Što je Holinomimetiki? Definicija, primjena, klasifikacija i načela djelovanja

Kolinomimetici su agensi koji povećavaju pobuđivanje u području završetka kolinergičkog živca.

klasifikacija

kolinergične sredstva podijeljeni su na direktne kolinomimetike, koji uzrokuju uzbude kolinergijskih receptora, te na antikolinesteraze neizravne elemente koji inaktiviraju kolinesterazu. Izravni tip dodatno je podijeljen na M- i H-kolinomimetiku u farmakologiji.

M-holinomimetiki mogu pobuditi prvenstveno centar interneuronske sinapse ili periferne neuro-efektorske regije izvršnih organa. Sadrže sadržaj M-holinoretseptorov. To uključuje "Pilocarpine" i "Acekledin".

H-kolinomimetici su agensi koji uzrokuju uzbude H-kolinergijskih receptora. Oni se smatraju inerviranim neuronima. Istodobno, njihova tijela su smještena u središte živčani sustav, i dodatno, u simpatičkim i parasimpatičkim čvorovima. Oni se također nalaze u nadbubrežnoj maglici iu zoni karotidnog glomerulusa. To uključuje lijekove "Cititon" zajedno s "Lobelin". U M i N-kolinomimetiku, koji uzbuđuje kolinergičke receptore, odnosi se na "Carbacholin".

Primjena kolinomimetika bit će razmotrena u ovom članku.

Načelo rada

Lijekovi antikolinesteraze blokiraju apsolutno sve aktivne katalitičke regije acetilkolinesteraze. Takvi postupci dovode do nakupljanja acetilkolina u području sinaptičkog rascjepa. Kao dio klasifikacije procesa mehanizmom utjecaja, podjela se u takve skupine kao ireverzibilni i reverzibilni utjecaj.

Kod uvođenja izravnog tipa kolinomimetika u tijelu, uvelike prevladavaju efekti povezani s ekscitacijom parasimpatičkih živaca. Na primjer, to će biti izraženo u obliku usporavanja brzine otkucaja srca, smanjenja intenziteta kontrakcija srca.

promjene

Pored toga, pojavljuju se sljedeće promjene:

• Smanjuje intraokularni tlak.
• Postoje grčevi smještaja.
• Učenici se ugovaraju.
• Povećava se peristaltika crijeva.
• Povećava ton svih unutarnjih organa, osobito poboljšava stanje glatkih mišića.
• Mokrenje se povećava.
• Plovila se šire.
• Smanjuje se krvni tlak uz opuštanje sfinktera.

Dakle, oni su sredstvo koje ubrzava mehanizam djelovanja kolinergičkih živaca.

Kolinomimetici su tvari koje oponašaju učinak acetilkolina i utječu na rad određenog organa, slično iritaciji kolinergičkih živaca. Neki holinomimetičkog sredstva, na primjer, tvari koje mogu utjecati nikotinomimeticheskie uglavnom holinergijskih receptora osjetljivih na nikotin. To uključuje sljedeće sastojke: nikotin, anabazin, lobelia, citizin i subeholin. Što se tiče kolinergičkih receptora koji su osjetljivi na muskarin, oni djeluju na takve tvari kao što su muskarin, arecoline, pilocarpine, benzamon, acetilidin i carbacholin. Učinci kolinomimetika su jedinstveni.

Mehanizam njihova djelovanja identičan je mehanizmu rada acetilkolina koji se oslobađa u završetku kolinergičkih živaca. Također se može uvesti izvana. Poput acetilkolina, ti lijekovi imaju pozitivno nabijeni dušikov atom u svojoj molekuli.

Mehanizam djelovanja holinomimetika bit će detaljno ispitan za svaku vrstu.

H cholinomimetics

N-holinomimetikami su tvari koje pobuđuju n-holinor. Takvi se elementi također nazivaju nikotinski receptori. H-kolinergički receptori povezani su s kanalom staničnih membrana. Kada su uzbudljivi N-kolinergički receptori, kanali se otvaraju i membrana postaje depolarizirana, što uzrokuje energetsko djelovanje. Kolinomimetici u farmakologiji korišteni su od davnih vremena.

