`Capecitabine`: upute za uporabu, recenzije, analozi, oblik oslobađanja, proizvođač. "Capecitabine-TL": upute

Kapecitabin (lat. Capecitabinum

Do danas, mnogi antineoplastični agensi sadrže kapecitabin kao aktivni sastojak. Odgovori mnogih pacijenata ukazuju na uspjeh korištenja takvih lijekova u antikancerogenoj terapiji.

Farmakološka skupina i svojstva

Kapecitabinska formula je 5`-deoksi-5-fluor-N - [(pentiloksi) karbonil] citidin. Kemijska skupina antimetabolita zastupa brojne tvari koje su bliske prirodi proizvodima metabolizma (metabolizam) čovjeka. Mogu ući u metaboličke reakcije, ispraviti ih i inhibirati neke biokemijske procese. To narušava normalno funkcioniranje tumorskih stanica i inhibira njihov rast pri korištenju lijekova koji se temelje na supstanciji kapecitabina. Recenzije ljudi govore o smanjenju veličine tumora. Ovaj mehanizam djelovanja naziva se citostatički.

Takva svojstva antimetabolitnih supstanci omogućuju upotrebu u antitumorskoj terapiji. Dokazana je njihova učinkovitost u odnosu na maligne neoplazme gastrointestinalnog trakta i žlijezda dojke. U tom slučaju dobar rezultat dobiva se monoterapijom ili kombinacijom s drugim sredstvima. Do danas je više od 800 priprema stvoreno na temelju antimetabolita, ali potraga za novim skupinama spojeva još uvijek traje.

Mehanizam djelovanja

Aktivacija kapecitabina nastaje u tkivima samog tumora, nakon čega počinje toksično djelovanje na njegove stanice (citotoksični mehanizam). Ta je tvar uključena u metaboličku reakciju i dovodi do činjenice da će obje zdrave i tumorske stanice biti pretvorene u citotoksične analoge. U ovom slučaju, dolazi do poremećaja u proizvodnji tvari potrebne za sintezu DNA i, prema tome, procesu fisije.

Stanice prestaju povećavati broj. Prema drugom scenariju, dolazi do "supstitucije" jedne supstance za drugu, zbog čega se krši sinteza proteina pri uzimanju lijekova na osnovi kapecitabinskog spoja. Uputa detaljno opisuje ovaj postupak.

Mehanizam ove transformacije smanjuje mogućnost oštećenja zdravih stanica. Kapecitabin je više koncentriran u samom tumoru nego u okolnim tkivima. Ova je značajka manje štetna za tijelo kad se osoba liječi lijekom na temelju kapecitabine tvari. Upute za uporabu preporučuju uzimanje lijekova u strogo propisanim dozama koje određuje liječnik.

Ostati u tijelu

Nakon uzimanja kapecitabina, brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Ako u ovom trenutku jesti, proces će usporiti. Zbog toga se primjena lijekova baziranih na antimetabolitima provodi nakon jela. Daljnje transformacije tvari javljaju se u jetri, određena količina kapecitabina i njegovih metabolita vežu se na proteine ​​(na primjer, krvni albumin). Sadržaj vršaka u krvnoj plazmi postiže se nakon 1,5-3 sata nakon primjene lijeka. To je naznačeno u uputama za uputu o lijeku "Capecitabine". Analozi imaju sličnu farmakokinetiku.

Većina tvari se izlučuje u urinu, manja je s izmetom. I tijelo ne ostavlja samo kapecitabin u nepromijenjenom obliku (oko 3%), već i njegove derivate. Neki od njih su metabolizirani na manje aktivne spojeve. Prisutnost i transformacija kapecitabina u tijelu ne utječe na spol, dob, rasu.

Kada imenovati?

Kapecitabin u obliku raznih lijekova propisan je za pacijente s karcinomom dojke, uključujući i u fazi metastaze. U ovom slučaju, tvar se koristi u monoterapiji, ili kombiniranom liječenju u prisutnosti kontraindikacija ili nedostatka učinkovitosti kemoterapije. Najčešće se kapecitabin kombinira s docetakselom.

Također, pacijenti s karcinomom debelog crijeva, jednjaka, želuca, gušterače, raka debelog crijeva I u fazi lokalne distribucije, iu razdoblju metastaze. U liječenju raka debelog crijeva također imenovati "Capecitabine". Upute za uporabu preporučujemo da pažljivo pratite doziranje i slijedite upute svog liječnika.

