Beta-laktam antibiotik: mehanizam djelovanja i klasifikacija

Antibiotici - skupina lijekova s ​​Etiotropic mehanizmu djelovanja. Drugim riječima, ti lijekovi djeluju izravno na uzrok bolesti (u ovom slučaju, mikroorganizam je uzročnik) i to na dva načina: uništiti mikroorganizme (mikrobicida - penicilini, cefalosporini) ili spriječiti njihova reprodukcija (bakteriocida - tetraciklini, sulfonamidi).

Postoji ogroman broj lijekova koji su antibiotici, ali najopsežnija skupina među njima je beta-laktam. O njima se raspravlja u ovom članku.

Razvrstavanje antibakterijskih sredstava

O mehanizmu djelovanja, ovi lijekovi su podijeljeni u šest glavnih skupina:

1. Antibiotici koji ometaju sintezu komponenata staničnih membrana: penicilini, cefalosporini itd.
2. Lijekovi koji ometaju normalno funkcioniranje stanične stijenke: poleni, polimixini.
3. Pripravci, suzbijanje sinteze proteina: makrolidi, tetraciklini, aminoglikozidi itd.
4. Suzbijanje sinteze RNA tijekom djelovanja RNA polimeraze: rifampicini, sulfonamidi.
5. Suzbijanje sinteze RNA tijekom djelovanja DNA polimeraze: aktinomicini itd.
6. Blokatori sinteze DNA: antraciklini, nitrofurani itd.

Međutim, ova klasifikacija nije vrlo prikladna. U kliničkoj praksi usvojena je sljedeća podjela antibakterijskih lijekova:

1. Penicilini.
2. Cefalosporine.
3. Makrolidi.
4. Aminoglikozidi.
5. Polimiksini i polieni.
6. Tetraciklini.
7. Sulfonamidi.
8. Derivati ​​aminokinolona.
9. Nitrofurani.
10. Fluorokinoloni.

Beta-laktamski antibiotici. Struktura i mehanizam djelovanja

Ovo je skupina lijekova s ​​baktericidnim učinkom i prilično širok popis indikacija za upotrebu. U beta-laktamske antibiotike uključuju se penicilini, cefalosporini, karbapeniemi, monobactami. Svi od njih karakteriziraju visoka učinkovitost i relativno niska toksičnost, što ih čini najčešće propisanim lijekovima za liječenje mnogih bolesti.

Mehanizam djelovanja beta-laktamskih antibiotika je zbog njihove strukture. Prekomjerne pojedinosti ovdje na bilo što, vrijedno je spomenuti samo najvažniji element koji je dao ime cijeloj skupini lijekova. Uključeni u molekulama s beta-laktamskog prstena i pruža izražen baktericidni učinak, što se očituje blokirajući sintezu stanične stjenke komponenti patogena. Međutim, mnoge bakterije znaju kako proizvesti poseban enzim koji razbija strukturu prstena i tako lišava antibiotik svog glavnog oružja. Zbog toga je upotreba lijekova koji nemaju zaštitu od beta-laktamaza u liječenju neučinkovita.

Sada antibiotici beta-laktamske skupine, zaštićeni od djelovanja bakterijskog enzima, postaju sve više rašireni. One uključuju tvari koje blokiraju sintezu beta-laktamaza, na primjer, klavulonsku kiselinu. Tako se stvaraju zaštićeni beta-laktamski antibiotici (kao što je "Amoksiklav"). Drugi inhibitori bakterijskog enzima uključuju Sulbactam i Tazobactam.

Lijekovi iz skupine penicilina: povijesna referenca

Pripreme ove serije bile su prvi antibiotici, čiji je terapeutski učinak postao poznat ljudima. Već dugo vremena bili su naširoko koristi za liječenje raznih bolesti, au prvih godina uporabe gotovo su panaceja. Međutim, vrlo je brzo postalo jasno da je njihova učinkovitost postupno pada, jer evolucija svijeta bakterija nije stajala. Mikroorganizmi se brzo mogu prilagoditi različitim složenim uvjetima postojanja, generirajući generacije bakterija otpornih na antibiotike.

