"Ciklosporin": upute za uporabu. "Ciklosporin A": uputa. Kapi za oči s ciklosporinom

U prirodi, postoje tvari koje mogu suzbiti stanični i humoralni imunitet u životinjskom tijelu koje provodi T-limfociti. To je omogućilo uspješno transplantaciju organa i liječenje bolesti povezanih s poremećajima imunološkog sustava. Jedan od tih prirodnih spojeva je ciklosporin.

opis

Otkriće ove supstance povezano je s proučavanjem gljivičnih sojeva Tolypocladium inflatum i Cylindrocarpon lucidum. Biološki aktivne tvari koje su im sintetizirane, kao što su ciklosporin A i C, pokazuju imunološku aktivnost protiv stanica krvnih limfocita. Ova je značajka prvi put otkrivena 1972. godine od strane znanstvenika švicarskog laboratorija tvrtke Sandoz. Utvrđeno je da je kemijska struktura ciklosporina neutralni lipofilni ciklički endekapeptid s izraženim specifičnim imunosupresivnim učinkom.

Pripravci na njemu imaju selektivni učinak na T-limfocite, suzbijaju stanični i humoralni imunitet. Ciklosporin u krvi inhibira proizvodnju limfokina, što smanjuje aktivnost limfocita, ali ne utječe na proces hematopoeze i djelovanje fagocita, što ukazuje na selektivno djelovanje ovog spoja u tijelu.

Oblici doziranja

Obavezno uzmite lijekove koji sadrže ciklosporin, upute za uporabu. Između ostalog, uključuje informacije o obliku otpuštanja lijeka. Pripravci s ovom tvari oslobađaju se kao:

• mekane kapsule s dozom od 25, 50 i 100 miligrama;
• alkoholna otopina za oralnu primjenu s 100 mg ciklosporina u jednom mililitru otopine;
• uljnu otopinu za oralnu primjenu s 100 miligrama ciklosporina u jednom mililitru otopine;
• Koncentrat za pripravu otopine za infuziju s 50 i 650 miligrama ciklosporina u jednom mililitru;
• kapi za oči s 500 mikrograma ciklosporina u jednom mililitru.

Ovisno o obliku doziranja, aplikacija će biti drugačija: za unutarnju primjenu, za injekciju, za topikalnu primjenu.

Vjeruje se da se brzina apsorpcije aktivne komponente, vrijeme akumulacije najveće koncentracije u krvi, kapsule i unutarnje otopine smatraju ekvivalentnim.

Lijek "Ciklosporin": analozi

Na farmaceutskom tržištu postoji niz lijekova proizvedenih u istom farmaceutskom obliku i imaju praktički isti učinak. Aktivna tvar u njima je ciklosporin. Upute za uporabu sinonima imunosupresiva smatraju se međusobno zamjenjivim lijekovima za suzbijanje imunoloških reakcija.

Među kapsuliranim lijekovima u mekoj želatinskoj školjci i tekućim otopinama izvorni je lijek "Sandimmun Neoral" kojeg proizvodi švicarska farmaceutska tvrtka Novartis. Ostali lijekovi smatraju reproducirati na sliku stvorio prvog sastava s tvari ciklosporin. Analozi, kao što su lijekovi „Ciklosporin heksan”, „Ekoral”, „Tsiklopren” „Ciklosporin A”, koji nastaje u obliku kapsula ili otopina za unutarnje ili primaju injekcije.

Njihova glavna svrha je smanjiti odbijanje tijekom transplantacije unutarnjih organa ili koštane srži. Također se tretiraju s autoimunim bolestima, što se očituje u uputama za primjenu na pripravku "Ciklosporin". Analozi imaju iste značajke i indikacije za uporabu.

Mehanizam djelovanja lijeka "Ciklosporin A"

Učinak svih imunosupresivnih lijekova temelji se na selektivnom učinku na T-limfocite. Nije iznimka i lijek "Ciklosporin A". Upute detaljno opisuju osnovne farmakodinamske mehanizme djelovanja aktivne komponente, koje se kombiniraju s receptorskim formacijama unutar stanica. Postoji smanjenje proizvodnje interleukina i interferona, smanjuje se ekspresija IL-2 receptora.

Lijekovi "Ciklosporin A" smanjuju proizvodnju antitijela usmjerenih na stanice i tkiva tijela, za koje smatraju da su strani i uništavaju. Ova značajka omogućuje smanjenje imunoloških poremećaja i smanjenje aktivnosti autoimunih bolesti.

