Derivati ​​nitrofurana: mehanizam djelovanja

U farmakologiji se derivati ​​nitrofurana koriste vrlo opsežno. Oni su najrelevantniji u otkrivanju purulentnih procesa i upala.

Najpoznatiji lijekovi

Sljedeći derivati ​​nitrofurana najčešće se koriste u suvremenoj medicinskoj praksi:

• "Furagin".
• „Furazolidon”.
• "Furatsilinom".

Svi ti lijekovi mogu se koristiti kao lokalni antiseptici, razvijeni su oblici za oralnu primjenu. Pripravci - derivati ​​nitrofurana dopušteni su za upotrebu, uključujući pacijente koji pate od niskog tolerancije antimikrobnih sredstava, sulfonamida.

Važne značajke

Derivati ​​5-nitrofurana pokazuju izrazito bakteriostatsko djelovanje. Možete kombinirati takva sredstva s antibioticima sljedećih kategorija:

• tetraciklin serija;
• eritromicin;
• pripravci na oleandomicinu.

Derivati ​​nitrofurana nisu namijenjeni liječenju osoba koje su podvrgnute terapiji:

• kloramfenikol;
• koji sadrže lijekove ristomicina;
• lijekovi sa sulfonamidima.

To je zbog povećanog negativnog utjecaja na hematopoetski sustav tijela.

Kako to radi?

Derivati ​​nitrofurana često se koriste za liječenje cistitisa. To je zbog specifičnosti metabolizma antimikrobnog spoja: funkcija počiva na bubrezima u kojima se lijek nakuplja. To ga čini učinkovitim protiv širokog raspona bolesti karakterističnih za mokraćni sustav. Ova skupina antibiotika je dobra za različite tipove pijelonefritisa.

Nemojte istodobno koristiti derivate nitrofurana i antiseptike stvorene uz sudjelovanje nalidoksične kiseline, jer se ta dva lijeka međusobno opadaju. Navedeni uroantiseptik u prodaji zastupljeni su imenima:

• "Nevigramon".
• "Crnci".

Terapeutski program

Antiseptici (derivati ​​nitrofurana) obično se koristi tri puta dnevno, u količini od 0.1 g trajanja varira takav program: ne manje od 10 dana, ali ne više od dva tjedna. Poznato je da u terapiji proteata, invazije Pseudomonas aeruginosa Učinkovitost lijeka je relativno niska, ali uočava se izražen učinak kod uklanjanja štetne glomazne flore.

Ako infekcija uključuje gutanje gram-negativnih mikroskopskih oblika života u tijelo, preporučuje se nalidoksične kiseline. Tijek liječenja traje od 10 do 12 dana, lijek se dnevno koristi za dozu od dva grama. Ova metoda liječenja je prihvatljiva ako je potrebno antibakterijsko liječenje žučnog trakta.

Postoji li alternativa?

Moguće je zamijeniti derivate 5-nitrofurana s drugim sintetičkim lijekovima sposobnim za borbu protiv štetnih mikroflora. Najčešće se koristi:

• proizveden na 8-hidroksikinolin;
• na osnovi kinoxalina;
• Sredstva koja sadrže bischetvertnchnye amonijeve spojeve.

Na prodaji ove grupe zastupljene su imenima:

• "5-NOC".
• "Meksaform".
• "Dioksidin".
• "Dekamin".
• "Enteroseptol".

Što se tiče opisane skupine lijekova, ti lijekovi imaju drugačiju kemijsku strukturu i bitno drugačiji sastav. Ipak, učinkovitost pokretača infekcije je slična. Na mnoge načine, terapija je opravdana nedostatkom križnog otpora. Možete se pribjeći tim sredstvima ako je pacijent netolerantni lijekovi - derivati ​​nitrofurana.

Liječenje gljivične infekcije

Da bi se postigla maksimalna učinkovitost, derivati ​​nitrofurana kombiniraju se s takvim sredstvima kao što su:

• „Nistatin”.
• "Levorinum".

Doza je jednaka onoj koja je odabrana za antimikrobne lijekove. Također možete upotrijebiti antibakterijsku antimikotsku medicinu "Dekamin".

