Acetilkolin je posrednik neurotransmitera. Acetilkolin: značajke, pripravci, svojstva

Acetilkolin je

Opće informacije

Završetak vlakana iz kojih neurotransmiter posreduje prijenos se naziva kolinergičan. Osim toga, postoje posebni elementi s kojima se interakciju. Nazvani su holinoretseptorami. Ovi elementi su složene molekule proteina - nukleoproteini. Receptori acetilkolina razlikuju tetramernu strukturu. Oni su lokalizirani na vanjskoj površini plazme (postsinaptičke) membrane. Ove molekule inherentno su heterogene u prirodi.

U pokusnim ispitivanjima i za medicinske svrhe koristi se lijek "acetilkolin-klorid", predstavljen u otopini za injekcije. Ostali lijekovi koji se temelje na ovoj tvari nisu proizvedeni. Postoje sinonimi za lijek: "Myhol", "Acekolin", "Cytakolin".

Razvrstavanje kolinskih proteina

Neke molekule se nalaze u području kolinergičkih postganglionskih živaca. To je područje glatkih mišića, srca, žlijezda. Pozvani su kao m-holinoretseptorami - muskarinski osjetljivi. Ostali proteini se nalaze u području ganglionskih sinapsi i neuromuskularnih somatskih struktura. Nazvane su n-holinoretseptoramikom - osjetljivim na nikotine.

objašnjenja

Gornja klasifikacija je zbog specifičnosti reakcija koje nastaju kada ovi biokemijski sustavi djeluju i acetilkolin. Ovo je, zauzvrat, objašnjava razloge za neke procese. Na primjer, za smanjenje tlaka, povećano lučenje želučane i ostale žlijezde slinovnice, bradikardija, itd i zjenice stezanju. Muskarinochuvstvitelnye pod utjecajem na proteinima i kontrakcije skeletnih mišića i tako dalje. Nikotinochuvstvitelnye nakon izlaganja molekule. U posljednjih nekoliko godina, znanstvenici su počeli da se razdvoje M-holinergičku receptore u podskupini. Nedavno je proučavana uloga i lokalizacija molekula m1 i m2.

Poseban utjecaj

Acetilkolin je nije izborni element sustava. U jednom ili drugom stupnju utječe na m- i n-molekule. Interes je učinak poput muskarina, koji vrši a acetilkolin. Ovo je Učinci prikazani u usporavanju otkucaja srca, dilatacija perifernih krvnih žila (), aktiviranje motilitet crijeva i želuca, mišića uterusa, mjehura, dušnice, žučni mjehur, intenziviranje bronhijalnih sekreta, znoj, probavnih žlijezda, miozitis.

Sužavanje učenika

Kružni mišić irisa, inerviran postganglionskim vlaknima u oculomotorni živac, počinje se istodobno skupljati kao i one ciliare. U ovom slučaju, postoji opuštanje zinn ligamenta. Kao rezultat toga, spazam smještaja. Suženost učenika, povezana s utjecajem acetilkolina, obično prati smanjenje intraokularnog tlaka. Ovaj efekt djelomično je posljedica ekspanzije membrane u kacigu i prostori na pozadini mioze i ravnanje irisa. To pomaže u poboljšanju protoka tekućine iz unutarnjih očnih okolina.

Zahvaljujući mogućnosti smanjenja intraokularnog tlaka, oboje acetilkolin, lijekovi na temelju drugih sličnih tvari koje se koriste u liječenju glaukoma. Oni su, osobito, antikolinesteraze, cholinomimetics.

Nikotinski osjetljivi proteini

Nikotinopodobnoe djelovanje acetilkolina je zbog njegovog sudjelovanja u procesu prijenosa signala iz preganglionskog živčana vlakna na postganglionici, koji se nalaze u vegetativnim čvorovima, i od motornih završetaka do isušenih mišića. U malim dozama, tvar djeluje kao fiziološki odašiljač uzbude. Ako je acetilkolin je povišen, tada se može razviti postojana depolarizacija u području sinapsi. Postoji i mogućnost blokiranja prijenosa uzbude.

CNS

Acetilkolina u tijelu igra ulogu odašiljača signala u različitim odjelima mozga. U maloj koncentraciji, može olakšati, iu velikoj koncentraciji - usporiti sinaptički prijevod impulsa. Promjene u metabolizmu tvari mogu pridonijeti razvoju poremećaja mozga. Antagonisti koji se protive acetilkolin, - lijekovi psihotropna skupina. Uz njihovu predoziranost može doći do kršenja viših živčanih funkcija (halucinogeni učinak, itd.).