H nekolinergik receptori prevladavaju u neuronima i parasimpatički simpatičke ganglije, kao i na komponente nadbubrežne medularnog chromaffin stanica i karotidnih jaja. Osim toga, H-kolinergički receptori mogu se naći u središnjem živčanom sustavu, posebno u stanicama koje imaju inhibitorni učinak na motoneurone kralježnične moždine.

H-kolinergički receptori su lokalizirani u neuromuskularnom sinapsys-sakh, to jest u području krajnjih ploča skeletnih mišića. U slučaju njihove stimulacije, skeletne strukture mogu se smanjiti.

M-cholinomimetics

Smatramo sljedeće pripreme. M-kolinomimetične tvari mogu poboljšati izlučivanje znojnih, probavnih i bronhijskih žlijezda. Osim toga, zbog njihovih učinaka, uočene su sljedeće reakcije organizma:

• Usporava otkucaj srca.
• Plovila se šire.
• Smanjeni krvni tlak.
• Smanjena je glatka muskulatura probavnog sustava, kao i bronhija.
• Smanjena je glatka muskulatura urinskih i žučnih kanala.
• Učenici se ugovore, a prouzročeno je grčenje smještaja.

Treba napomenuti da se M-holinomimeticheskie sredstva koriste prvenstveno za liječenje glaukoma. Suženje učenika, koje uzrokuju ove komponente, dovodi do smanjenja intraokularnog tlaka. Koji je mehanizam holinomimetika?

Učinci tvari koje izazivaju M- i H-kolinergijske receptore slični su uglavnom kao posljedica M-kolinomimetskih lijekova. To je zbog uzbude H-kolinergijskih receptora. Među supstancama koje su povezane s M- i H-kolinomimeticima, opsežna terapijska upotreba nalazi se isključivo u lijekovima s antikolinesterazom.

Mehanizam djelovanja M-kolinomimetika od interesa je za mnoge.

Otrovanje lijekovima

Otrovanje s ovim lijekovima može biti popraćeno slijedećim reakcijama tijela:

• Postoji oštar porast sekrecije sline, kao i znoj.
• Proljev.
• Sužavanje učenika.
• Usporavanje brzine otkucaja srca. Treba napomenuti da u slučaju trovanja s antikolinesteraznim lijekovima, naprotiv, puls se češće javlja.
• Pada krvni tlak.
• Astmatično disanje.

Liječenje trovanja u ovoj situaciji mora se smanjiti na uvođenje bolesnika "Atropina" ili drugih antikolinergičkih agensa.

primjena

Holinomimetiki - to su tvari koje pobuđuju kolinergičke receptore. Oni se, u pravilu, koriste u oftalmološkoj medicini kao miotski agensi koji mogu smanjiti intraokularni tlak. U tom kontekstu, tercijarne amine, koje dobro apsorbira konjunktiva, su osobito korisne, naročito takve lijekove kao što su "Pilocarpine" i "Acekledin".

Kako objasniti sužavanje učenika

Sužavanje učenika pod utjecajem M-kolinomimetika može se objasniti kontrakcijom kružnih irisnih mišića, koji primaju kolinergičku inervaciju koja mu se daje oculomotorni živac. Ovaj kružni mišić sadrži M-holinoretski učinak. Paralelno, zbog procesa kontrakcije ciliarnog mišića koji ima takvu inervaciju, javljaju se grčevi smještaja, tj. Instalacija za bliski vid zakrivljenosti leće.

Smanjenje intraokularnog tlaka

Uz sužavanje učenika M-kolinomimetika u kontekstu njezine izloženosti oku može se pojaviti još jedan vrlo važan klinički učinak, naime, dolazi do smanjenja intraokularnog tlaka. To je proces koji se koristi za liječenje glaukoma.

