Inhibitori ugljične anhidraze: mehanizam djelovanja kapi za oči kod glaukoma

Inhibitori ugljične anhidraze odnose se na diuretici

Acetazolamid (acetazolamid)

Je diuretik svoystva.Ostanavlivaet karboanhidraze proksimalnim tubulima bubrega smanjuje resorpciju K, Na i vode (diureza uzrokuje porast), to dovodi do smanjenja u BCC i metaboličke acidoze. inhibira karboangidrazu ciliarno tijelo i dovodi do smanjenja intraokularnog tlaka, a također smanjuje lučenje vodenog humora, uzrokuje antiepileptičku aktivnost u mozgu. Ima dobru apsorpciju iz gastrointestinalnog trakta, u krvi Cmax nakon dva sata. Radnja može trajati do 12 sati. Na 40-60% smanjuje IOP i smanjuje proizvodnju intraokularne tekućine.

Indikacije i doziranje

Glavne indikacije: oftalmohiopatija, glaukom. Kada glaukom iznutra uzme 0,125-0,25 g 1-3 puta na dan svaki drugi dan tijekom 5 dana, nakon čega je potrebna dvodnevna pauza.

Nuspojave: mučnina, gubitak apetita, proljev, alergija, slabiji dodir, parestezija, tinitus, pospanost. Sve to može izazvati inhibitore ugljične anhidraze. Pripreme također imaju kontraindikacije. To je prekomjerna osjetljivost (uključujući sulfonamide), Addisonovu bolest, tendenciju acidoze, akutne bolesti jetre i bubrega, trudnoće, dijabetesa, uremije.

Ograničenja upotrebe: plućna embolija, emfizem (eventualno jačanje acidoze).

Pripravak: tablete poljske proizvodnje Polpharma "Diakarb" za 0,5 g.

Dorzolamid (dorzolamid)

Inhibira aktivnost ugljične anhidraze iz izoenzima II (potiče reakciju hidratacije reverzibilnog ugljičnog dioksida i dehidracije ugljične kiseline) oka oko tijela. Izlučivanje intraokularne vlage smanjuje se za 50%, stvaranje bikarbonatnih iona usporava i transport vode i natrija djelomično se smanjuje. Smanjuje proizvodnju intraokularne tekućine za 38%, što ne utječe na odljev.Penetra se u očne jabučice uglavnom kroz limbus, sclera ili rožnicu. Djelomično se apsorbira u vaskularni sustavni kanal iz sluznice oka (vjerojatno nastanak diuretika i drugih učinaka inherentnih sulfonamida). Nakon što je tvar ušla u krv, ona brzo prodire u crvene krvne stanice, koje sadrže veliku količinu karbonatne anhidraze II. Do 33% dorzolamid je povezan s proteinima plazme. Prikazuje maksimalni hipotenzivni učinak nakon instalacije nakon 2 sata i zadržava ga 12 sati. Kada se ubrizgava do 2 puta dnevno za 9-21% smanjuje intraokularni tlak, a kada se unese 3 puta dnevno - za 14-24%. Smanjenje intraokularnog tlaka kod uporabe 2% otopine što je više moguće može napraviti 4,5-6,1 milimetara žive kolone. Otopina od 3% će biti manje učinkovita jer će brzo isprati konjunktivnu šupljinu, jer uzrokuje ozbiljnu suzbijanje. U kombinaciji s imenovanjem timolola ima dodatni izraženi učinak od 13 do 21%. Minimalni učinak na krvni tlak i brzinu otkucaja srca inhibira se ugljična anhidraza. Diuretici ove skupine ne koriste se za njihovu namjeravanu svrhu. O ovom daljnjem.

Indikacije i doziranje

Indikacija: primarni i sekundarni otvoreni kut glaukoma, oftalmička hipertenzija. Lijek se prikazuje 1 kap 2-3 puta na dan.

Nuspojave: parestezija, gubitak težine, depresija, kožni osip, aplasticheskayaanemiya, agranulocitoza, umor, glavobolja, toksična epidermalna nekroliza, gorak okus u ustima, mučnina, povećanje debljine rožnice, iridociklitis, blcfaritis, keratitisa, konjunktivitisa, fotofobija, zamućen vid, svrbež i peckanje u očima, nelagoda, Stevens - Johnsonov sindrom, gori, suzne oči.