Kada se detektira generalizirana kandidijaza, derivati ​​nitrofurana se pojačavaju levrin natrijevom soli, koji se koriste dvaput ili triput dnevno. Alternativna opcija je uporaba "Amfoglucamine" unutar, parenteralno "Amfotericin B".

Kako odabrati?

Liječnik odabire određeni niz lijekova, usredotočujući se na karakteristike određene infekcije i sklonost netoleranciji nekih skupina lijekova koji se koriste u medicini. Nisu svi patogeni pokazuju dovoljnu razinu osjetljivosti na derivate nitrofurana, pa je izbor u korist ove kategorije uvijek bio opravdan. Važno je razmotriti toksičnost skupine lijekova i sposobnost distribucije u tkivima tijela, što značajno varira ovisno o imenu.

Derivati ​​nitrofurana općenito su vrlo kompatibilni s drugim lijekovima, ali kada pacijenti prolaze liječenje, potrebno je obavijestiti liječnika o svim lijekovima poduzetim za moguće prilagodbu programa. Službeno su zabilježene alergijske reakcije, toksični učinci tipični za derivate nitrofurana. Za liječnike je objavljen posebni priručnik s detaljima kako izjednačiti negativne rezultate uporabe.

Značajke izdanja

Derivati ​​nitrofurana proizvedeni su u obliku tableta "Furadonin". Postoje dvije mogućnosti doziranja: 0,05 g i dvostruko više. Preporučuje se za upotrebu tijekom trajanja tečaja od 5-8 dana. Dnevno se primjenjuju tri puta ili četiri puta.

„Furazolidon” prodaju predstavljen obrazac za oralnu primjenu, doza - 0,05, preporučuje se za vrijeme trajanja tečaja od pet dana do dva puta dulje. Svaki dan, lijek se uzima četiri puta.

Također, derivati ​​nitrofurana su lijek "Furagin". Oblik tablete, doza je slična onoj koja je gore opisana - 0,05 g. Trajanje tečaja, također, učestalost davanja dnevno, podudara se.

Konačno, Solafur. U ljekarnama možete kupiti ampule s koncentracijom aktivne tvari u otopini od 0,1%. Volumen jedne ampule varira od 25 do 100 ml. Lijek je namijenjen za upotrebu kroz kapaljku, trajanje tečaja je do sedam infuzija (ali ne manje od pet), jednokratni volumen iznosi 300-500 ml. Preporuča se staviti kapaljku u dan ili svaki dan.

Svi ti lijekovi pripadaju širokom spektru učinkovitosti, izlučuju se u urinu, dok dezinficiraju načine na koje lijek napušta tijelo. Poznato je da uzimanje takvih lijekova može izazvati dispepsiju, alergije. Jedna od važnih prednosti je vrlo spor stjecanje otpornosti na mikroflore na sve derivate nitrofurana. Osim antiseptičkih lijekova, takvi lijekovi imaju kemoterapijska svojstva.

Tehnički aspekti

Ukratko nitrofuran derivati ​​mehanizam djelovanja može se opisati na sljedeći način: aktivna tvar inhibira enzime odgovorne za cikličke trikarboksilne kiseline, NADH javlja istovremeno zaključavanje. U stanici, mikrob jednako blokira i aerobne oksidativne procese koji uključuju ugljikohidrate spojeve i anaerobni. S malom koncentracijom lijekova u tijelu, primjećuje se bakteriostatsko djelovanje. Povećanje doze daje baktericidni učinak.

Lijekovi u praksi stomatologa

Indikacije za uporabu derivata nitrofurana u stomatološkoj praksi:

• stomatitis (ulcerativni, aphthous);
• prisutnost karijesnih šupljina kojima je potrebno liječenje;
• potreba za dekontaminacijom korijenskih kanala.

Grupa antimikrobnih sredstava učinkovito se koristi u liječenju ne samo propadanja zuba, već i komplikacija koje izaziva. Ova kategorija lijekova se koristi ako se otpor mikroskopskog života oblikuje u sulfanilamide, očekuje se drugi antibiotski spoj.

derivate nitrofurana stomatolozi koriste za dezinfekciju usta, džepovi uzrokovane parodontnih šupljina izazvali karijes. Takav tretman je neophodan u otkrivanju rana, infektivnih lezija. Agens se koristi izvana kao otopina koncentracije aktivne komponente od 0,02%.