Učinkovitost "Ciklosporina A" protiv allograftova je super. Uzrok odbacivanja transplantiranih tkiva i organa je aktivacija imuniteta, koju stvaraju T stanice. Oni se aktivno počinju proizvoditi pod utjecajem transplantacijskih antigena i utjecati na stanice transplantata, što dovodi do njihove smrti.

Djelovanje imunosupresenta dovodi do blokiranja veze T stanica i inhibicije T limfocita koje proizlaze iz imunoloških reakcija. Prema tome, učinkovitost lijeka "Ciklosporin A" (uputa ukazuje na to) postiže se samo nakon suzbijanja antigena transplantata. Uništavanjem odnosa antigena i protutijela spriječena je nekroza stanica transplantiranih organa.

Zašto koristiti

Upozorenje o uporabi lijeka "Ciklosporina" za upotrebu dijeli se u dvije kategorije.

Prva je transplantacija ili transplantacija donorskih tkiva i organa. Lijek se upotrebljava za sprečavanje odbacivanja organa ili tkiva koji je cijepljen. Obično se koriste kao transplantacije kože, srca, koštane srži, pluća, jetra, bubrega i gušterače. Moguće je upotrijebiti lijek za uklanjanje odbijanja pri korištenju drugih imunosupresora. Druga kategorija uključuje autoimune bolesti u teškom obliku. Također, lijek je propisan pri niskoj učinkovitosti drugih lijekova.

Koje se bolesti liječe lijekom "Ciklosporin"? za upotrebu u indikacije, uključujući instrukcije dodjeljuje akutne oblike atopijski dermatitis i neurodermatitis, manifestacijama psorijaze, reumatoidnog artritisa, te da utječe na mali spojevi su upaljene. Moguće koristiti u uveitis u srednjem i stražnje dijelove oka kada upaljeno korioidea i retine i nefrotički sindrom i hormona gormonoustoychivoy prirode.

Pravila prijema

Liječenje lijekom preporučuje se samo pod liječničkim nadzorom u bolnici. Obično se koristi unutarnja upotreba ili intravenozna kapljica, iako se preferiraju gutanje otopine ili kapsula.

Pribor za jelo, a koristi se za pripremu otopine za intravenoznu injekciju moraju biti od stakla, umjesto polivinil klorida da se izbjegne reakcija s ricinusovim uljem.

Za razrjeđivanje koncentrata, fiziološka otopina 0,9% natrij klorid ili 5 posto otopine glukoze. Praksa razrjeđivanja u omjerima od 1:20 do 1: 100, ovisno o svrsi. Lijek se ubrizgava polako, od dva do šest sati.

Prije transplantacije organa ili tkiva, otopina ciklosporina unaprijed je unaprijed određena, oko četiri do deset sati. Antialergijsko liječenje i drugi imunosupresivi propisani su paralelno kako bi spriječili alergijske manifestacije. Nakon dva tjedna intravensku primjenu lijeka se prebacuju u oralnu primjenu. Dnevnu dozu koju propisuje liječnik uzima se dvaput u dvanaest sati.

Kapsule se piju čitavo, ne otvaraju ljusku, ispiru vodom. Lijek u tekućem obliku prije upotrebe se razrijedi vodom za piće u staklenoj posudi. Upute detaljno opisuju kako raspakirati paket i kako biranje otopine s mjernom špricom iz staklene bočice kako bi se pravilno odabrali pravu količinu lijeka. Nakon konzumacije otopine isperite posudu s vodom i pijte ovu tekućinu tako da nema gubitaka doze.

Istodobna primjena kontraindicirana droga i sok od grejpa, što smanjuje učinak lijeka, također za vrijeme liječenja zabranjeno cijepljenjem s oslabljene žive i seruma od rubeole, dječje paralize, ospica, zaušnjaka.

doza

Pri transplantaciji odraslih, recepcija započinje dnevnom dozom od 10-14 miligrama po kilogramu težine. Na kraju sedam do četrnaest dana liječenja, mjeri se koncentracija ciklosporina u krvi. To utječe na brzinu apsorpcije i transformacije u tijelu. Ovaj pokazatelj je važan za praćenje kako bi spriječio nuspojave i isključio negativnu interakciju s drugim lijekovima. Nakon toga, dnevna doza ovog lijeka je smanjena na 3-6 miligrama po kilogramu težine, podijeljena je u dvije svrhe. Terapijski sadržaj ciklosporina u plazmi varira od 110 do 410 nanograma po mililitru.

nakon transplantacije bubrega uzimanje lijekova u dozi manjoj od tri do četiri mg po kilogramu težine može izazvati odbacivanje organa.

