Antikoagulansi izravne i neizravne akcije. Neizravni antikoagulansi: popis lijekova, mehanizam djelovanja, klasifikacija. Predoziranje s neizravnim antikoagulansima

S pravilnim funkcioniranjem koaguliranih i protuokvirenih krvnih sustava, unutarnja ravnoteža organizma je normalizirana. Protok krvi kroz posude nema prepreke i ograničenja, a tvorba tromba je na ispravnoj razini. Kada se prekorači ravnoteža funkcioniranja sustava u korist aktivacije zgrušavanja krvi, pojavljuju se stanja koja mogu dovesti do prekomjernog stvaranja ugruška. Neizravni antikoagulansi - jedna od skupina lijekova koji se koriste za obnovu unutarnjih poremećaja.

Što su antikoagulansi?

Antikoagulansi su agensi koji imaju antikoagulacijski učinak i aktiviraju razrjeđivanje krvi. To vam omogućuje da vratite reološke značajke i smanjite razinu razvoja tromboze.

Lijekovi su dostupni u obliku tableta, u obliku masti, gelova i injekcija. Oni su propisani ne samo za liječenje bolesti, već i za sprječavanje povećane formiranja krvnih ugrušaka.

Većina predstavnika ove skupine lijekova ne djeluje na formirani krvni ugrušak, već na aktivnost sustava zgrušavanja. Postoji proces utjecaja na faktore plazme i proizvodnju trombina, što usporava stvaranje tromba.

Lijekovi su podijeljeni u dvije skupine ovisno o njihovom djelovanju:

• izravni antikoagulansi;
• neizravnih antikoagulanata.

Izravni lijekovi koji se temelje na heparinu

Ova skupina sredstava ima izravan učinak na plazme kofaktore koji inhibiraju trombin. Glavni predstavnik je heparin. Na temelju toga, postoji niz lijekova koji rade slično i imaju konsonantni naziv:

• "Ardeparin".
• „Nadroparinom”.
• "Klivarin".
• "Longiparin".
• "Sandoparin".

Heparin ili derivati ​​kombiniraju se s antitrombin-III, što dovodi do promjene u rasporedu svojih molekula. To ubrzava kofaktorsku vezanost za trombin, a zatim i inaktivaciju procesa zgrušavanja.

Značajke primjene "heparina"

Djelovanje tvari ima za cilj sprječavanje rasta i širenja krvnog ugruška. Molekule heparina tvore kompleks s antitrombinom, koji je inhibitor koagulacijskih čimbenika. Tvar je lanac glikozaminoglikana. Lijek se daje subkutano i počinje raditi za nekoliko sati.

Ako vam je potrebna brza akcija, "heparin" se injektira intravenozno, kako bi se ubrzao učinkovitost i povećala bioraspoloživost. Izbor doziranja ovisi o stanju u kojem je pacijent. Uz to, uzima se u obzir prisutnost popratnih bolesti, paralelno prihvaćanje drugih skupina lijekova, potrebu za kirurškim zahvatima na plovilima.

Oligopeptidi

Lijekovi koji djeluju izravno na središte aktivacije trombina smatraju se snažnim specifičnim inhibitorima sustava trombogeneze. Aktivne tvari preparata su same povezane s čimbenicima zgrušavanja, mijenjajući njihovu konformaciju.

Ovi lijekovi su "Inogatran", "Hirudin", "Efegatran", "Tromstop" i drugi. Koristi se za sprečavanje razvoja srčanog udara anginom pektoris, s varikoznim venama, za prevencija tromboembolije, reocclusion tijekom vaskularne plastične kirurgije.

Neizravni antikoagulansi (popis)

Prvi antikoagulant dobiven je u 20. stoljeću u SAD-u, kada je otkrivena nova bolest krava koja izaziva opskrbno krvarenje. Kad se razjasni uzrok patološkog stanja, pokazalo se da je životinjski organizam bio pod utjecajem plijesni koji je bio zaražen kalupom koji je bio na krmi. Od ove sirovine, sintetizirana je prva priprema antiagregativnog neizravnog djelovanja, "Dikumarol".

Do danas, popis sredstava koja su analogni, ima više od sto naslova. Svi ti lijekovi su neizravni antikoagulansi. Mehanizam djelovanja skupine lijekova temelji se na inhibiciji djelovanja vitamina K.

Postoje čimbenici zgrušavanja koji ovise o ovom vitaminu. Neizravni antikoagulanti ometaju aktivaciju proteina zgrušavanja i kofaktora ovisnih o vitaminu. Zabranjena je nekontrolirana uporaba takvih lijekova, jer se povećava rizik od hemoragijskih komplikacija.

