`Methotrexate`: upute za uporabu, recenzije, analozi

Prema informacijama iz priručnika, "metotreksat" je lijek za suzbijanje tumora. Naziv proizvoda je zbog aktivne komponente metotreksata. U prosjeku, jedan paket košta od 200 rubalja i više. "Metotreksat" proizvodi austrijska farmaceutska tvrtka "Ebevé Pharma". Na policama za lijekove proizvod je predstavljen kartonskim kutijama koje sadrže tablete "Metotreksat" i upute. U jednom paketu - jedan od plastike, u njemu - pedeset tableta. Svaki uzorak sadrži 2,5 mg aktivnog spoja. Osim toga, metotreksat se proizvodi kao supstanca za injekcijsku primjenu.

Farmakološke značajke

"Metotreksat" pripada skupini antitumorskih lijekova koji imaju učinak citostatika. Sredstvo odnosi se na klasu antimetabolita, može inhibirati dihidrofolat reduktaze, koja sudjeluje u kemijskim reakcijama digidrofolievoy kiseline. Prema tome, tijelo je pod kontrolom količine nastalog tetrahydrofolic kiseline, koja je u stanju prenositi atoma enzima koji su uključeni u procesima proizvodnje purinskih nukleotida proizvodi njihove interakcije s drugim tvarima.

Proizvođač u uputama za "Metotreksat" ukazuje da će uskoro nakon uzimanja aktivnog sastojka u tijelu mitoza biti suzbijena na staničnoj razini. Određeni je utjecaj na DNK (proizvodnja, popravak). Najveći učinak "metotreksata" očituje se u pogledu tkiva sklona aktivnoj proliferaciji. Istraživanja su pokazala da je to:

• epitel sluznice usne šupljine;
• intestinalne membrane;
• tkivo mjehura;
• atipične maligne stanice;
• embrionalne strukture;
• elementi koštane srži.

Uputa "Metotreksat" navodi da lijek pripada kategoriji ne samo antitumorskih, već i imunosupresivnih sredstava. To se mora uzeti u obzir prilikom dodjele pacijenata unutar terapijskog tečaja, posebno produženog.

Kinetika materije

Upute o upotrebi "metotreksata" navode da sposobnost organizma da percipira aktivni spoj određuje se doziranjem lijeka. Ako istodobno koristite 30 mg, apsorpcija je dovoljna i bioraspoloživost doseže 60%.

Ako se "metotreksat" koristi za liječenje djece s leukemijom, apsorpcija se procjenjuje na 23-95%.

Korištenje „metotreksat” upute proizvođača skreće pozornost na: najviša koncentracija aktivne tvari u krvi sustav postiže ne ranije od 40 minuta nakon dolaska tableta u hrani, a najkasnije u roku od četiri sata nakon uzimanja. Ako se uzme tablete za vrijeme jela, stopa apsorpcije smanjuje, smanjuje maksimalne koncentracije parametara u krvotok.

Sposobnost ulaska u vezu s strukturama proteina krvi (albumini) procjenjuje se na 50%. Ubrzo nakon apsorpcije, tvar se distribuira u organe i tkiva. Najveći indikatori akumulacije su:

• jetre;
• bubrega;
• slezena.

Ovo se pretvara u poliglutamate.

Upute za uporabu "metotreksata" ukazuju na mogućnost kumulativnog djelovanja u tim organima, a tvar se može akumulirati tjednima i mjesecima.

Ako koristite lijek u dozi preporučenoj od strane proizvođača, metotreksat praktički ne propušta moždanu barijeru. Ispitivanja su pokazala da tvar prodire u majčino mlijeko.

Značajke bioloških reakcija

Upute za uporabu „metotreksata” Proizvođač upute upozorio da je upotreba lijeka kad se oralno djelomično metabolički proces je zbog crijevne mikroflore, a većina reakcija imati na jetru. Lokalizacija (jetra) ne ovisi o obliku primjene metotreksata pacijentovom tijelu.

Glavni metabolit aktivnog spoja je oblik poliglutamina. Ova tvar ima farmakološku aktivnost, inhibira dihidrofolat reduktazu, sprječava reakcije stvaranja timida.

Ako se lijek primjenjuje u dozi do 30 mg / m², Trajanje poluraspada procjenjuje se na 2-4 sata za početnu fazu, ali konačna nekoliko zahtijeva velike vremenske intervale - do deset sati ako je malu dozu za pet sati, ako je „MTX” dodjeljuje se visoke doze.

