Fluokinoloni: lijekovi, indikacije, kontraindikacije i nuspojave

U posljednjih nekoliko godina, češće za liječenje različitih infekcija se koriste sintetski antibakterijski pripravci.

Što je grupa fluorokinolona

Antibiotici su lijekovi koji imaju antimikrobnu aktivnost i najčešće su prirodnog podrijetla. Formalno se fluorokinoloni ne primjenjuju na antibiotike. To su sintetički lijekovi izvedeni iz kinolona dodavanjem atoma fluora. Ovisno o njihovoj količini, oni imaju različitu učinkovitost i period povlačenja.

Jednom u tijelu, pripravci skupine fluokinolona se distribuiraju u sva tkiva, ulaze u tekućinu, kost, prodiru u placentu i krvno-moždana barijera, kao i u bakterijske stanice. Oni imaju sposobnost suzbijanja rada glavnog enzima mikroorganizama, bez kojih sinteza DNA prestaje. Ova jedinstvena akcija dovodi do smrti bakterija.

Budući da su ti lijekovi brzo raspoređeni po tijelu, oni su učinkovitiji od većine drugih antibiotika.

Koji su mikroorganizmi aktivni fluorokinoloni

To su pripreme širokog spektra djelovanja. Vjeruje se da su učinkoviti protiv većine gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, mikoplazama, klamidije, mikobakterijskih tuberkuloza, nekih protozoa. Oni uništavaju intestinalnu, pseudomonas aeruginosa i hemofilnu šipku, pneumococcus, salmonelu, shigella, listeria, meningococcus i druge. Njihova je osjetljiva i unutarstanična mikroorganizama, koje se teško nositi s drugim lijekovima.

Bez osjetljivosti na ove lijekove su samo različite gljive i virusi, kao i patogeni sifilisa.

Prednost korištenja ovih lijekova

Mnoge teške i mješovite infekcije mogu izliječiti samo fluorokinolone. Pripreme za to ranije, sve više postaju neučinkovite. I fluorokinoloni se lakše podnose pacijenti, brzo se apsorbiraju, i mikroorganizmi još ne mogu razviti otpor prema njima. Osim toga, lijekovi ove skupine imaju i druge prednosti:

• uništiti bakterije, a ne oslabiti ih;
• imaju širok raspon djelovanja;
• prodrijeti u sve organe i tkiva;
• spriječiti razvoj septičkog šoka;
• mogu se kombinirati s drugim antibakterijskim lijekovima;
• imaju dugo razdoblje izlučivanja, što povećava njihovu učinkovitost;
• rijetko uzrokuju nuspojave.

Kakav je učinak fluorokinolona

Antibiotici su lijekovi koji uzrokuju mnoge nuspojave. I sada su mnogi mikroorganizmi postali neosjetljivi na takve lijekove. Stoga, fluorokinoloni su postali izvrsna alternativa antibioticima u liječenju zaraznih bolesti. Imaju jedinstvenu imovinu za zaustavljanje reprodukcije bakterijskih stanica, što dovodi do njihove konačne smrti. To može objasniti visoku učinkovitost fluokinolonske skupine. Visoka bioraspoloživost također pripada osobitostima njihovog djelovanja. Oni prodiru kroz 2-3 sata u svim tkivima, organima i tekućinama ljudskog tijela. Ti lijekovi uglavnom se uzimaju s urinom. I mnogo rjeđe od antibiotika, uzrokuju nuspojave.

Upozorenja za uporabu

Antibakterijska fluorokinolona naširoko koristi u bolničkih infekcija, teških zaraznih bolesti respiratornog trakta i urogenitalnog sustava. Čak i takve ozbiljne infekcije kao antraks, tifusna groznica, salmoneloze, lako se liječiti. Mogu zamijeniti većinu antibiotika. Fluokinoloni su djelotvorni za liječenje takvih bolesti:

• klamidija;
• gonoreja;
• infektivni prostatitis;
• cistitis;
• pijelonefritis;
• tifusna groznica;
• dizenterija;
• salmoneloze;
• upala pluća ili kronični bronhitis;
• tuberkuloza.

Upute za uporabu tih lijekova

Fluoroquinoloni su najčešće dostupni kao oralne tablete. No, postoji rješenje za intramuskularno ubrizgavanje, kao i kapi u očima i ušima. Da bi se dobio željeni terapeutski učinak, potrebno je pratiti sve preporuke liječnika za doziranje i davanje lijeka. Tablete moraju biti isprane vodom. Važno je održavati potrebni interval između uzimanja dvije doze. Ako se ispostavilo da nakon propuštanja lijeka morate uzimati lijek čim prije, ali ne i istodobno s sljedećom dozom.

Prilikom pripreme skupine fluorokinolona potrebno je slijediti preporuke liječnika o njihovoj kompatibilnosti s drugim lijekovima, jer neki od njih mogu smanjiti antibakterijski učinak i povećati mogućnost nuspojava. Tijekom liječenja se ne preporuča dugo zadržati na izravnoj sunčevoj svjetlosti.

