Makrolidi - antibiotici / Opće značajke i primjena

Makrolidi - antibiotici, čija struktura je otkrila makrociklički laktonski prsten. Njihove ovisno o broju atoma ugljika odvojenih 14-člani (klaritromicin, roksitromicin, eritromicin), 15-člani (AZITROMICIN), 16-člani (josamicin, midekamicina, spiramicin). Te tvari su najaktivniji prema intracelularni paraziti (klamidija, mikoplazme, legionela, Campylobacter) i gram-pozitivne koke (aureus, piogenez). Makrolidi - antibiotika pripadaju najmanje toksične tvari.

Nedavno je došlo do povećanja od mikrobne rezistencije na djelovanje ove skupine lijekova. Znanstveni dokazi pokazuju da je u nekim slučajevima 16-člane makrolide (midekamicina, josamicin, spiramicin) zadržavaju djelovanje protiv pneumokoka i piogeni streptokoka, otporan na 14-člani (klaritromicin, roksitromicin, eritromicin), i 15-članih) (azitromicina farmaceutska sredstva. Makrolidi - lijekovi koji djeluju na uzročnika difterije i pertussis, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, Chlamydia, spirohete, mikoplazme, ureplazmu. Treba napomenuti da mikroorganizmi koji pripadaju obitelji Pseudomonas i Enterobacteriaceae posjeduju prirodnu otpornost na sve makrolide.

Mehanizam djelovanja

Pripreme ove skupine poremetile biosintezu proteina na ribosomima mikrobne stanice. Makrolidi su antibiotici koji pokazuju bakteriostatsku aktivnost. Kada su propisane maksimalne doze, one pokazuju baktericidni učinak protiv pneumokoka, difterije i pertusisa. Ovi lijekovi također mogu pokazivati ​​imunomodulatorni i protuupalni učinak.

Ti lijekovi se lako apsorbiraju u gastrointestinalnom kanalu, na njihovu adsorpciju utječu koncentracija bioaktivne tvari u pripravku, oblik doziranja, kao i prisutnost hrane i njezine količine. Hrana značajno smanjuje bioraspoloživost eritromicin, azitromicin, roksitromicin i medikamicin, s gotovo nikakvim učinkom na bioraspoloživost spiramicina, josamicina i klaritromicina.

Makrolidi su antibiotici, čija je koncentracija u krvna plazma mnogo niže u usporedbi s tkivima. Stoga se nazivaju i tkivni antibiotici. Makrolidi nove generacije lako su povezani s proteinima krvne plazme. Najviši stupanj vezivanja proteina u plazmi zabilježen je s rodomixinom (više od 90%), najniže - s spiramicinom (manje od 20%). Pripravci makrolida vrlo su dobro raspoređeni po tijelu, stvarajući maksimalne koncentracije u različitim organima i tkivima. Oni lako prodiru u staničnu membranu, stvarajući istovremeno ograničavajući intracelularne nakupine.

Proizvodi metabolizma uglavnom su izvedeni iz žuči i urina. Nakon upotrebe ovih antibiotika, mogu se pojaviti nuspojave u obliku glavobolje, mučnine, povraćanja, proljeva, opće slabosti, slabosti, alergijskih reakcija. Antibiotici ove skupine propisani su za zarazne bolesti gornje (akutni sinusitis, streptokokna tonsilofaringitis) i niže (atipična upala pluća, kronični bronhitis) dišnog trakta, krvarenje kašlja, difterija, sifilis, klamidija, veneralni limfogranulom, periostitis, periodontitis, teške akne, campilobakterijski gastroenteritis, toksoplazmoza, kriptosporidioza.

Nije neophodno propisati ove antibiotike tijekom trudnoće. Znanstveno je dokazano negativan učinak klaritromicina na fetus. Josamycin, spiramycin i eritromicin nemaju štetan učinak na fetus, pa se mogu koristiti čak i tijekom trudnoće. Azitromicin u ovom razdoblju koristi se u slučaju ekstremna nužnost. Većina lijekova - makrolidi prodiru u majčino mlijeko. Tijekom dojenja, najbolje se suzdržati od upotrebe tih antibiotika.