Trajanje poluživota, kao što je navedeno u uputi za upotrebu „metotreksat” (injekcije, tablete) mogu značajno povećati ako pacijent pati od insuficijencije bubrega. Glavni put izlučivanja je tubularna, glomerularna filtracija. Tvar otpušta tijelo mokraćom. Otprilike jedna desetina ukupnog volumena izlučuje žuč, proces reapsorpcije odvija se u crijevnom traktu. Ako se detektira bubrežni poremećaj, ascites, transudate u izraženoj formi, eliminacija se usporava. Ponovno korištenje metotreksata izaziva kumulativni učinak. Akumulacija se odvija u obliku metabolita - poliglutamata.

Kada koristiti?

Upute za "metotreksat" (injekcije, pilule) upućuju na to da lijek može poboljšati stanje bolesnika s dijagnozom:

• leukemija;
• psorijaza u teškom stanju;
• gljiva mikoza (kasne faze);
• Reumatoidni artritis (ako su alternativne metode liječenja neučinkovite);
• non-Hodgkinov limfom;
• trofoblastične patološke formacije.

Ne možete!

Upute za uporabu tableta "Metotreksat" sadrže upućivanje na nemogućnost korištenja sastava ako se otkrije teška, teška oštećenja funkcionalnosti jetre i bubrega. Nemojte koristiti ako dijagnoza sadrži reference na:

• hipoplazije koštane srži;
• bolesti krvi;
• leuko-, trombocitopenija;
• anemija;
• infekcije u akutnoj fazi.

Instrukcija u tabletama „metotreksat” ne može koristiti lijek ako pacijent ima povećanu osjetljivost, osjetljivost na bilo koji spoj korišten u proizvodnji lijekova. Sličan se uvjet odnosi na oblik oslobađanja za injektivnu primjenu.

"Metotreksat" je dopušten za pacijente strogo starije od tri godine starosti. Lijek se ne može koristiti tijekom trudnoće i laktacije. Nemojte koristiti proizvod ako se otkrije sindrom imunodeficijencije.

Poseban slučaj

Posebno je potrebno pomno pratiti stanje pacijenata koji boluju od čira na želucu ili crijeva instruirao „metotreksat”. U ampule koje sadrže aktivnu tvar, tablete na temelju njega, su odobreni za uporabu u ulceroznog kolitisa, ali samo ako je to moguće, kako bi se osigurala odgovarajuća razina zaštite. Proizvođač ukazuje na potrebu pažljivog razmatranja ako pacijent ima:

• infekcija bakterijama, virusima, patološkim gljivama;
• ascites;
• nedostatak vode u tijelu;
• prisutnost pleuralnog izljeva u pleuralnu šupljinu;
• giht, nefrolitijaza, spomenuta u medicinskoj povijesti.

Možete koristiti „metotreksat” prema uputama u reumatoidni artritis, tumor procese, osobito ako pacijent je prošao kemo terapije, zračenja, ali takve uvjete povijesti također zahtijevaju ekstremno blisku praćenje stanja pacijenta.

Tablete: pravila recepcije

Kao lijek je u svojim komentarima na „metotreksat” uputama pruža jasno objašnjenje pravila uporabe droge, tako da je program je lako slijediti postavljanje. Tablete su namijenjene za oralnu primjenu, a trajanje tečaja i doziranja bira liječnik, procjenjujući pojedinačne karakteristike stanja klijenta. To uzima u obzir da li je pacijent prolazi kemoterapiju, što dijagnoza je bila razlog za imenovanje „metotreksat” (upute za uporabu u reumatoidni artritis je malo drugačiji od pravila liječenja tumora), što su pojedine karakteristike reakcije na lijekove.

Ako je osnova za imenovanje tableta bila trofoblastična bolest, tada se preporučuje korištenje od 15 mg do dvostruko više dnevno. Cijeli volumen je snimljen u isto vrijeme. Trajanje tečaja je pet dana. Ako je potrebno, program se ponavlja, održavajući jednokratni prekid između pristupa ili malo više. Proizvođač ukazuje na mogućnost ponavljanja tečaja s ovom dijagnozom 3-5 puta. Značajke liječenja ovisit će o jačini toksičnog učinka.

Drugi način borbe protiv trofoblastičnih tumora je uzimanje 50 mg dnevno pet uzastopnih dana, nakon čega one dulje od jednog mjeseca ili duže. U tijeku hrane, koristi se 300-400 mg aktivnog spoja.

