Analogues penicilina. Antibiotici penicilinske skupine: indikacije, upute za uporabu

Analozi penicilina otvorili su nove mogućnosti za liječnike u liječenju zaraznih bolesti. Oni su otporniji na enzime bakterija i agresivno okruženje želuca, imaju manje nuspojava.

O penicilinu

Penicilini su najstariji poznati antibiotici. Imaju mnoge vrste, ali neke od njih su izgubile svoju važnost zbog otpornosti. Bakterije se mogle prilagoditi i postati neosjetljive na djelovanje ovih lijekova. To tjera znanstvenike na stvaranje novih vrsta kalupa, analoga penicilina, s novim svojstvima.

Penicilini imaju nisku toksičnost za tijelo, prilično široka primjena i dobar pokazatelj bakterijskog djelovanja, ali alergijske reakcije na oni se sastaju mnogo češće nego što bi liječnici voljeli. To je zbog organske prirode antibiotika. Još jedna negativna kvaliteta može se pripisati i poteškoćama u kombinaciji s drugim lijekovima, osobito sa sličnim u klasi.

priča

Prvo spominjanje penicilina u literaturi bilo je 1963. godine, u knjizi o muškarcima indijske medicine. Koristili su mješavinu gljiva za ljekovite svrhe. Po prvi put u prosvijetljenom svijetu uspjeli su doći do Alexander Fleming, ali to nije bilo namjerno, ali slučajno, kao i sve velike otkrića.

Prije Drugog svjetskog rata, engleski mikrobiolozi radili su na pitanju industrijske proizvodnje lijekova u traženim količinama. Isti zadatak je bio paralelno obrađen u Sjedinjenim Državama. Od tog trenutka, penicilin je postao najčešći lijek. No s vremenom su ostali izolirani i sintetizirani skupina antibiotika, koji ga je postupno udaljio s podija. Osim toga, mikroorganizmi su počeli razvijati otpornost na ovaj lijek, što je kompliciralo liječenje teških infekcija.

Načelo antibakterijskog djelovanja

Sastav bakterijske stanične stijenke uključuje tvar nazvanu peptidoglikan. Penicilinska skupina antibiotika utječe na sintezu ovog proteina, potiskujući formiranje potrebnih enzima. Mikroorganizam umre zbog nemogućnosti ažuriranja stanične stijenke.

Međutim, neke su bakterije naučili odoljeti takvoj brutalnoj invazija. Oni proizvode beta-laktamazu, koja uništava enzime koji utječu na peptidoglikane. Da bismo se borili s ovom preprekom, znanstvenici su morali stvoriti analoge penicilina, koji su sposobni uništiti i beta-laktamazu.

Opasnost za ljude

Na početku ere antibiotika, znanstvenici su razmišljanja o tome kako oni postaju toksični za ljudski organizam, jer su gotovo svi dnevni metrijom se sastoji od proteina. No, nakon što je proveo dovoljan broj studija su otkrili da peptidoglikanski u našim tijelima nalazi se mala, i stoga, uzrokovati ozbiljna oštećenja na droge ne mogu.

Spektar djelovanja

Gotovo sve vrste penicilina djeluju protiv gram-pozitivnih bakterija roda Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium difterija i kuge patogena. Također u svom rasponu aktivnosti su sve gram negativnih mikroorganizama, gonokoki i meningokoki, anaerobni štapići, pa čak i neke gljive (npr. aktinomicete).

Znanstvenici izmišljaju nove i novije vrste penicilina, pokušavajući spriječiti da se bakterije naviknu na svoje bakterijsko djelovanje, ali za liječenje nozokomijalne infekcije ova skupina lijekova više nije prikladna. Jedna od negativnih svojstava ovog tipa antibiotika - bakterija bujanje, kao što je ljudsko crijevo koloniziraju bakterije osjetljive na penicilin. Ovo je vrijedno sjećati se pri uzimanju lijekova.

Glavne vrste (klasifikacija)

Moderni znanstvenici sugeriraju modernu podjelu penicilina u četiri skupine:

1. Prirodne, koje su sintetizirane od gljiva. To uključuje benzilpeniciline i fenoksimetilpenicilin. Ti lijekovi imaju uski spektar djelovanja, uglavnom na gram-negativnim bakterijama.
2. Polusintetski preparati koji imaju otpornost na penicilinaze. Koristi se za liječenje širokog raspona patogena. Predstavnici: methicillin, oxacillin, nafcillin.
3. Karboksipenicini (karbpenicilin).
4. Skupina lijekova s ​​širokim spektrom djelovanja:
   - ureidopenitsilliny-
   - amidopenitsilliny.

Biosintetički oblici

Na primjer, vrijedno je spomenuti nekoliko najčešćih lijekova u ovom trenutku, koji odgovaraju ovoj skupini. Možda najpoznatiji od pennicinalis su Bicillin-3 i Bicillin-5. Otkrili su skupinu prirodnih antibiotika i bili su vodeći brodovi u svojoj kategoriji sve dok se nisu pojavili napredniji oblici antimikrobnih lijekova.