Postoje dvije glavne skupine na koje se dijele svi neizravni antikoagulansi. Klasifikacija sredstava temelji se na aktivnoj tvari koja je dio droga. razlikovati:

• Derivati ​​kumarin;
• znači na temelju indandion.

Priprema preparata

Nakon provedenog velikog broja studija, znanstvenici su otkrili da sredstva koja se temelje na ovoj aktivnoj tvari ne bi trebala biti korištena u terapiji. Lijekovi su imali značajan broj nuspojava u obliku alergijskih reakcija. Učinkovitost sustava protiv koagulacije također nije pokazala stabilne rezultate.

Ova skupina lijekova uključuje pripreme: "Fenindion", "Diphenindion", "Anisindion". Odlučeno je zaustaviti glavni izbor na drugoj skupini antiplateletnih sredstava, a samo "fenilen" se koristi iz derivata indandiona.

Lijek ima nisku cijenu, dostupan je u obliku tableta. Traje 10 sati, a vrlo je važno izdržati potrebno trajanje terapije. Učinak se javlja tek 24 sata nakon prvog prijema. Korištenje sredstava događa se pod nadzorom stanja pacijenta uz pomoć laboratorijskih pokazatelja krvi (koagulogram, opće analize, biokemija).

Shema primjene "Fenilina":

1. Prvi dan - 1 tableta 4 puta.
2. Drugi dan - 1 tableta 3 puta.
3. Ostatak terapije je 1 tableta dnevno.

Ne preporučuje se uzimanje lijeka istodobno s lijekovima koji smanjuju razinu glukoze u tijelu.

Derivati ​​kumarin

Kumarin je tvar koja se nalazi u biljkama i može se proizvesti sintetski u laboratorijskim uvjetima. Prvo, nakon uklanjanja, lijek je korišten kao otrov za borbu protiv glodavaca. Tek nakon vremena, lijek je korišten za suzbijanje pretjerane tromboze.

Antikoagulansi neizravnog djelovanja - preparati koji se temelje na kumarinu - predstavljaju slijedeći medikamentni agensi:

• "Warfarin" (njegovi analozi su "Marevan", "Warfarin sodium", "Warfarex").
• "Azenokumarol" (analogni - "Sinkumar").
• "Neodikumarin" (analog - "Etilbiskumacetat").

Warfarin: značajke aplikacije

Antikoagulansi neizravnog djelovanja (popis je dostupan u članku) najčešće predstavljaju "varfarin". To je tabletni proizvod, dostupan na 2,5, 3 ili 5 mg. Učinak na ljudsko tijelo se razvija nakon 1,5-3 dana od prve tablete. Maksimalni učinak se razvija do kraja prvog tjedna.

Nakon završetka uzimanja lijeka, reološki broj krvi se vraća u svoje normalno stanje nakon 5 dana od datuma otkazivanja varfarina. Lijek se primjenjuje 2 puta dnevno u isto vrijeme. Petog dana početka terapije provjerava se broj krvi kako bi se odredila prikladnost i učinkovitost aplikacije.

Tijek liječenja odabire stručnjak u svakom pojedinačnom slučaju. Neki patološki uvjeti (npr. Atrijska fibrilacija) zahtijevaju kontinuiranu primjenu. Prilikom razvoja PE (plućna embolija) antiplatelet je propisan najmanje šest mjeseci ili za život.

Ako je potrebno izvršiti operaciju, Warfarin treba otkazati 5 dana prije operacije. To će omogućiti indikatorima krvi da se vrate u normalu. Ako postoji velika potreba za daljnjom primjenom antikoagulantne terapije, taj lijek zamjenjuje nefrakcijski heparin. Zadnja doza se daje 4 sata prije intervencije.

Nakon operacije, nakon 4 sata ponovno se uvodi ne-rekombinantni heparin. Prijam neizravnih antitrombocitnih agensa može se vratiti u dva dana nakon praćenja stanja krvi uz pomoć laboratorijskih testova.

U kojim slučajevima su propisani antikoagulansi?

Izravna i neizravna antikoagulans se koristi za prevenciju tromboembolije, akutne tromboze venskog sustava u slučaju mehaničkih protetske srčane zaliske i fibrilacije atrija.

Glavne bolesti, kod kojih su propisane antikoagulanse izravne i neizravne akcije, dijele se u skupine:

1. Tromboza arterijskog sustava:
2. infarkt miokarda;
3. tromboembolija plućne arterije;
4. moždani udar s manifestacijama ishemije;
5. traumatske lezije arterija na pozadini ateroskleroze.
6. Disseminirana intravaskularna koagulacija:
7. stanja šoka;
8. traumatskih ozljeda;
9. razvoj sepsije.
10. Akutna tromboza iz vene:
11. tromboza na pozadini varikoznih vena;
12. tromboza hemorrhoidnih venskih pleksusa;
13. stvaranje ugrušaka u donjoj veni cavi.