Dijagnoza i pravila

Prema pregledima i uputama za uporabu, "metotreksat" je učinkovit ako se otkrije ne-Hodgkinov limfom. Lijek se koristi kao element sveobuhvatnog programa. Za svaki kvadratni metar površine tijela primjenjuje se 15 do 20 mg aktivnog spoja. Lijek se uzima dva puta tjedno. Alternativna varijanta - 7,5 mg / m² dan za pet uzastopnih dana.

Recenzije i uputa na „metotreksat” sadrži reference na učinkovitost lijeka u nekim oblicima leukemije, ali lijek se koristi samo kao jedan od sveobuhvatnog liječenja stavki kao monoterapija ne pokazuju izraženu učinak. Kada je prikazano da akutna limfoblastična leukemija 3.3 mg / m². Lijek se kombinira s lijekovima koji sadrže prednisolon. Nakon postizanja remisije, moguće je upotrijebiti dan pripravak u količini od 15 mg / m² dva puta tjedno. Alternativa: 2,5 mg / kg svaka dva tjedna.

Ostale bolesti

Najčešće, ljudi su zainteresirani, kao što možete vidjeti iz pitanja i pregledajte upute za „metotreksat” za reumatoidni artritis, ali bolest - ne samo iz redova ne-raka, gdje je učinkovito liječiti pilule i injekcije. Konkretno, praksa korištenja lijeka protiv psorijaze je raširena. Doziranje tjedan dana je od 10 do 25 mg. Postupno, liječnik povećava volumen, praćenje pacijentove reakcije. Smanjenje počinje kada će biti moguće postići izraženi klinički učinak. Glavni zadatak je saznati koja vam minimalna količina lijeka omogućuje da dobijete željeni rezultat.

Kod gljive mikoze, lijek se propisuje dva puta tjedno za 25 mg, a zatim podešava volumen, na temelju reakcije tijela. Procijeniti kvalitetu funkcioniranja cirkulacijskog sustava, nuspojave, odgovor patologije. Postoje dvije mogućnosti: smanjenje korištene količine lijeka ili njegovo potpuno otkazivanje.

Najzanimljiviji je za mnoge upute o upotrebi "metotreksata" u reumatoidnom artritisu. Lijek se koristi s dozom od 7,5 mg. Ovaj volumen se troši jednom tjedno ili tri puta, održavajući između njih dvanaestom vremenskim intervalima. Da bi se dobio izražen, postojan klinički učinak, možete povećati količinu volumena do 20 mg. Upute za uporabu „metotreksat” artritične preporučene minimalne učinkovite rasponu doza se provodi, dosegnuvši prvi efekt, a zatim je počeo da se smanji bolesnika doza zaposleni lijekove. Zadatak liječnika - kako bi mogli odabrati takve količine kao „MTX” je na snazi, a toksične efekte na pacijenta je minimalan.

Ako se artritis u kroničnom obliku razvio kod djeteta, adolescent, doziranje se izračunava na sljedeći način: 10-30 mg / m² ili 0,3-1 mg / kg. Volumen pripremljenog pribora na takvim izračunima trebao bi se koristiti jednom tjedno. Agent se koristi u isto vrijeme.

Nuspojave

Poput mnogih drugih sličnih lijekova, analoga, „metotreksat” (mišljenja, upute za uporabu potvrditi) može uzrokovati razne nuspojave zbog povećane toksičnosti komponenata. Proizvođač ukazuje na sljedeće moguće negativne posljedice korištenja formulacije:

• trombotska, neutropenska, pancito, leukopenija;
• anemija;
• agranulocitoza;
• eozinofilija;
• izljev u perikardijalnu regiju;
• smanjenje tlaka;
• krvni ugrušci;
• povraćanje, mučnina;
• gubitak težine;
• erozija, čireva, krvarenje u gastrointestinalnom traktu;
• pankreatitisa;
• aktivacija jetrenih enzima;
• hepatitis;
• encefalopatija;
• žudnja za spavanjem;
• bol i vrtoglavica;
• pareza;
• oslabljeni vid;
• plućna fibroza;
• KOPB;
• znakovi intersticijske upale pluća;
• reakcije kože;
• nekrotični procesi;
• nefropatije;
• prisutnost u urinu proteinskih struktura, dušika i inkluzije krvi;
• spolna disfunkcija, plodnost;
• dismenoreja;
• mialgija;
• alergije;
• dijabetes melitus;
• limfom;
• infekcija citomegalovirusom;
• vaskulitis;
• herpes zoster;
• herpes.