Interakcija s drugim sredstvima

Ako kemoterapijski tečajevi nisu djelotvorni, onkolog može imenovati kombinacijsko liječenje, gdje će biti uključeni "Capecitabine". Uputa za uporabu navodi sredstva s kojima je moguća uspješna kombinacija.

Na primjer, s "Docetaxelom" - pripravak citotoksičnog tipa djelovanja, koji je biljnog podrijetla. Može dugo trajati u stanicama u visokim koncentracijama. Međutim, ova kombinacija lijekova je kontraindicirana za osobe s brojem trombocita i neutrofilnim brojem od 100,000 / μL i 1500 / μL, respektivno. Također, "Docetaxel" se ne koristi za pacijente s povećanom norma bilirubina. U tom slučaju moguće su neugodne posljedice. Ako "Docetaxel" iz nekog razloga "odustane" od liječenja, nastavite s terapijom "Capecitabine", ali u smanjenim dozama.

Ako dođe do reakcije preosjetljivosti, liječenje "kapecitabinom" i "docetakselom" prekida i uklanja simptome. Shemu kombiniranog uzimanja lijekova razvija kompetentni onkolog. U slučaju toksičnih učinaka, ova se shema prilagođava.

"Capecitabine" nije propisano istodobno s "sorivudinom" - antivirusnim sredstvom. Ova kombinacija može povećati toksičnost prvog lijeka. Zajednička primjena s antiepileptičkim lijekom "fenitoin" povećava koncentraciju potonjeg u krvnoj plazmi. Također je moguće poremetiti zgrušavanje krvi kod korištenja kumarinskih antikoagulanata i lijekova, pri čemu je glavna komponenta kapecitabin. Uputstvo za upotrebu upozorava na moguće posljedice, stoga je potrebno unaprijed upoznati s njom.

Tko je kontraindiciran?

Razlozi zbog kojih je lijek kontraindiciran ili ograničeni su:

• Visoka osjetljivost (reakcija preosjetljivosti).
• Prisutnost teškog oblika bubrežne i jetrene insuficijencije.
• Različite faze trudnoće (lijek utječe na fetus), osim slučajeva kada život majke daje prioritet;
• Hranjenje novorođenčeta.

Također je ograničen unos kapecitabina kod osoba s koronarnom srčanom bolesti (CHD), s povećanom koncentracijom bilirubina u krvi, oštećenjem jetre s metastazama uz kršenje njezinih osnovnih funkcija. Za malu djecu i osobe s višom starosnom dobi lijek se ne preporučuje. To potvrđuje i uputa o uputama za lijek "Capecitabine". Bolesnikova povratna informacija ukazuje na mnoge nuspojave i otrovne manifestacije u liječenju. Stoga, terapija kapecitabinom obavlja se pod strogim nadzorom onkologa.

Postoje li nuspojave?

Nakon uzimanja lijeka, može biti glavobolja, stanje brzog umora, apatije, slabosti. Mogu biti nesanice, ili naprotiv - pospanost. U rijetkim slučajevima - kršenje koordinacije i ravnoteže, zbunjenost.

Nuspojava na kardiovaskularni sustav je anemija (anemija). U manjoj mjeri, pojava angine pektoris, miokardijalna ishemija, srčani udar, zatajenje srca i drugi. Ako su respiratorni organi uključeni u proces, dispneja, osjećaj upale grla, može se pojaviti kašalj. Vrlo rijetko - plućna embolija, grč u plućima.

Kada se koristi kao dio monoterapije ili kombiniranog liječenja, moguće je negativan učinak na sustav mišićno-koštanog sustava. Ona se manifestira u bolovima u udovima i donjem dijelu leđa, pojavi hipertoničnih mišića (mialgija), bolova u zglobovima (artralgija).

Također može utjecati i na kožu. Dermatitis, eritema, prekomjerna suhoća kože, crvenilo, trnci, utrnulost, piling, svrbež, povećana pigmentacija, oštećenja utječu na nokte. U rijetkim slučajevima, pukotine na koži, povećana osjetljivost na ultraljubičasto zračenje, odvajanje i povećana lomljivost ploča nokta.