Osnovne kontraindikacije

Neizravni antikoagulansi - lijekovi koji su strogo zabranjeni u prisutnosti nedostatka laktoze, malapsorpcijom glukoze i galaktoze. Postoji niz lijekova koji se ne mogu istovremeno koristiti s neizravnim antikoagulansima. Popis lijekova koji se sastoji od nesteroidnih protuupalnih lijekova, aspirin „” „”, „Dipiridamol klopidogrela”, „”, „penicilina kloramfenikol,” „” cimetidina.

Uvjeti u kojima se antikoagulansi izravne i neizravne akcije ne mogu koristiti:

• ulcerativne bolesti gastrointestinalnog trakta;
• aneurizme krvnih žila;
• bolesti jetre;
• akutno krvarenje;
• trombocitopenije;
• zatajenje bubrega;
• I trimestra i zadnji mjesec trudnoće;
• visoka razina kreatinina.

Nuspojave antiplateletnih sredstava

Svaki lijek u ovoj skupini lijekova ima slične nuspojave. One se manifestiraju samo-liječenjem, pogrešno odabranom dozom ili kršenjem preporuka za upotrebu.

Nuspojave uključuju razvoj krvarenja, dispeptične manifestacije u obliku povraćanja, mučnine i proljeva. Postoji jaka bol u abdomenu, alergijski osip na koži kao što su osip ili ekcem. Može se razviti nekroza, gubitak kose, svrbež kože.

Prije početka terapije, pacijent mora proći niz testova kako bi utvrdio mogućnost korištenja takvih lijekova. Pacijent daje opći test krvi, biokemiju, opću analizu urina, urin Nechiporenko, koagulogram. Također se preporučuje izvršiti ultrazvučni pregled bubrega i predati izmet u latentnu krv.

Predoziranje s neizravnim antikoagulansima

Slučajevi predoziranja ove skupine lijekova vrlo su rijetki. To se može dogoditi ako malo dijete pronađe lijek kod kuće i okusa. Obično je koncentracija supstancije niska, tako da jedna pilula nije strašna. U slučaju posebne ili nenamjernog korištenja velikih doza tvari, može se razviti koagulopatija i krvarenje.

Klinika za predoziranje nema specifičnih simptoma, pa je teško pogoditi da je uzeta velika količina lijeka. Simptomatske manifestacije slične su različitim oboljenjima i patološkim stanjima tijela. Bolesnik se pojavi:

• svijetle modrice na koži;
• pojava krvi u urinu ili izmetu;
• krvarenje maternice;
• hematoma u vratu;
• intrakranijalno krvarenje.

Prethodni moždani udar, starost, gastrointestinalno krvarenje u povijesti i niski hematokrit su popratni čimbenici koji mogu smanjiti prag osjetljivosti koncentracije lijekova.

Terapija predoziranja protiv agregata

1. Čišćenje ili pranje želuca nekoliko sati nakon uzimanja lijeka nema smisla.
2. Pacijentu se daje aktivni ugljen za apsorpciju crijeva.
3. U slučaju predoziranja "varfarina" ili njegovih analoga, "kolestiramin" se propisuje interno.
4. Pacijent se stavlja u anti-traumatske uvjete kako bi se izbjegao pojava novih hematoma i krvarenja.
5. S značajnim gubitkom krvi, obavlja se transfuzija krvnih ili plazmanskih elemenata, ponekad i cijele krvi. Eritrocitna masa, krioprecipitat, protrombinski kompleks su učinkoviti u upotrebi.
6. "Phytomenadion", pripravci zasnovani na vitaminu K.
7. Ako nema potrebe propisati terapiju antitrombocitima, priprema "Phytomenadion" propisuje se tijekom liječenja, a ne kao prva medicinska pomoć.

Ako stanje pacijenta se vratio u normalu, ali je potrebno nastaviti koristiti oralne antikoagulanse, potrebno je da se „varfarin” privremeno zamijeniti lijekove heparin serije.

zaključak

Korištenje antiagregantnih lijekova omogućuje ne samo normalizaciju reoloških krvnih standarda, već i poboljšanje općeg stanja pacijenta i sprječavanje mogućnosti razvoja ozbiljnih bolesti.

Oprezni stav prema korištenju antikoagulansa, izbor doziranja i praćenje stanja pacijenta pomoći će smanjiti rizik od komplikacija i uspjeti. Stručnjaci koji koriste ovu grupu lijekova u svojoj praksi trebaju poboljšati svoje znanje i strogo se pridržavati međunarodnih medicinskih preporuka.