Liječnik upozorava na moguće negativne reakcije prije početka tečaja. Liječnik procjenjuje stanje pacijenta i analizira upravo ono što negativne reakcije najvjerojatnije odmah daje upute objašnjavaju što učiniti ako se stanje na pozadini korištenje „metotreksat” pogoršanja.

Previše!

Klinička promatranja pokazala su da nema specifičnih simptoma kod korištenja pretjerano velikog volumena "metotreksata". Kako bi se otkrilo činjenicu prekomjernosti, potrebno je uzeti uzorke krvi za laboratorijske analize i odrediti parametre koncentracije aktivnih spojeva u tekućini.

Najučinkovitija mjera stabilizacije stanja pacijenta i prevencija teških posljedica predoziranja je uporaba specifičnog protuotrova. Trenutno se kao takva tvar koristi kalcijev folat. Poželjno je što prije upotrebljavati nakon unosa viška količine "metotreksata". Najbolji učinak postupka će pokazati da li se protuotrov uzima u roku od prvog sata nakon glavnog lijeka. Doziranje kalcij folinata - jednako volumenima "metotreksata" koji se koristi u hrani ili više.

Nakon utvrđivanja činjenica uzimanja previše lijekova za stanje pacijenta je potrebno uspostaviti kontrolu. S vremena na vrijeme, uzorci seruma krvi za otkrivanje koncentraciju metotreksata, na temelju tih podataka, odlučiti o opetovanom primjenom protuotrov. Kako ubrzati povlačenje lijeka iz tijela, to bi trebalo popiti više, poduzeti korake za povećanje lužnatosti urina. Kako bi se smanjio rizik od nefropatije, izazvao taloži aktivan spoj prije primjene treba dodatno istražiti razinu urina lužnatosti, ponavljanu analizira sa šest-satnim intervalima u primjeni protuotrov. Kalcijev folinat se koristi dok se ne može postići u krvnoj plazmi koncentracija metotreksata do 0,05 mol / l. Tako lužnatost ne smije prelaziti sedam jedinica.

Posebni uvjeti

Citološka toksičnost "metotreksata" prisiljava nas da koristimo lijek vrlo pažljivo. Lijek propisuje samo iskusni, visoko kvalificirani liječnici. Djelovanje lijekova je sasvim specifično, stoga profesionalni uvodi pacijenta u tijeku mogućnosti negativnih reakcija, uključujući teške. Obratite pažnju da "metotreksat" može izazvati kobne, nepovratne negativne učinke. Da biste smanjili rizike, morate strogo slijediti upute i razviti terapijski program.

Za korištenje „metotreksata” bio je kao siguran što je više moguće, važno je da se održava pod nadzorom liječnika, naravno. Medicinski nadzor će omogućiti vrijeme da shvate da je toksični učinak teška, poduzeti mjere za poboljšanje stanja pacijenta. Prije nego što dodijeliti „metotreksat”, liječnik upućuje pacijenta na krvne testove za određivanje broja trombocita, jetrene enzime, bilirubin, albumin. Imenovati više Rentgenski, proučavanje učinka bubrege, au nekim slučajevima i napraviti testove za provjeru za tuberkulozu, hepatitis. Strogo je zabranjeno koristiti „metotreksat” po vlastitom nahođenju - to će uzrokovati ozbiljne posljedice (uključujući i smrt).

Prijem: nijanse

Ako pacijent je dodijeljen „metotreksat”, morat će proći kroz redovite testove za kontrolu kvalitete perifernih krvnih žila, organa krvotvornih. Liječnici pratiti koncentraciju trombocita, leukocita, na temelju podataka dobivenih od analize potrebe odlučiti poništenje programa, ako slabo podnosi lijekove pacijentima.

Prvi mjesec korištenja lijeka traži krvne pretrage svaki drugi dan, a zatim se intervalima proteže na tri, ponekad i pet dana. Uz dugi tečaj, redovito se praćenje krvi obavlja u intervalima od deset dana, a tijekom remisije, dva tjedna.

Prije uporabe metotreksata pacijent treba pregledati kod liječnika. Liječnik će provjeriti stanje ždrijela, usne sluznice. S vremena na vrijeme provode se testovi koji otkrivaju aktivnost jetrenih enzima, klirens kreatinina i sadržaj dušika u mokraći, te krvno-mokraćna kiselina. Pacijentu je prikazana rentgenska rendgenost. Tri puta (prije početka tečaja, tijekom prolaska i završetka) provjerava se rad hematopoetskih organa.

