog rizika za 16%

• 25% smanjuje učestalost ishemijskog moždanog udara;

• 25% smanjuje rizik od tromboembolije plućne arterije i njegovih grana;

• za 29% smanjuje vjerojatnost razvijanja manifestne venske tromboze zdjelice ili ekstremiteta;

• za 33% smanjuje učestalost infarkta miokarda.

Ovi učinci u potpunosti i osigurava lijek "Acecaradol", indikacije za upotrebu koje su malo šire od one koja se tiče ASA otapanja želuca. I danas snaga antitrombotskog učinka novih antitrombocita procjenjuje se samo u usporedbi s njom. Prema tome, "Acecaradol", kao sigurniji, trebao bi biti središnji stupanj u profilaktičkoj terapiji pacijenata prema indikacijama.

Kontingent pacijenata s indikacijama za uporabu

Indikacije za upotrebu, cijenu, učinkovitost i rizik uporabe lijeka "Acecaradol" optimalno su uravnotežene. To omogućava primjenu ASA u ovom obliku doziranja širokim rasponom pacijenata koji imaju okluzivne čimbenike rizika. Štoviše, uklanjanje većine nuspojava uzrokuje uzimanje lijeka u sljedećim slučajevima:

• (ACS) akutni koronarni sindromi s elevacijom, depresijom ili netaknutim intervalom ST na kardiogramu;

• s akutnim kršenjima cerebralne (cerebralne) cirkulacije (ONMC);

• prolazni (cerebralni) ishemijski napadaji (TIA);

• kada se te bolesti prenose kako bi se spriječili ponavljajući slučajevi;

• sa stabilnom anginom za prevenciju ACS;

• s paroksizmom ili trajnim oblicima atrijske fibrilacije;

• s venskom varikoznom bolesti.

Patogenetski opravdanje za upotrebu "Acecardola"

Ove indikacije za uporabu "Acecardola" su posljedica kliničkog učinka lijeka. Djelotvorno se koristi kao sredstvo za sprječavanje tromboze arterija na mjestu koncentričnih i marginalnih ateroskleroznih plakova. U tim područjima, zbog suženja arterija, protok krvi je uznemiren stvaranjem vrtložnih krvotoka. Mehanički tlak na područjima razrijeđenog endotela dovodi do njegovog suzenja. Konvulirajući krvni sustav prepoznaje ovu stranicu kao kršenje vaskularnog integriteta, što zahtijeva mehaničko zatvaranje trombocita uz stvaranje tromba.

Prilog trombocita je faza početnog stvaranja tromba, nakon čega treba stvoriti kostur za budući tromb. Zatim, njegova veličina se povećava usporavanjem krvnih stanica. Dovršetak završetka hemostaze dovodi do jakog (više od 75% površine) sužavanja lumena posude. Često to čak blokira protok krvi u arteriji, a područja koja su prethodno hranjena iz njega doživljavaju ishemiju. Ovaj proces temelj je ACS-a i ONMI-a, stoga je prevencija tih fenomena izuzetno važna kako bi se smanjila smrtnost osoba s aterosklerozom srčanih i brachiocefalnih arterija.

Farmakodinamika antitromboticheskogo akcija "Accekardola"

Upute za uporabu primijenjene na pripravak "Acecaradol" (opis lijeka) ne odražavaju njegov farmakodinamički učinak, već ga karakteriziraju s gledišta indikacija i svojstava prijema. Međutim, on ne opisuje specifičan učinak ASA, čime pacijenta oduzima važne informacije o mehanizmu djelovanja. Njezini sekvencijalni algoritmi izgledaju ovako:

• ugnjetavanje COX-1 i prestanak sinteze prostanoida;

• nepovratna blokada proizvodnje tromboksana A2 pomoću trombocita;

• prepreka povezanosti trombocita na defekte endotela;

• ugnjetavanje procesa lijepljenja trombocita;

• Nemogućnost formiranja zgrušavajućeg arterijskog lumena tromba.

"Accekarol" u akutnim uvjetima

Također, upute za uporabu (sažetak, opis) priložene preparatu "Acecardol" ne daju pacijentu informacije o mogućnosti njegove uporabe tijekom razvoja akutnih cirkulacijskih poremećaja u srcu ili mozgu. Konkretno, s razvojem kliničkog sindroma karakterističnog za miokardijalni ili cerebralni infarkt, ASA se može i treba primijeniti.

Tablete lijeka moraju se žvakati (u dozi od 150-300 mg), a ne progutati. Ako pacijent ima lijek u dozi od 50 mg, tada u trenutku akutnog stanja potrebno je istovremeno žvakati 3-6 tableta, ako je doza 100 mg, zatim 2-3 tablete, ako je 300 mg, a zatim 1 tableta. To je hitna pomoć, kojom se značajno smanjuje vjerojatnost teške vaskularne tromboze.