Prevalencija penicilin je dovelo do brzog rasta ne-osjetljivih sojeva mikroorganizama na njih, tako da u svom čistom obliku je sada lijekovi iz ove skupine su neučinkoviti i ne koriste. Oni se najbolje koriste u kombinaciji s tvarima koje poboljšavaju njihov baktericidni učinak, kao i suzbijanju zaštitnih mehanizama bakterija.

Pripravci penicilina

To su beta-laktam antibiotici, klasifikacija koje su prilično opsežne:

1. Prirodni penicilini (na primjer, "benzilpenicilin").
2. Antistafilokokni ("Oxacillin").
3. Penicilini proširenog spektra djelovanja ("Ampicilin", "Amoksicilin").
4. Anti-sinergijska ("azlocilin").
5. Zaštićeni penicilini (kombinirani s klavulonskom kiselinom, "Sulbactam", "Tazobactam").
6. Pripreme koje uključuju nekoliko antibiotika serije penicilina.

Pregled lijekova koji pripadaju grupi penicilina

Prirodni penicilini mogu uspješno suzbiti aktivnost gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Od posljedica, streptokoki su najosjetljiviji na ovu grupu beta-laktamskih antibiotika i uzročni agent meningitisa. Preostale bakterije sada su stekle zaštitne mehanizme. Prirodni penicilini su učinkoviti protiv anaerobe :. bakterijskih peptokokki, peptostreptokokkov itd Ovi lijekovi su manje toksični i imaju relativno mali broj nepovoljnih učinaka, čiji se popis se smanjuje uglavnom alergijske reakcije, iako je predoziranje je moguće i razvoj napadaja, a pojava simptoma trovanja stranu probavnog sustava.

Od antistafilokoknih penicilina, najvažniji je beta-laktamski antibiotik, poput "Oxacillina". Ovaj lijek je za usku upotrebu, jer je namijenjen prvenstveno za kontrolu Staphylococcus aureus. Protiv ovog patogena (uključujući sojeve otporne na penicilin), "Oxacillin" je najučinkovitiji. Nuspojava je slična onoj ostalih predstavnika ove skupine lijekova.

Penicilini, osim gram-pozitivna, gram-negativne i anaerobnih flore proširenog spektra su također aktivni protiv uzročnika crijevnih infekcija. Nuspojave se ne razlikuju od gore navedenih, iako su ti lijekovi karakterizirani neznatno većom vjerojatnosti poremećaja probavnog sustava.

Beta-laktamski antibiotik Azlocilin (predstavnik četvrte skupine penicilina) namijenjen je borbi Pseudomonas aeruginosa. Međutim, u ovom trenutku ovaj patogen je pokazao otpornost na lijekove ove serije, što čini njihovu upotrebu nije tako učinkovit.

Zaštićeni penicilini već su spomenuti gore. Zbog činjenice da ti lijekovi uključuju tvari koje inhibiraju beta-laktamazu bakterija, one su učinkovitije u liječenju mnogih bolesti.

Potonja skupina je kombinacija nekoliko predstavnika serije penicilina, međusobno pojačavajući međusobno djelovanje.

Četiri generacije bakterijskih boraca

Beta-laktamski antibiotici također su cefalosporini. Ti lijekovi, poput penicilina, razlikuju se u širini spektra djelovanja i beznačajnosti nuspojava.

Postoje četiri skupine (generacije) cefalosporina:

1. Najsjajniji predstavnici prve generacije - "Cefazolin" i "Cephalexin". Oni su prvenstveno dizajnirani za borbu protiv stafilokoki, streptokoki, meningokoka i gonococci, kao i neke gram-negativnih organizama.
2. Druga generacija je beta-laktamski antibiotik "Cefuroxim". Njegovo područje odgovornosti uključuje uglavnom gram-negativnu mikroflora.
3. "Cefotaxim", "Ceftazidim" - predstavnici treće skupine ove klasifikacije. Oni su vrlo učinkoviti protiv enterobakterija, a također su sposobni uništiti nosokomijsku floru (bolnički sojevi mikroorganizama).
4. Glavni proizvod četvrte generacije je Cefepime. Ima sve prednosti navedenih lijekova, osim toga, iznimno je otporan na djelovanje beta-laktamaza bakterija i ima aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporini i beta-laktamski antibiotici općenito imaju izražen baktericidni učinak.