Neke značajke

S vanjskom upotrebom derivati ​​nitrofurana mogu izazvati negativne reakcije, ali u praksi to se vidi u iznimno malom postotku slučajeva. Postoji vjerojatnost alergije. Ako je pacijent osjetljiv na određeni lijek iz nitrofuranske skupine, ova klasa lijekova se ne može koristiti.

U prodaji fondova nisu samo rješenja, tablete, već i masti s koncentracijom aktivne tvari od 0,2%. Svi pripravci su dizajnirani za skladištenje na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti i utjecaju visokih temperatura. Vodena otopina derivata nitrofurana zadržava svoje antiseptičke osobine za vrlo dugo razdoblje.

Kontrola kvalitete

Trenutno je problem krivotvorenja lijekova prilično akutan, što se tiče, između ostalog, popularnih antimikrobnih spojeva. Da biste utvrdili autentičnost, potrebno je napraviti niz reakcija, slijedeći rezultate. Klasični rezultati poznati su za ovu grupu kada su u interakciji s različitim reagensima. Za pojedinačne lijekove postoje i specifične metode za prepoznavanje kvalitete.

Da bi se dokazala vjerodostojnost derivata 5-nitrofurana, određuje se reakcija s sudjelovanjem alkalne otopine. Ova metoda pripada općoj skupini i smatra se osnovnim. Tipično, smjesa je obojana crvenom bojom, nešto manje rijetko - u crvenoj boji s narančastom bojom. Priroda, intenzitet bojanja određuje supstituenti prisutni u furanskoj jezgri. Poznato je da brojni lijekovi daju promjenu boje samo na vrlo visokom alkalnom indeksu, drugi mogu pokazati reakciju s povećanom temperaturom, a drugi - s padom.

Alternativna kampanja u cijeloj skupini je kemijska reakcija koja uključuje alkalnu otopinu koja bi trebala rezultirati otpuštanjem amonijaka. Da biste to učinili, podignite temperaturu i nanesite cinkovu prašinu, tretiranjem uzorcima lijekova.

Privatne metode

Najčešće korištena metoda je stvaranje otopine vode s teškim metalnim solima. Kompleksni spojevi imaju specifičnu boju koja se mijenja tijekom reakcije. Furacilin, u kombinaciji s 10% otopinom bakrovog sulfata, daje tamno crveni talog, furadonin će se pokazati smeđim, a furazolidon - zeleni.

Alkalne alkoholne otopine nastale korištenjem organskih otapala mogu se upotrijebiti za prepoznavanje autentičnosti (dopušten je prilično širok raspon spojeva). Najčešće su otapala:

• dimetilformamid;
• aceton.

Svi derivati ​​nitrofurana u takvim tvarima se brzo i dobro otapaju, a sjena varira za svaku pripremu na pojedinačni način. Zasićenje boje i brzina reakcije ovise o koncentraciji alkalnog spoja, testiranom pripravku.

Lijekovi: kako su se pojavili?

Trenutno derivate nitrofurana klasifikacija s obzirom na učinkovitost tih sredstava je dobro izolirana i slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta lijekova, kao i u kombinaciji, u kojoj su komponente na temelju nitrofuran kao element složenog sustava. Ali nije uvijek tako. Prvi razvoj sintetičke prirode, kao što znamo iz službene dokumentacije pojavio u devetnaestom stoljeću, kada je organska kemija i dalje rastao, ali tek u drugoj polovici prošlog stoljeća uspjela razviti ideju u tolikoj mjeri da je postalo moguće stvoriti učinkovite lijekove. Na mnogo načina, to pridonijelo Butlerov teoriji, na temelju kojih je bilo moguće oblikovati heterociklički s pet elemenata. U tom su se trenutku pojavili svi preduvjeti za rad s furanskim spojevima.

Službeno je prva uspješna sinteza furanskih spojeva zabilježena 1818. godine, kada je rad izvršen na sluznoj kiselini. Reakcija nusproizvod u tekućem obliku je primio, snimljen, ali nije istražen, međutim furana otvor na vrijeme nije se održati - čovječanstvo prošlo više od pola stoljeća. Godine 1832. Dobrejner je slučajno otkrio furfural, pokušavajući uz uporabu šećera, škrob za proizvodnju mravlje kiseline. Reakcija je uključivala manganov dioksid, sumpornu kiselinu. 1840. furfural je ponovno otvoren. Ovoga puta, reakcija je provedena preko zobene kaše, koja je tretirana s istom sumpornom kiselinom. Drugi pokušaj za oslobađanje tvari dopuštenih za dobivanje dovoljne količine da bi mogli početi istraživanja, a to je kada Stenhouz formulirani empirijsku formulu i bio u mogućnosti to otkriti ključne svojstva novog materijala za kemičare.