Kontraindikacije uporabi "Acecardola"

Lijek "Accekardol" (tablete) upute o primjeni, stručni pregledi i farmakološki podaci potvrđuju ravnotežu rizika i prednosti korištenja. Međutim, kontraindikacije zbog popratnih bolesti treba uzeti u obzir pri uzimanju lijeka i savjetovati se s liječnikom. Kontraindikacije su podijeljene na trajno (apsolutno) i privremeno. Apsolutni su:

• netrpeljivost lijeka na ASA, razvoj bronhospazma;

• intrakranijalni hematom različitih lokalizacija;

• hemoragični vaskulitis;

• Zabranjeno je koristiti u adolescenata i djece zbog rizika od razvoja Reyeov sindrom;

• Zabranjeno je uzimati žene tijekom dojenja, u trimestru trudnoće I i III.

Također, privremene i relativne kontraindikacije su donekle ograničene:

• zatajenje jetre i bubrega;

• prisutnost stalnog krvarenja, rani postoperativni period (privremena kontraindikacija);

• arterijska hipertenzija u vrijeme krize, nekontrolirani AH;

• ulkus duodenuma ili želuca tijekom pogoršanja (privremeno ograničenje).

Višestruke učinke "Acecaradola"

Uz standardne i dobro proučavane učinke izazvane inhibicijom COX, ACK također ima drugi učinak. Otkriveno je u nekoliko statističkih studija u američkim rakovima i gerijatrijskim centrima. U svom je smislu dokazano pozitivno djelovanje uporabe ASA za prevenciju malignih bolesti - raka debelog crijeva različitih lokalizacija.

Sada se dokazuje konkretni mehanizam zaštitnog djelovanja lijeka. Mišljenja većine istraživača i kliničara slažu se da prevladavaju inhibicijski učinak COX-2 u donji dio crijeva. Sprečavanje sinteze prostaglandina E2, ASA omogućuje umjetno reguliranje smrti i reprodukcije stanica. Usput, to je ovaj stanični proces koji je glavni u razvoju tumorskih neoplazmi.

Zaključak na temelju dokazanih činjenica je kako slijedi: lijek „Atsekardol” uputa, primjena, pravi profesionalci koji potvrđuju svoju uravnoteženu učinak, može se koristiti i kao preventivno sredstvo za prevenciju tumorskih procesa u donjem dijelu probavnog trakta. Tijekom 5-12 godina primjene smanjuje se rizik od smrtnosti od raka, što naravno povećava očekivanu životnu dob. Ipak, ASA se ne može koristiti za liječenje već razvijenog kolorektalnog adenoma ili crijevnog karcinoma.

Analoge i alternative

Karakteristike preparata "Acecardol": primjena, upute, analozi, indikacije za antitrombozno liječenje omogućuju korištenje za liječenje širokog spektra pacijenata. Međutim, u nizu antiplateletnih sredstava to nije jedini lijek. U Rusiji je oko 20 generičkih ASA, od kojih su neki proizvedeni u obliku topivih gastro u vodi. Oni su na sigurnosnom spektru niži od "Acecaradola".

Intestinalni oblici ASA ("Cardiomagnum", "Polokard"), predstavljeni na farmakološkom tržištu, znatno su veći u cijeni. Za lijek "Acekardol" cijena mjesečnog liječenja iznosi 25 rubalja. Potpuno identični analozi s istim sigurnosnim spektrom koštaju dvije trećine više. Strani lijekovi i dvostruko ili pet puta veći od troškova proračunskog tretmana bez vidljivih koristi za pacijenta koji uzima "Acecaradol". Upute za uporabu, liječenje, preglede, indikacije analoga ovog lijeka su također identične.

Zaključci o koristima i rizicima analoga "Acecardola"

Preostali najučinkovitiji, lijek "Acecaradol" u potpunosti zadovoljava zahtjeve kliničara. Rizik njegove uporabe je uravnotežen primjenom praktične primjene kao agensa protiv plinagela. Djelotvorno sprečava ponovljenu trombozu krvnih žila srca i mozga, koristi se kod fibrilacije atrija, koristi se u varikoznim žilama. A u usporedbi s regionalnim analogima, prednost "Acecardola" je u pristupačnosti cijena.

Ta činjenica značajno povećava važnost lijeka "Acecaradol": cijena lijeka je 20-ak rubalja. To je znatno manje od troška drugih antiplateletnih sredstava. U ovom slučaju, među lijekovima ASA, proizveden u najsigurnijem obliku topivom crijevima, po cijeni je precizno uravnotežen "Acecaradol". Prirodno je da mu se daje prednost u liječenju gore spomenutih bolesti i njihovoj prevenciji. I broj sfera njezine primjene postupno će se povećavati.