Zbog nepovoljne reakcije na primjenu lijekova najviše pažnje zaslužuju podatke razlicite alergijske reakcije (osip od maloljetnika na život opasne, kao što je anafilaktički šok), u nekim slučajevima poremećaja probavnih organa.

Rezervni objekt

"Imipenem" je beta-laktamski antibiotik koji pripada grupi karbapenem. On je, kao i ništa manje poznati „Meropenem” Utjecaj nastup na otpor drugih lijekova u mikroflore može dati izgledi čak i treći i četvrti cefalosporine generacije.

Beta-laktamski antibiotik iz skupine karbapenema - lijek koji se koristi u posebno teškim slučajevima, kada patogeni nisu odgovorni za liječenje od drugih lijekova.

Rezervni broj broj dva

„Aztreonam” - najistaknutiji predstavnik Monobaktami, ona se odlikuje relativno uskog spektra djelovanja. Ova beta-laktamski antibiotik je vrlo učinkovit protiv gram-negativnih aerobnih. Međutim, treba napomenuti da kao „imipenem” „aztreonam” znatno neosjetljiv na beta-laktamaza, koji je lijek izbora za teške oblike bolesti izazvanih ovim uzročnicima čini, pogotovo kada neuspjeha liječenja drugim antibioticima.

Spektar djelovanja beta-laktamskih antibiotika

Ukratko, napominjemo da lijekovi tih skupina imaju utjecaj na veliki broj vrsta patogena. Mehanizam djelovanja beta-laktamski antibiotici tako da ne ostavlja šanse za preživljavanje mikroorganizama: sinteze stanične stijenke blokade - smrtnu kaznu za bakterije.

Gram-pozitivni i gram-negativni organizmi, aerobes i anaerobni ... Na svim tim predstavnicima patogenih flora postoji visoko učinkovit lijek. Naravno, među tim antibioticima postoje visoko specijalizirani lijekovi, ali većina je još uvijek spremna za borbu s nekoliko patogena zaraznih bolesti. Beta-laktamski antibiotici mogu se oduprijeti čak i predstavnicima nosokomične flore, koja je najprikladnija za liječenje.

Što su sojevi bolnice?

Radi se o mikroorganizmima koji postoje u zdravstvenim ustanovama. Izvori njihovog pojavljivanja su pacijenti i medicinsko osoblje. Posebno opasni su skriveni, tromi oblici bolesti. Bolnica je idealno mjesto gdje se prikupljaju vektori svih mogućih vrsta zaraznih bolesti. I kršenja sanitarnih pravila i normi su plodno tlo za ovu floru kako bi pronašli nišu za postojanje, gdje god bi moglo živjeti, reproducirati i stjecati otpornost na lijekove.

Visoka otpornost na naprezanja bolnica prvenstveno zbog činjenice da je, prema njihovim staništa bolnicama, bakterije su u stanju komunicirati s raznim drogama. Naravno, učinci lijekova na organizme događa slučajno, bez da uništi metu, au malim dozama, a to pridonosi činjenici da su predstavnici bolnice mikroflore može razviti zaštitu od razornih mehanizama za njih da nauče im odoljeti. Dakle, postoje sojevi, vrlo je teško boriti se, a ponekad izgleda da je to nemoguće.

Antibiotici beta-laktamske serije na ovaj ili onaj način pokušavaju riješiti ovaj složeni problem. Među njima su i predstavnici sposobni uspješno suzbiti čak i bakterije manje osjetljive na bakterije. To su rezervni lijekovi. Njihova primjena je ograničena i imenovana je samo u slučaju kada je stvarno potrebno. Ako su ovi antibiotici koriste nepotrebno često, onda, najvjerojatnije, to će završiti pad njihove učinkovitosti, jer onda bakterije imaju mogućnost interakcije s malim dozama ovih lijekova, kako bi ih učiti i razvijati načine zaštite.

Kada su propisani beta-laktamski antibiotici?

Indikacije za uporabu ove skupine lijekova prvenstveno su posljedica njihovog spektra djelovanja. Najprikladnije je propisati beta-laktamski antibiotik za infekciju čiji je uzročnik osjetljiv na djelovanje ovog lijeka.

