Nove generacije antileukotrienskih lijekova: popis najboljih

Antileukotrienski lijekovi su nova klasa agensa koji smanjuju upalne procese koji imaju infektivnu ili alergijsku etiologiju.

Da bismo razumjeli načelo djelovanja takvih lijekova, vrijedno je razumjeti što su leukotrieni.

leukotrieni

Oni su posrednici upalnih procesa. Svojom kemijskom strukturom oni su masne kiseline, koje nastaju u arahidonskoj kiselini.

Leukotrieni sudjeluju u razvoju bronhijalne astme. Poput histamina, oni su posrednik alergijskih reakcija neposrednog tipa. Histamin je u stanju izazvati brzo, ali kratkotrajno grčenje bronha, a leukotrieni uzrokuju zakašnjelo i produljeno grčenje.

Kako se klasificiraju antileukotrienski lijekovi?

Trenutačno se razvrstavaju sljedeći leukotrieni: A₄, B₄, C₄, D₄, E₄.

Sinteza leukotriena izvedena je iz arahidonske kiseline. Ona pod utjecajem 5-lipoksigenaze prolazi u leukotrien A₄. Nakon toga dolazi do kaskadne reakcije, što dovodi do formiranja slijedećih leukotriena B₄-C₄-D₄-E₄. Krajnji produkt takve reakcije je LTE₄.

Utvrđeno je da LTE₄, D₄, E₄ može izazvati bronhokonstriktorski učinak, povećati izlučivanje sluzi, može potaknuti oticanje, usporiti mucociliarni klirens.

B₄, D₄, E₄ imaju kemotaktičku aktivnost, tj. mogu privući neutrofile i eozinofile u zonu upalnog procesa.

Znanstvenici su dokazali da leukotrieni proizvode makrofagi, mastociti, eozinofili, neutrofili, T-limfociti, koji izravno sudjeluju u upalnoj reakciji. Često se koriste antileukotrienski lijekovi s bronhijalnom astmom.

Nakon što stanice dođu u kontakt s alergenom i hlađenjem dišnog trakta ili nakon fizičkog napora, aktivira se sinteza LT. To jest, sinteza počinje kada se povećava osmolalnost bronhijalnog sadržaja.

Četiri skupine lijekova

Trenutno su poznate tek četiri skupine antileukotrienskih lijekova:

1. "Zileuton", koji je izravni inhibitor 5-lipoksigenaze.
2. Lijekovi koji su inhibitori FLAP, koji sprečavaju vezanje tog proteina u arahidonsku kiselinu.
3. "Zafirlukast", "Pabilukast", "Montelukast", "Pranlukast", "Verlucast", koji su antagonisti receptora sulfid-peptidnih leukotriena.
4. Lijekovi koji su antagonisti leukotrien B receptora₄.

Najčešće se istražuju antileukotrienski lijekovi prve skupine i treća skupina. Razmotrite predstavnike tih skupina malo više.

„Zileutona”

"Zileuton" je reverzibilni inhibitor 5-lipoksigenaze. Može inhibirati formiranje sulfidopeptida RT i LTB₄. Lijek može imati bronhodilatatorski učinak koji traje do pet sati. Također, on je u stanju spriječiti pojavu bronhijalnog grčeva, što je posljedica izloženosti hladnom zraku ili "Aspirin".

Brojne studije dokazuju da "Zileuton", dodijeljen pacijentima koji boluju od bronhijalne astme za jedan do šest mjeseci, može smanjiti potrebu pacijenta za inhalacijom beta-2-adrenomimetika i glukokortikoida. Jedna doza "Zileutona" sprječava početak kihanja i začepljenog nosnog disanja kod pacijenata koji pate od alergijskog rinitisa nakon primjene alergena nazalno.

Šest tjedana terapije s upotrebom "zileutonskih" pacijenata s atopičnom astmom pokazala je značajan rezultat. Liječnici primjećuju kvalitativno smanjenje razine eozinofila i neutrofila. Također je smanjen faktor nekroze tumora u tekućini za ispiranje bronhoalveolarnog tipa nakon testa alergena. Zato su antileukotrienski lijekovi jedinstveni, mehanizam djelovanja temelji se na tome.

"Zileuton" karakterizira prilično kratko razdoblje, tijekom kojeg dolazi do polu-uklanjanja. To upućuje na to da lijek treba uzimati dovoljno često, do četiri puta dnevno. Osim toga, "Zileuton" je u stanju smanjiti razrjeđivanje teofilina. To se mora uzeti u obzir ako se razmotri paralelni unos teofilina i Zeleutona. To jest, treba smanjiti dozu prve. Ako se "Zileuton" imenuje dulje vrijeme, treba pratiti razinu jetrenih enzima.

Ali postoje antileukotreni lijekovi nove generacije, popis njih je prikazan u nastavku.

Sredstva koja su antagonisti sulfid-peptidnih leukotriena su visoko selektivni natjecatelji i reverzibilni blokatori RT D receptora₄. Takvi lijekovi uključuju "Pranlukast", "Zafirlukast", "Montelukast".

"Akolat" ("Zafirlukast")

"Zafirlukast", koji se nazivaju i "Akolat", najviše je proučavana priprema ove skupine antileukotrienskih tvari. Također ima aktivnost bronhodiliranja. Učinak traje dosta dugo, do pet sati. "Zafirlukast" može spriječiti razvoj astmatičke reakcije u slučaju inhalacije alergenom. Njegova učinkovitost je dokazana u prevenciji grčenja bronha, što je izazvano hladnim zrakom, aspirinom, vježbanjem, zagađivačima. Ovaj lijek, kao i pripravak "Montelukast" može pojačati bronholitičku aktivnost beta-2-agonistima.

"Acolat" ("Zafirlukast") ima dobru apsorpciju, vrh njegove koncentracije u krvi postiže se nakon tri sata nakon primanja. Poluživot je nešto duži od Zeleutona i iznosi 10 sati. Osim toga, nema utjecaja na uklanjanje teofilina. Uzmi ovaj lijek treba biti sat vremena prije jela, ili nakon dva sata nakon toga, jer hrana značajno smanjuje sposobnost sisanja. Liječnici su dobro podnijeli pacijenti.

zaključak

Antileukotrienski lijekovi za alergije mogu se koristiti za djecu, ali ne prije nego što navrše dvije godine. Uz pomoć ovih lijekova, djeca su liječena bronhitisom koji se javlja, alergijskim rinitisom, blagom bronhalnom astmom.