1. "Ekstentsillin". Upute za uporabu kažu da je beta-laktamski antibiotik produljenog djelovanja. Indikacije za njegovu uporabu su egzacerbacije reumatske groznice i bolesti uzrokovane treponemom (sifilis, yaws i pint). Proizvedeno u prašcima. "Extensillin" upute za uporabu ne preporučuju kombinaciju s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NVS), kao što je moguće konkurentne interakcije. To može nepovoljno utjecati na učinkovitost liječenja.
2. "Penicillin-Fau" pripada grupi fenoksimetilpenicilina. Koristi se za liječenje infektivnih bolesti ENT organa, kože i sluznice, gonoreje, sifilisa, tetanusa. Koristi se kao preventivna mjera nakon kirurških zahvata, radi održavanja remisije s reumatizmom, male koreje, bakterijskog endokarditisa.
3. Antibiotik "Ospen" analogan je prethodnoj pripremi. Dostupan je u obliku tableta ili granula. Ne preporučuje se kombinirati s NVP i oralnim kontraceptivima. Često se koristi u liječenju bolesti u djetinjstvu.

Polu-sintetički oblici

U ovu skupinu lijekova su kemijski modificirani antibiotici dobiveni od plijesni gljivica.

1. Prvi na ovom popisu je "amoksicilin". Upute za uporabu (cijena - oko stotinu rubalja) ukazuju na to da lijek ima širok raspon djelovanja i koristi se za bakterijske infekcije gotovo svake lokalizacije. Njegova je prednost da je ona stabilna u kiselom okolišu želuca, a nakon apsorpcije, koncentracija u krvi je viša nego kod ostalih predstavnika ove skupine. Ali nemoj idealizirati "Amoksicilin". Upute za uporabu (cijena varira u različitim regijama) upozorava da se lijek ne smije davati pacijentima s mononukleozom, alergijama i trudnicama. Dugotrajna uporaba nije moguća zbog značajnog broja nuspojava.
2. Oksasilinska natrijeva sol je propisana kada bakterije proizvode penicilinazu. Lijek je kiselinski brz, može se uzimati oralno, dobro se apsorbira u crijevu. Brzo izlučuje bubrezi, stoga je neophodno stalno održavati željenu koncentraciju u krvi. Jedina kontraindikacija je alergijska reakcija. Proizveden u obliku tableta ili u bočicama, kao tekućina za ubrizgavanje.
3. Posljednji predstavnik semisintetskih penicilina je ampicilin trihidrat. Upute za uporabu (tablete) pokazuje da ima širok spektar djelovanja, koji utječu na gram-negativne i gram-pozitivne bakterije. Je li dobro podnosi pacijenata, ali oprez treba posvetiti onima koji uzimaju antikoagulanse (npr, ljudi s poremećajima kardiovaskularnog sustava), kao lijek potencira svoje djelovanje.

otapalo

Penicilini se prodaju u ljekarnama u obliku praška za injekcije. Stoga se za intravensku ili intramuskularnu injekciju moraju otopiti u tekućini. Kod kuće možete koristiti destiliranu vodu za ubrizgavanje, izotonična otopina natrij kloridom ili otopinom 2% novokaina. Treba imati na umu da otapalo ne smije biti previše toplo.

Indikacije, kontraindikacije i nuspojave

Indikacije za liječenje antibioticima su dijagnoze: lobarna i lobularni upale pluća, Empijem, sepsa i septikemija, bakterijski endokarditis, meningitis, osteomijelitis. U akciji jesen bakterijske angina, difterija, šarlah, antraks, gonoreja, sifilis, infekcije gnojni kože.

Postoji nekoliko kontraindikacija za liječenje s grupom penicilina. Prvo, prisutnost preosjetljivosti na lijek i njegove derivate. Drugo, utvrđena dijagnoza epilepsije, koja ne dopušta uvođenje lijeka unutar kralježnice. Što se tiče trudnoće i laktacije, u ovom slučaju, očekivana korist bi trebala znatno premašiti moguće rizike, jer je placentna barijera propusna za peniciline. Tijekom uzimanja lijeka, dijete treba privremeno prebaciti na drugi način hranjenja, jer lijek prodire u mlijeko.

Nuspojave se odmah može vidjeti na nekoliko razina.

S jedne strane središnjeg živčanog sustava moguće je mučnina, povraćanje, uzbuđenje, meningizam, konvulzije, pa čak i koma. Alergijske reakcije očituju se u obliku kožnih osipa, vrućice, bolova u zglobovima i oteklina. Postoje slučajevi anafilaktičkog šoka i smrti. Zbog baktericidnog učinka moguća je kandidijaza vagine i usne šupljine, kao i disbioza.

Značajke korištenja

Oprez treba davati pacijentima s oštećenjem funkcije jetre i bubrega, s utvrđenim zatajivanjem srca. Nemojte preporučiti da ih koristite osobama sklonima alergijskim reakcijama, kao i onima koji imaju povećanu osjetljivost na cefalosporine.

Ako je pet dana nakon početka terapije došlo do promjena u pacijentovom stanju, tada je potrebno koristiti analoge penicilina ili zamijeniti skupinu antibiotika. Istodobno s imenovanjem, na primjer, tvari "Bicilin-3", treba paziti da se spriječi gljivična superinfekcija. Za to su propisani antifungalni lijekovi.

Potrebno je objasniti pacijentu da prekidanje lijeka bez dobrog razloga uzrokuje stabilnost mikroorganizama. I da bi se prevladala, trebat će joj jači lijekovi koji uzrokuju ozbiljne nuspojave.

Analozi penicilina postali su neophodni u suvremenoj medicini. Iako je najstariji otvorena skupina antibiotika, ona je još uvijek relevantna za liječenje meningitis, gonoreja i sifilis, ima dovoljno širok spektar djelovanja i blage nuspojave, tako da se može koristiti kod djece. Naravno, kao i svaka druga medicina, penicilini imaju kontraindikacije i nuspojave, ali oni su više nego kompenzirani zbog mogućnosti korištenja.