Transplantacija koštane srži zahtijeva upotrebu kombinacije ciklosporina i metotreksata. Nekoliko dana prije početka transplantacije, pacijent se počne injektirati intravenozno od 2,5 do 5 miligrama tvari po kilogramu težine po danu.

Nakon prebacivanja na liječenje, kapsule počinju s dnevnom dozom od 12,5 miligrama po kilogramu težine koja se uzima dva puta. Terapija s ovom količinom lijeka traje od tri do šest mjeseci. Postupno, trebate smanjiti dozu do kraja perioda liječenja.

Kako bi se uklonili akutni stanja, najprije se primjenjuje dnevna doza lijeka od 12,5 do 15 miligrama po kilogramu težine (uzeta u dva pristupa). Nakon pedeset i jednog dana, dozu se smanjuje za pet posto tjedno, a nakon pet mjeseci lijek se zaustavlja. U slučaju druge reakcije, provodi se dodatno liječenje lijekom "Ciklosporin". Upute za uporabu, recenzije sadrže informacije o preživljavanju transplantiranih organa (srce, jetra). Prema statistikama, u jednoj godini dosegla je osamdeset posto.

Liječenje autoimunih bolesti zahtijeva poseban pristup odabiru doze za svaku bolest.

Korištenjem lijeka "Ciklosporin", priručnik za upotrebu preporučuje liječenje teških uveitisa. Potrebno je započeti s dnevnom dozom od 5-10 miligrama po kilogramu težine i pridržavati se sve dok se upalni proces ne smanji i vizualna funkcija normalizira. Tijek liječenja je od tri do šesnaest mjeseci. S teškim lezijama moguće je kombinirati prednisolon u dozi od 200 do 600 mikrograma po kilogramu težine pacijenata.

U teškim psorijazama, dnevna doza iznosi 2,5 miligrama po kilogramu težine, uzimajući u oba pristupa. Doziranje se povećava za 1 miligrama po kilogramu težine, ali ne više od 5 miligrama po kilogramu, ako nema poboljšanja trideset dana nakon početka terapije. Prijam je otkazan nakon šest tjedana ako je liječenje neučinkovito.

Nephrotic syndrome s normalnom funkcijom bubrega kod odraslih liječenih dozom lijeka na 6 mg po kilogramu težine, kod djece - do 5 mg po kilogramu težine. Ako je funkcija bubrega oštećena, doza ne prelazi 2,5 miligrama po kilogramu težine.

Tijekom liječenja prati se sadržaj ciklosporina u krvnoj plazmi. Za terapijsku učinkovitost potrebna je njegova koncentracija u krvi u količini od 60-160 nanograma po mililitru.

Tijekom prva tri mjeseca potrebno je obavezno pratiti razine kreatinina u serumu, budući da povećanje ovog indikatora može signalizirati početak odbacivanja presađivanja organa ili oštećenja bubrega. Za osobe u kojima bubrezi rade normalno, analiza se obavlja svakih četrnaest dana, ako postoje abnormalnosti, mjerenje kreatinina se mjeri svakih sedam dana. Kod koncentracije ovog indeksa iznad 200 umola po litri za odrasle i iznad 140 umola po litri za djecu, lijek se otkazuje.

Zbog mogućih toksičnih učinaka lijeka, provodi se periodično praćenje bilirubina, uree, amilaze, magnezija i kalija u krvi, određuje se aktivnost jetrenih enzima.

Reumatoidni artritis je teški oblik tijekom prvih šest tjedana pomiješa pripravak „ciklosporin”, u dozi od 2,5 mg po kilogramu tjelesne težine, a zatim obradom s dnevnom dozom ne prelazi 4 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Ako se lijek slabo podnosi, može se smanjiti na minimalno učinkovitu dozu. Moguća kombinacija lijeka "Ciklosporin" s malom količinom glukokortikosteroida ili nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Teški oblici atopijskog dermatitisa tretiraju se uzimanjem lijeka dnevno u dozi od 2,5 miligrama po kilogramu težine. U nedostatku učinka, nakon četrnaest dana, propisana je maksimalna dnevna doza od 5 miligrama po kilogramu težine. Ako postoji porast stanja, preporučuje se postupno smanjenje doze lijeka.