Sinteza acetilkolina

Pojavljuje se u citoplazmi u živčanim završetcima. Dionice materije nalaze se u presinaptičkim terminalima u obliku mjehurića. pojava akcijski potencijal dovodi do oslobađanja acetilkolina iz nekoliko stotina "kapsula" u sinaptički rascjep. Tvari otpuštene iz vezikula vežu se na postsinaptičku membranu s specifičnim molekulama. To povećava propusnost za natrij, kalcij i kalijeve ione. Kao rezultat toga, postoji uzbudljiv postinaptički potencijal. Učinak acetilkolina ograničen je hidrolizom uz sudjelovanje enzima acetilkolinesteraze.

Fiziologija nikotinskih molekula

Prvi opis promovira intracelularno udaranje električnih potencijala. Nikotinski receptor bio je jedan od prvih koji bilježi struje prolaze kroz jedan kanal. U otvorenom stanju, ioni K + i Na +, mogu proći manje dvovalentni kationi. Vodljivost kanala izražava se u konstantnoj vrijednosti. Trajanje otvorenog stanja, međutim, je karakteristika koja ovisi o potencijalnom naponu primijenjenom na receptor. U ovom slučaju, potonji se stabilizira pri prijelazu iz membrane depolarizacije na hiperpolarizaciju. Pored toga, postoji i fenomen desensetizacije. To se događa s produljenom uporabom acetilkolina i drugih antagonista, što smanjuje osjetljivost receptora i povećava trajanje otvorenog stanja kanala.

Električna iritacija

Dihidro-beta-erythroidin blokira nikotinske receptore mozga i ganglija živaca kada se očituju kolinergični odgovor. Oni su također karakterizirani visokim afinitetom afiniteta s nikotinom obilježenim tritiumom. Osjetljivi neuronski receptori alfa-BGT u hipokampusu karakterizira niska osjetljivost acetilkolina, nasuprot neosjetljivom alfa-BGT elemenata. Prvi selektivni konkurentni antagonist je metilikaktonitin.

Pojedini anabeijevi derivati ​​proizvode selektivni učinak aktivacije na skupinu alfa-BGT receptora. Vodljivost njihovog ionskog kanala je prilično visoka. Ove receptore se razlikuju po jedinstvenim karakteristikama ovisne o volti. Stanična struja uz sudjelovanje depolarizacijskih vrijednosti el. potencijal pokazuje smanjenje prolaza iona kroz kanale.

Taj fenomen je reguliran sadržajem Mg2 + elemenata u rješenju. Ova se skupina razlikuje od receptora mišićnih stanica. Potonji se ne podvrgavaju nikakvim promjenama u struji iona kada se vrijednosti podešavaju membranski potencijal. Štoviše, N-metil-D-aspartatni receptor, koji ima relativnu propusnost za Ca2 + elemente, pokazuje suprotnu sliku. Kako se povećava potencijal na hiperpolarizacijske vrijednosti i povećava se sadržaj Mg2 + iona, struja iona je blokirana.

Značajke muskarinskih molekula

M-holineoretseptory pripadaju klasi serpentin. Oni prenose impulse preko heterotrimernih G-proteina. Skupina muskarinskih receptora identificirana je zbog njihove sposobnosti da vežu alkaloidni muskarin. Neizravno, te molekule su opisane početkom 20. stoljeća kada proučavajući učinke liječenja. Izravna studija ove skupine započela je u 20-30-im godinama. istog stoljeća nakon identifikacije acetilkolinskog spoja kao neurotransmitera koji daje impuls za neuromuskularne sinapse. M-proteini se aktiviraju pod utjecajem muskara i blokiraju atropin, n-molekule se aktiviraju nikotinom i blokiraju cure.

Nakon nekog vremena, u obje skupine receptora otkriven je veliki broj podtipova. U neuromuskularnoj sinapsi postoje samo nikotinske molekule. Muskarinski receptori se nalaze u žljezdanim i mišićnim stanicama, kao i - zajedno s n-kolinergijskim receptorima - u neuronima središnjeg živčanog sustava i živčanom gangliju.

funkcije

Muskarinske receptore imaju cijeli kompleks različitih svojstava. Prije svega, oni se nalaze u autonomnim ganglijima i postganglionskim vlaknima koja ih ostavljaju, usmjerena prema ciljanim organima. To ukazuje na uključenost receptora u prevođenje i modulaciju parasimpatičkih učinaka. To uključuje, na primjer, kontrakciju glatkih mišića, vazodilataciju, povećanu izlučivanje žlijezda, smanjenje učestalosti srčanih kontrakcija. Kolinergična vlakna središnjeg živčanog sustava, koji sadrže interneurone i muskarinske sinapse, koncentrirani su uglavnom u moždanom korteksu, hipokampusu, jezgrama stabljike, striatumu. U drugim područjima, oni se nalaze u manjim količinama. Središnji m-holinoretseptory utječu na regulaciju spavanja, pamćenja, treninga, pažnje.