Penicilini su se dokazali u liječenju faringitisa, tonsilitisa, upale pluća, crvene groznice, meningitisa, bakterijski endokarditis, aktinomikoza, anaerobne infekcije, leptospiroza, salmoneloza, shigeloza, zarazne bolesti kože i mekih tkiva. Ne zaboravite na lijekove koji se mogu boriti s Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporini imaju sličan spektar djelovanja, pa su indikacije za njih gotovo jednake onima za peniciline. Međutim, valja reći da učinkovitost cefalosporina, osobito posljednje dvije generacije, nije veća.

Monobakti i karbapenemi su dizajnirani za borbu protiv najtežih i bolesnih bolesti, uključujući one uzrokovane bolničkim sojevima. Također su učinkovite za sepsu i septički šok.

Nesposobna akcija

Kao što je već spomenuto, beta-laktamski antibiotici (lijekovi koji se odnose na ovu skupinu su gore navedeni) karakterizira relativno mala količina štetnih učinaka na organizam. Rijetko nastali konvulzivni sindrom i simptomi poremećaja probavnog sustava ne predstavljaju prijetnju životu. Vrlo opasno može biti teške alergijske reakcije na uvođenje lijekova iz beta-laktamskih antibiotika.

Osip, svrbež kože, rinitis i konjuktivitis ne predstavljaju prijetnju životu, iako su vrlo neugodni. Ono što se treba bojati je takve ozbiljne reakcije kao Quinckeov edem (osobito u grkljanima, koji je praćen snažnim gušenjem, čak i do nemogućnosti disanja) i anafilaktički šok. Stoga, lijek možete unijeti samo nakon izvođenja uzorka za alergiju.

Postoje i moguće križne reakcije. Beta-laktamski antibiotici, klasifikacija koja podrazumijeva prisustvo velikog broja grupa lijekova, strukturno vrlo slični jedni drugima, što znači da u slučaju neslaganja s jednom od njih, svi ostali će biti opažen od strane tijela kao alergen.

Nekoliko riječi o čimbenicima koji povećavaju otpornost bakterija

Postupno smanjenje učinkovitosti antibakterijskih lijekova (uključujući beta-laktam antibiotike) uzrokovano je neopravdano čestim i često neispravnim imenovanjem antibiotika. Nepotpuno liječenje, primjena malih terapijskih doza ne doprinosi oporavku, ali mikroorganizmi pružaju priliku da "treniraju", izumljuju i prakticiraju metode zaštite od droga. Znači, je li bilo čudno što potonje postaje neučinkovito tijekom vremena?

Iako se sada antibiotici ne otpuštaju u ljekarnama bez recepta, još ih možete dobiti. To znači da je samo i povezani problemi (koji koriste cijelo vrijeme isti lijek, nerazumno prekida terapije, zbog nepravilne doziranje i tako dalje.) Hoće li ostati, stvaranje uvjeta za uzgoj sojeva otpornih na lijekove.

Bolnička flora, koja ima priliku aktivno kontaktirati s raznim lijekovima i izmisliti nove načine da ih se suprotstavi, neće nestati nigdje.

Što da radim? Nemojte se baviti samozavaravanjem, slijedite preporuke liječnika koji je odgovoran: uzmite lijek koliko god je to potrebno i u pravoj dozi. Naravno, s nosokomičkom florom je teže boriti, ali još je uvijek moguće. Usklađivanje sanitarnih normi i njihova stroga provedba smanjuju vjerojatnost stvaranja povoljnih uvjeta za reprodukciju otporne flore.

Nekoliko riječi zaključno

Vrlo široka tema su beta-laktamski antibiotici. Farmakologija (znanost o lijekovima i njihovi učinci na tijelo) posvećuje im nekoliko poglavlja, koja uključuju ne samo opća obilježja skupine, već sadrži i opis najpoznatijih predstavnika. Isti članak se ne pretvara da je pun ekspozicije, on vas samo pokušava upoznati s glavnim točkama koje trebate znati o tim lijekovima.

Budite zdravi i ne zaboravite: prije korištenja bilo kojeg antibiotika, pažljivo proučite upute i slijedite preporuke bez iznimke, ili čak bolje konzultirati stručnjaka.