Metotreksat: Učinci na jetru

U nekim slučajevima lijek pokazuje izražen toksični učinak na jetru, a to je moguće iu akutnom obliku iu kronici. Postoji rizik od ciroze, fibroze. U kroničnom obliku, toksičnost jetre ponekad se opaža s kumulativnom dozom od jednog i pol grama ili produženim (dvogodišnjim ili više) terapijskim programom. U takvoj situaciji postoji opasnost od smrti.

Budući da je lijek toksičan, proizvođač preporučuje da tijekom njegove uporabe izbjegavajte druga sredstva koja mogu otrovati jetru. Iznimka je situacija kada je potreba za takvim lijekovima očigledna, a nije ih moguće osloboditi.

Razina toksičnosti u velikoj mjeri ovisi o čimbenicima koji pogoršavaju opće stanje pacijenta. Konkretno, „metotreksat” snažno utječe na jetru s viškom težine, dijabetesa, kao što su starije osobe i osobe koje boluju od ovisnosti o alkoholu.

Kako bi se adekvatno procijenili funkcije jetre, potrebno je ne samo uzeti uzorke za analizu biokemije, već i napraviti biopsiju organa. Tipično, takva analiza je prvi put propisana prije početka tečaja, ponovite studiju nakon 2-4 mjeseca.

Ako se ustanovi umjereni stupanj fibroze jetre, ako simptomi omogućuju sumnju na cirozu, "Metotreksat" se poništava. Ako se fibroza razvila lagano, šest mjeseci nakon otkrića te činjenice, trebate proći drugu biopsiju organa. Ako su histološke promjene dovoljno slabe, nastavlja se koristiti "metotreksat", ali to vrlo pažljivo bilježe pogoršanje stanja pacijenta na vrijeme.

Imunitet i neke dijagnoze

Ako je „metotreksat” bila je uzrok proljeva, stomatitis, kompliciranih čireva, liječenje je zaustavljen, jer simptomi ukazuju na povećani rizik od hemoragijskog enteritis. Osim toga, vjerojatnost perforacije crijevne stijenke je visoka.

Tijekom liječenja razumno je izbjegavati ultraljubičasto svjetlo, izravno izlaganje sunčevoj svjetlosti, jer postoji mogućnost povećane osjetljivosti na svjetlost.

"Metotreksat" utječe na imunitet bolesnika. Liječnici bi to trebali uzeti u obzir prilikom dodjele testova za identifikaciju značajki funkcioniranja imunološkog sustava. Pod utjecajem aktivnih komponenti lijeka moguće je atipično reagiranje na cjepivo. Nakon ukidanja "metotreksata" od tri mjeseca do godine, imunizacija se treba izbjegavati ako se slučaj ne preporučuje izravno od strane liječnika. Svi bi ljudi koji žive s pacijentima trebali u tom razdoblju odustati od cijepljenja protiv poliomijelitisa. Da biste izbjegli slučajni kontakt s osobama koje su primile takvo cjepivo, uvijek morate nositi masku za lice.

Život i liječenje

Tijekom primanja metotreksata, pacijenti reproduktivne dobi trebaju koristiti pouzdane metode sprečavanja začeća. Na kraju programa, muškarci bi trebali koristiti kontracepcije barem tri mjeseca, a žene - jedan ovulacijski ciklus.

Da bi se smanjila toksičnost komponenti metotreksata, kalcij folinat se treba koristiti tijekom tečaja.

"Metotreksat" utječe na središnji živčani sustav, izaziva letargija, umor, ponekad uzrokuje vrtoglavicu. To nameće ograničenja na sposobnost upravljanja transportom, radeći s preciznim mehanizmima.

Metotreksat: analozi

Upute za upotrebu lijeka ukazuju da se aktivni spoj naziva "metotreksat", zbog toga što je lijek dobio takvo ime. Sljedeći spojevi temelje se na ovom spoju:

• "Metortrit".
• "Zeksat".
• "Evetreks".

Kao što možete zaključiti iz uputa, analozi "metotreksata" su pripreme "Methodic", "Treksan". Ako nije moguće kupiti liječničku opciju, odabir zamjene treba dogovoriti s liječnikom, jer inače rezultati tijeka liječenja neće biti predvidljivi. Potrebno je zapamtiti toksičnost aktivne tvari na kojoj se temelje svi ti lijekovi. Koristiti ga po vlastitom izboru neprihvatljivo je - posljedice mogu biti najteže.