Među ostalim nepovoljnim pojavama, infekcijski procesi mogu se pojaviti u pozadini smanjenja tjelesne obrane. Uostalom, terapija lijekom uzrokuje smanjenje krvi trombocita i leukocita. Takve manifestacije opisuju uputu za uporabu lijeka "Capecitabine". Analogi daju iste učinke.

Prijam lijeka

"Capecitabine" je pogodan samo za unutarnju uporabu. Obično se pere vodom nakon pola sata nakon jela, ali ne kasnije. Dnevnu dozu određuje liječnik onkolog, ovisno o veličini neoplazme, stupnju razvoja i ukupnoj površini tijela. Poželjno je da stručnjak već ima vještine za rad s ovim lijekom. Najčešće imenuje dvostruki prijem - ujutro i navečer. U tom slučaju, cijeli tečaj traje dva tjedna, a zatim sedam dana pauze, nakon čega slijedi ponovljeni tretman.

U bolesnika s bubrežnim zatajivanjem, dnevne doze se smanjuju. S porastom broja leukocita (leukopenija) i neutrofilnih granulocita (neutropenija) u krvi i dalje uzimaju lijek. Stoga preporuča alat "Capecitabine" za upotrebu. Sinonimi ili analozi propisuju se na inicijativu liječnika.

Stupanj toksičnosti

Postoji nekoliko stupnjeva prema kojoj se razvija toksični učinak lijeka "Capecitabine" (upute za upotrebu). Mišljenja mnogih ljudi kažu da je taj proces čisto individualan.

Postoji nekoliko stupnjeva toksičnosti:

• 1 stupanj. Postoje manje nuspojave.
• 2 stupnja. Intenzivna proljev (do 4 puta dnevno), popraćeno oticanje ekstremiteta, crvenilo, smanjenje aktivnosti, oštar porast bilirubina. U ovoj fazi, primanje kapecitabina je prekinuto do pojave znakova toksičnosti prvog stupnja.
• 3 stupnja. Proljev postaje češća 9 puta dnevno. Postoji kršenje apsorpcije (malapsorpcijski sindrom). U ovom slučaju, postoji snažan ljuštenje kože, crvenilo, izgled ulkusa i blistera. U udovima ima oštrih bolova, smanjena učinkovitost. Bilirubin se diže 3 puta. U ovoj fazi liječenje je prekinuto, a uz razvoj 1 stupnja toksičnosti, lijek se nastavlja u smanjenoj dozi.
• 4 stupnja. Češći proljev je do 10 puta na dan. Izlučivanje masnoća s mješavinom krvi. Postoji potreba za uvođenjem lijekova, zaobilazeći gastrointestinalni trakt. Kada postoje znakovi tog stupnja, liječenje je zaustavljeno i više nije obnovljeno.

Koje mjere opreza treba poštovati?

Tijek liječenja trebao bi biti pod bliskim medicinskim nadzorom. Specijalist treba otkriti toksične manifestacije u vremenu - bilo da je to mučnina, proljev, itd. Ako se pronađu ti znakovi, liječenje se prilagođava. Ako je potrebno, uklonite simptome, smanjite dnevnu dozu, odmarajte se. Liječenje se nastavlja ako znakovi toksičnosti ne predstavljaju prijetnju životu.

Za osobe s koronarnom bolešću srca, nadzor stručnjaka treba biti osobito temeljit. U tom slučaju potrebno je uočiti negativan utjecaj na kardiovaskularni sustav i poduzeti potrebne mjere na vrijeme.

Stručnjaci se suzdržavaju od upotrebe tvari u praksi pedijatrije. Učinkovitost njegove uporabe za djecu nije utvrđena. Ako je žena iz dobi trudnoće izložena liječenju, treba je upozoriti na učinak kapecitabina na fetus. Tijekom terapije, ona bi trebala koristiti pouzdane kontracepcije.

Pripreme i analozi

Postoji nekoliko načina na osnovi kapecitabina. Na ruskom tržištu postoji 7 trgovačkih imena lijekova koje proizvode više domaćih i inozemnih tvrtki. Na primjer:

• „Kapecitabin”.
• "Kapecitabin-TL".
• "Tutabin".
• "Xeloda".
• "Kabetsin".
• "Kapetsitover".
• "Capametin FS".