Terminologija i povijest

Godine 1845. furfural je službeno dobio od mekinje, novi spoj je dodijeljen naziv koji se također koristi u ovom trenutku. Izrađen je od latinske riječi "mekinje", "ulje" i namijenjen je odrazu metode proizvodnje, posebnih vanjskih svojstava. Furfural - riječ iz koje su otišli pojmovi "furan", "furfuran" i drugi derivati.

Kemisti su nastavili eksperimente, osmišljeni za prepoznavanje, od kojih možete dobiti novu vezu. U laboratoriju je bilo moguće napraviti aldehidne derivate uz sudjelovanje amonijaka. Primili su imena "furfurin", "furfuramid". Godine 1870. znanstvenici su opet ponovili iskustva iz 1818. godine, što je omogućilo otvaranje furana. Sedam godina kasnije, Bayer je razvio svoje cikličke furanske formule.

Fizika i kemija: svojstva aktivnih komponenti

Furan je prah koji tvore bezbojni kristali. To se topi kada se zagrije na 85 stupnjeva Celzijusa, kuha na 32 stupnja. To je izraženi acidofob, kada se interakciju s sumpornom kiselinom povećava koncentracija, primijećena je reakcija polimerizacije. Ako se kiselina koristi u razrjeđenom obliku, furanski prsten se cijepa, što rezultira stvaranjem 1,4-dikarbonilnih spojeva. Tvar je sklona elektrofilnoj supstituciji. Eksperimenti su pokazali da u takvim reakcijama furan ulazi još jednostavnije i lakše nego benzen.

Proizvodnja furana trenutno se sintetizira na osnovi furfura. Taj se spoj može dobiti iz prilično povoljnih proizvoda - poljoprivrednog otpada. Klasični je izvor suncokreta ili kukuruzna kugla.

Kako izgleda?

Normalno derivati ​​nitrofurana su prašci stvoreni kristalnim elementima. Ne okusa ni malo gorke. Nijanse su žućkaste, određene specifičnosti bočnog lanca. Neki spojevi imaju svijetlo žutu boju ili čak narančastu, dok su drugi obojani smeđom nijansom s mješavinom žute boje. Prvenstveno se slabo otapaju u vodi, ali je moguće povećati tu sposobnost zagrijavanjem smjese.

Poznato je da su derivati ​​nitrofurana lako topivi u alkoholu. Možete koristiti i niz drugih organskih tvari, uključujući dimetilformamid, propilen glikol. Za lijekove koji su karakterizirani povećanom osjetljivošću na sunčevu svjetlost, tako da iz dnevnog svjetla morate sakriti čak i vodu, alkohol (i druge) lijekove. Izrazito negativan utjecaj zapažen je od ultraljubičastog zračenja - molekula gotovo odmah sruši. To nameće ograničenja na kapacitet skladištenja: primjenjuju se isključivo staklenim tamnim spremnicima.

Furagin: značajke aplikacije

Ovaj lijek može se sigurno svrstati među najpopularnije u naše vrijeme derivati ​​nitrofurana. To je uglavnom zbog mogućnosti kombiniranja s drugim antimikrobnim lijekovima. Agent pokazuje izražen učinak na invaziju:

• stafilokoki;
• Klebsiella;
• Shigella.

Aktivna tvar uzrokuje nepopravljive štete proteina bakterije, tako da ne mogu biti DNA molekula razbijena dišnih procesa. Pod utjecajem takvog reakcija mikroba infekcije izazvane, ne može proizvesti istu količinu toksina kao zdrava stanica, i to vrlo brzo dovodi do boljeg zdravlja. Liječnici obratiti pažnju: ne smiju prekinuti liječenje prije nego što je preporučeno od strane liječnika završi tečaj, jer dobro zdravlje nije mjerilo kako bi se uklonili patogeni organizmi.