Je inhibitor ugljične anhidraze (kapi za oči) ima sljedeće: kontraindikacije prekomjerne osjetljivosti (do uključujući sulfonamida), djetinjstvu, akutne bolesti jetre i bolesti bubrega, trudnoća i dojenja.

Priprema: kapi za oči "Trusopt", koji sadrži u 1 ml otopine 20 mg dorzolamid hidroklorida. Kapacitet bočice je 5 ml. Proizveden u Nizozemskoj od strane tvrtke Merck Sharp Dohme.

Inhibitori karbo-oksidaze: Brinzolamide (Brinzolamide)

Najnoviji blokator ugljične anhidraze, koji ima sposobnost, kada se primjenjuje lokalno, da značajno smanji i kontrolira IOP. Brinzolamid ima visoku selektivnost za karbonsku anhidraza II i najprikladnija fizička svojstva za učinkovito prodiranje u unutrašnjost oka. U usporedbi s dorzolamidom i acetosolamidom, utvrđeno je da je brinzolamid najmoćnija supstanca skupine inhibitora ugljične anhidraze. Postoje dokazi da lokalna ili intravenozna upotreba brinzolamida dovodi do poboljšanja u DZN. I u prosjeku se smanjuje za 20% IOP. Stoga ne svi inhibitori ugljične anhidraze rade. Mehanizam djelovanja Brinzolamida je jedinstven.

Indikacije i doze

Indikacije za uporabu: oftalmohiopatija, otvoreni kut glaukoma. Koristite 2 puta dnevno po kapi.

Nuspojave: perverzija okusa, osjećaj stranog tijela, nakon upijanja zamagljenje vida (privremeno) i peckanje. Prebacuje se lokalno bolje od dorzolamida.

Kontraindikacije: prekomjerna osjetljivost na komponente lijeka (za sulfonamide uključujući), djetinjstvo, trudnoću i dojenje.

Priprema: kapi za oči "Azopt", koji sadrže u 1 ml suspenzije od 10 mg brenzolamida. Kapacitet bočice je 5 ml. Proizvedeno u SAD-u od strane tvrtke Alcon.

Koji su inhibitori ugljične anhidraze?

Derivati ​​prostaglandina

Latanoprost (latanoprost) je selektivni agonist prostaglandinskih receptora. Povećava istjecanje tekućine kroz intraokularne uvea, što dovodi do smanjenja intraokularnog tlaka. Učinci na proizvodnju vodene vlage nemaju. Može promijeniti veličinu učenika, ali malo. Kada zatrpavanje prodire u obliku izopropil etera kroz rožnicu i tamo hidrolizira u stanju biološki aktivne kiseline, koji se može definirati u prva 4 sata u očnog tekućini i u plazmi u prvom satu. 0,16 l / kg - volumen distribucije. Dva sata nakon dodavanja postigla najveća koncentracija u očnu vodicu, nakon čega se distribuira na početku prednjeg dijela, to jest kapke i konjunktivu, a zatim ulazi u stražnju segment (u malim količinama). Aktivni oblik u tkivima oka praktički se ne metabolizira, uglavnom se pojavljuje biotransformacija u jetri. Metaboliti se uglavnom izlučuju u urinu. Razmotrimo još više inhibitora ugljične anhidraze.

Unoproston (unoproston)

Izopropil unoproston je dokosanoidni derivat koji brzo smanjuje intraokularni tlak (IOP) uz pomoć najnovijih farmakoloških mehanizama. Bez mijenjanja vremena razvoja intraokularne tekućine olakšava njezin odljev. Istraživanja su pokazala da, u usporedbi s 0,5% timolom maleata, izopropil unoproston ima sličnu ili čak veću aktivnost s obzirom na smanjenje IOP. Lijek ne utječe na smještaj i ne uzrokuje smanjenje protoka krvi u oku tkiva, miosis ili mydriasis, također nije otkriveno kašnjenje regeneracije rožnice. Nakon topikalne primjene, neodređeni izotropni unoproston u plazmi nije detektiran.

Inhibitori ugljične anhidraze u glaukoma trebaju propisati samo liječnik, samo-lijek je neprihvatljiv.