Kako se ciklosporin koristi za oči? Kapi za oči

Imunosupresivni agensi su pronašli primjenu u oftalmologiji za liječenje suhog keratokonjunktitisa. Ciklosporin se također koristi u ove svrhe. Kapi za oči sa sadržajem (0,05 posto) izdaju se pod trgovačkim imenom "Restasis".

Ovaj lijek pripada skupini lijekova koji se koriste za zaštitu i vlaženje rožnice u oku. Lijek se proizvodi u bočicama s jednim dozama od 0,4 miligrama s udjelom od 500 ug aktivne tvari u jednom mililitru otopine.

Koji je farmakoterapijski učinak ciklosporina? Kapi za oči proizvode protuupalno, imunomodulirajuće djelovanje, inhibiraju proizvodnju lacimalnog izlučivanja tijekom suhog keratokonjunktitisa.

Kako koristiti lijek "Restasis"

Lokalno se koristi sredstvo "Restasis" koji sadrži ciklosporin. Upute za uporabu Kapljice za oči preporučuju prvo protresanje u bočici kako bi dobili homogenu neprozirnu bijelu emulziju. Tek nakon toga moguće je početi kopati konjunktivna sac bolesna oka. Ovaj postupak se provodi dvaput dnevno, svakih dvanaest sati. Pri korištenju lijeka nemojte dodirivati ​​rub bočice sluznice za oko kako bi spriječili ulazak infekcije u otopinu. Važno je zapamtiti da se lijek treba koristiti odmah nakon otvaranja boce, a preostala otopina se više ne koristi, ona se odloži.

Nemojte obavljati liječenje lijekom "Restasis" kada nosite kontaktne leće. Prije uklanjanja otopine uklanjaju se, a možete je ponovno umetati nakon petnaest minuta.

Primjena za životinje ciklosporina

Trenutno, ovo imunosupresivno sredstvo se također koristi za liječenje autoimunih bolesti kod pasa i drugih životinja.

U početku, samo su ljudi koristili ciklosporin. "Sandimmun" - uljna otopina koja sadrži tu tvar, kada ga rabe različiti pacijenti, uzrokovala je različite koncentracije aktivne komponente u plazmi.

Kasnije je stvoren moderniji oblik - ultra-mikronizirani ciklosporin ("Neoral"). To je uzrokovalo stvaranje mikroemulzije tijekom interakcije s tekućinom. To je rezultiralo poboljšanom apsorpcijom i bioraspoloživosti lijeka za razliku od uljne otopine koja se ne preporučuje za uporabu kod životinja.

Stvoritelj veterinarskog oblika lijeka smatra se Novartisom. Licencirani lijek objavljen je 2003 pod nazivom "Atopika", namijenjen je za liječenje atopijskog dermatitisa kod životinja. Do tog vremena, nesposobni imunosupresivi su korišteni u transplantaciji bubrega mačkama i psima kako bi se uklonili simptomi upalnih procesa.

Simptomi atopijskog dermatitisa obično se pojavljuju kod mladih pasa i mačaka u dobi od šest mjeseci do tri godine. To je kronična bolest koja je karakterizirana recidivnim recidivima. To zahtijeva cjeloživotno liječenje lijekom koji sadrži ciklosporin. Upute za uporabu životinja znači "Atopika" označava mogućnost korištenja svojeg dugog razdoblja učinkovito i sigurno.

Uz istodobno uzimanje hrane i lijekova, može doći do promjena u apsorpciji, pa se preporuča uzimati ovaj lijek dva sata nakon ili prije jela.

Među nepoželjnim posljedicama uporabe lijeka najčešće su kršenja u probavnom sustavu, ali se manifestiraju u blagom obliku. Ostale nuspojave su znakovi hipertrikoze, gingive hiperplazije i hiperplastičnog dermatitisa. Uz smanjenje doziranja lijeka dolazi do njihovog postupnog nestanka.

Primaju ciklosporin smanjuje rast i razvoj stafilokoknom infekcijom i patogeni malassezioznogo dermatitis, u terapeutskoj dozi ne uzrokuje zatajenje bubrega, hipertenzija, formiranje neoplazmi. Sve ove činjenice ukazuju na nisku razinu rizika od komplikacija tijekom dugotrajnog liječenja atopičkog dermatitisa kod pasa.