Taj se efekt može objasniti činjenicom da se iris zgušnjava tijekom suženja učenika, što uzrokuje proširenje limfnih pukotina u kutu prednje komore optike. Zbog toga je povećanje odljeva tekućine iz unutrašnjosti regije oka, što je, zapravo, uzrokuje smanjenje očnog tlaka. Međutim, takav mehanizam ne smatra da je jedini razlog za smanjenje očnog tlaka, što je uzrokovano M-holinomimetikami, s obzirom na činjenicu da ne postoji stroga povezanost između učinaka izazvanih njima mioticheskih i smanjenje očnog tlaka.

Myotonični učinak

Motiološki učinak M-kolinomimetika pod uvjetom da se izmjenjuju s mliječnim preparatima također se može koristiti za prekidanje prianjanja koje ometaju regulaciju širine pupila. Resorptivni učinci tvari koje uzbude M-holinor, koriste se za atonije crijeva i mokraćnog mjehura.

Kako bi se izbjegao uzaludan uzbudljivi proces ganglijanja, poželjno je selektivno primjenjivati ​​aktivne M-kolinomimetike, kao što je Mecholine ili Betanechol. Primjenjuju se subkutano kako bi se dobio brz učinak, kao i točnost doziranja. Budući da se aktivni put nije povezan s usisavanjem kroz mukozne supkutane daje otopina kvaterne amine, uključujući „karbahola” „Meholin” ili „Betanekol”. Djelovanje holinomimetika nije potpuno razumljivo.

Komponente koje blokiraju kolinergičke receptore i njihovu upotrebu

Tvari koje blokiraju M-kolinergičke receptore imaju širu terapeutsku upotrebu u usporedbi s M-kolinomimeticima. U klinici bolesti vidnih organa, selektivno djelovanje na M-kolinolitike koristi se za proširenje učenika, što uzrokuje opuštanje kružnih mišića irisa. Koriste se i za paralizu smještaja privremene prirode, unutar koje se opuštaju cilijani mišići. Najčešće, za takve svrhe, koristite rješenje "Atropine" u obliku kapi za oči. Pripravci holinomimetiki prikazani su u nastavku.

Opušteno kružna cilijarni mišić i blende stvara potpuni odmor očnog stanja koja se koristi kod upalnih procesa, a osim toga, u očne traume. Uzrokovane zjenice prošire M-antiholinergik uz paralizu smještaja također se koristi u proučavanju loma funkcija objektiva. U tu svrhu, umjesto „atropin” vole koristiti kratkog djelovanja antikolinergici m, obično su proizvodi kao što su „Amizil”, „homatropin”, „Euftalmin” i „Metamizil”. Njihova se rješenja primjenjuju u obliku kapi za oči.

Gdje koristiti "Atropin"

Glavna svrha resorptivne uporabe izbornih M-antikolinergika je spazam organa glatkih mišića. Takvi organi su želuca, crijeva, žučni kanali i slično. Da biste to učinili, izravno koristite "Atropine", kao i biljke koje ga sadrže, na primjer, belladonna i drugi. Osim toga, mogu se upotrijebiti brojni sintetički M-kolinolitici.

Važan razlog za korištenje M-cholinolytics služi svoje centralne učinke. K M-selektivno djelovanje antikolinergični središnji uključuje lijekove kao što su „Amizil” „Benzatsin” „” Metamizil esteri i ostali aminoalkoholi koji sadrže dušik, uz tercijarnu aromatskih kiselina uključuju hidroksi. Sklopu središnjeg bloka M-kolinergičkih receptora, oni pojačavaju učinke hipnotika i narkotika i analgetika, sprječava prekomjerno hipotalamus centara da glava hipofiza-nadbubrežna sustava.

zaključak

Tako su kolinomimetski agensi tvari koje mogu uzbuditi kolinergičke receptore, tj. Biokemijske sustave tijela. Ne mogu biti homogeni. Oni su selektivno osjetljivi na nikotin i nalaze se u ganglijama simpatičkog, a osim toga, i parasimpatičkih živaca. Također se mogu primijetiti u nadbubrežnoj meduli uz karotidne zavojnice i na završetke motoričkih elemenata središnjeg živčanog sustava. Kolinergički receptori također mogu pokazivati ​​selektivnu osjetljivost na alkaloidni muskarin.

Razmatrali smo klasifikaciju holinomimetika.