Posebne upute za upis

Sada najsigurniji baktericidni agensi su fluorokinoloni. Ovi lijekovi se dodjeljuju mnogim kategorijama pacijenata koji su kontraindicirani u drugim antibioticima. Ali postoje određena ograničenja u njihovoj primjeni. U takvim slučajevima zabranjeni su fluorokinoloni:

• djeca mlađa od 3 godine, a za neke nove generacije lijekova - do 2 godine, ali u djetinjstvu i adolescenciji se koriste samo u ekstremnim slučajevima;
• tijekom trudnoće i laktacije djeteta;
• na aterosklerozi posuda mozga;
• s individualnom netolerancijom komponenata lijekova.

Imenovanjem fluorokinolona u kombinaciji s lijekovima protiv napada, njihova učinkovitost se smanjuje, pa je potrebna pauza od nekoliko sati između njih. Ako koristite ove lijekove s metilksantinima ili željeznim pripravcima, tada se povećava toksični učinak kinolona.

Moguće nuspojave

Od svih antibakterijska sredstva Fluoroquinoloni se najlakše toleriraju. Ti lijekovi mogu povremeno izazvati samo takve nuspojave:

• bol u trbuhu, žgaravica, poremećaji crijeva;
• glavobolja, vrtoglavica;
• poremećaja spavanja;
• konvulzije, drhtanje u mišićima;
• smanjena vizija ili sluh;
• tahikardija;
• oštećena funkcija jetre ili bubrega;
• gljivične bolesti kože i sluznice;
• povećana osjetljivost na ultraljubičasto zračenje.

Klasifikacija fluorokinolona

Sada postoje četiri generacije lijekova ove skupine. U 60-ima su počeli sintetizirati, ali nisu bili poznati do kraja stoljeća. Postoje 4 skupine fluorokinolona ovisno o vremenu nastanka i učinkovitosti.

• Prva generacija je sredstvo s niskom učinkovitošću protiv Gram-pozitivne bakterije. Ovi fluorokinoloni uključuju pripravke koji sadrže oksolinske ili nalidiksičke kiseline.
• Lijekovi druge generacije aktivni su protiv bakterija koje nisu osjetljive na peniciline. Oni također djeluju na atipične mikroorganizme. Često s teškim infekcijama dišnog trakta i probavnog trakta, koriste se ti fluorokinoloni. Pripreme za ovu grupu uključuju: "Ciprofloksacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" i drugi.
• Fluoroquinoloni treće generacije također se nazivaju respiratorni, budući da su oni posebno učinkoviti protiv infekcija gornjeg i donjeg respiratornog trakta. Ovo je "Sparfloksacin" i "Levofloxacin".
• U posljednje se vrijeme pojavilo 4 generacije lijekova ove skupine. Oni su aktivni protiv anaerobnih infekcija. Dosad je dostupan samo jedan lijek - "Moksifloksacin".

Pripreme 1 i 2 generacije fluorokinolona

Prvi spomen priprema ove skupine može se naći u 60-ih godina 20. stoljeća. Prvo, fluorokinoloni su korišteni protiv infekcija genitalnog trakta i crijeva. Pripreme, čiji je popis sada poznat samo liječnicima, budući da se gotovo ne koriste, imali su nisku učinkovitost. Ti lijekovi temelje se na nalidixic acid: "Negra", "Nevigramon". Ovi lijekovi prve generacije nazivaju se kinoloni. Prouzročili su mnoge nuspojave, a mnoge su bakterije bile neosjetljive na njih.

No studije tih lijekova nastavile su se, a za 20 godina postojale su fluorokinolone od 2 generacije. Imali su svoja imena zbog uvođenja atoma fluora u kinolonsku molekulu. To je povećalo učinkovitost lijekova i smanjilo broj nuspojava. Druga generacija fluorokinolona su:

• "Ciprofloksacin", također poznat kao "Tsiprobai" ili "Cyprinol";
• Norfloxacin, ili Nolitsin.
• "Ofloxacin", koji se može kupiti pod imenom "Ofloksin" ili "Tarivid".
• "Pefloxacin" ili "Abaktal".
• Lomefloxacin ili Maksakvin.

Pripreme 3 i 4 generacije

Studije tih lijekova su nastavljene. A sada su najučinkovitiji suvremeni fluorokinoloni. Popis pripravaka 3 i 4 generacije još nije veoma velik, jer nisu svi bili klinički testirani i odobreni za upotrebu. Oni imaju visoku učinkovitost i sposobnost brzog prodiranja u sve organe i tkiva. Stoga se ti lijekovi koriste za teške infekcije dišnih puteva, urogenitalnog sustava, probavnog trakta, kože i zglobova. To uključuje "Levofloxacin", također poznat kao "Tavanik". Djeluje čak i za liječenje antraksa. Pripravci četvrte generacije fluorokinolona su "Moksifloksacin" (ili "Avelox"), koji je aktivan protiv anaerobnih bakterija. Ovi novi lijekovi lišeni su većine nedostataka drugih lijekova, pacijenti lakše podnose i učinkovitije.

Fluokinoloni su jedno od najučinkovitijih sredstava za liječenje teških zaraznih bolesti. Ali oni se mogu primijeniti tek nakon imenovanja liječnika.