Budući da je temelj svih tih lijekova jednaka aktivna tvar - kapecitabin, instrukcija za njih će biti slična. Obično prikazuje tablicu za izračunavanje doze uzimajući u obzir tjelesnu težinu i shemu korekcije lijeka za pojavu znakova toksičnosti različitih stupnjeva.

Važno je shvatiti da je prva stvar koja je poznata kada je, na primjer, "Capecitabine TL" propisana je uputa. Podaci u njemu nisu prikladni za neovisnu primjenu sredstava! Svi izračuni koji se odnose na doziranje i režim liječenja čine liječnik - onkolog s dovoljno kompetentnosti u tom pitanju. Samodopad antitumorskih lijekova uzrokuje nepopravljivu štetu tijelu.

Razmotrimo neke od priprema detaljnije.

Opis pripravaka

• "Capecitabine - TL" proizvodi ruska tvrtka LLC "Tehnologija lijekova". Ključna komponenta je kapecitabin. Upute za uporabu, oblik otpuštanja je od interesa za mnoge. Razmotrimo više To su tablete obložene filmom. Sadržaj aktivne tvari je 150 ili 500 mg. Pomoćne komponente: celuloza, laktoza, kroskarmeloza natrij, hipromeloza, magnezijev stearat. U jednom pakiranju može biti 60 ili 120 tableta, ovisno o dozi lijeka "Capecitabine - TL". Upute moraju sadržavati detaljne informacije o korištenju alata.
• "Capecitabine" je domaća preparacija s istim aktivnim sastojkom. Opis je sličan gore navedenom alatu. Oblik lijeka "Capecitabine" je tableta. Upute za uporabu također su priložene u pakiranju.
• "Cabetzin" je antitumorski lijek ruskog podrijetla ("Deco Company" LLC). Oblik ispuštanja je tableta u filmu od 150 ili 500 mg aktivne tvari. Sekundarne komponente: mikrokristalna celuloza, krospovidon, škrob, magnezijev stearat. Odlazak iz ljekarni samo po receptu.
• "Capecitover" je proizvod ruske tvrtke Veropharm. Ovaj antitumorski lijek dostupan je u tabletama od 150 ili 500 mg u količinama od 60 do 120 komada. Pored kapecitabina, formulacija uključuje laktozu, celulozu, natrijevu kroskarmelozu, natrijev stearat i hipromelozu.
• "Capametin FS" - koju je proizvela ruska tvrtka "Nativa" - aktivni sudionik u programu zamjene za lijekove za uvoz. "Capametin FS" se oslobađa s dozom od 150 do 500 mg, aktivni sastojak je kapecitabin. Upute za upotrebu (proizvođač u njemu također je naveden) će vam reći koliko je u paketu tableta - 60 ili 120.
• "Tutabin" je strana priprema na osnovi kapecitabina. Proizvodi ga argentinska tvrtka Laboratorio VARIFARMA S.A., koja je i matičarica objekta. "Tutabin" je oslobođen u obliku tableta sa sadržajem aktivne tvari od 500 mg. Pakiranje je kartonska kutija s priloženom uputom.
• "Xeloda" je antitumorsko sredstvo. Proizvodi u Švicarskoj tvrtka F. Hoffman La Roche, kao i njezine podružnice i urede u drugim zemljama - Meksiko i Sjedinjene Države. Na ruskom tržištu postoji 5 priprema s takvim trgovačkim nazivom. Otpuštanje oblika - tablete (150 - 500 mg) za 60 ili 120 kom. u jednom paketu.

Recenzije

Recenzije o radu lijekova na osnovi kapecitabina vrlo su različite. Većina ih je pozitivna, ali ima i negativnih ocjena. Međutim, to ne karakterizira ova sredstva, bilo dobro ni loše, jer uvijek treba uzeti u obzir faktor individualnosti organizma svake pojedine osobe. Primanje istog lijeka od strane različitih ljudi nikad ne daje isti rezultat. Od velike važnosti je organ koji je pogođen neoplazmom i koliko se to dogodilo.

Ljudi koji su uzimali lijek, razgovaraju o jakom otrovnom učinku nakon nekoliko dana prijema. Međutim, mnogi ljudi primjećuju značajno poboljšanje u njihovom stanju, pa čak i ulazak u razdoblje remisije. Važan uvjet da lijek djeluje što je moguće jednoj osobi je savjet onkologa i jasno pridržavanje njegovih uputa za liječenje.