Aminoglikozidi: pripravci (popis, imena, klasifikacija, upute za uporabu)

Izgled na farmakološkog tržištu novih antibiotika sa širokim rasponom efekata, kao što su fluorokinolona, ​​cefalosporina, dovela je do činjenice da su liječnici počeli propisati aminoglikozide rijetko (lijekovi). Popis lijekova koji su uključeni u ovu skupinu je prilično opsežan i uključuje poznate lijekove kao što su Penicillin, Gentamicin, Amikacin. Do sada, u resuscitative i kirurškim odjelima, lijekovi serije aminoglikozida su najviše traženi.

Kratak opis grupe

Aminoglikozidi - lijekovi (popis lijekova koje ćemo razmotriti u nastavku), karakterizirani polu-sintetskim ili prirodnim podrijetlom. ovo antibiotsku skupinu ima brz i moćan baktericidni učinak na tijelo.

Lijekovi karakteriziraju široki spektar djelovanja. Njihova antimikrobna aktivnost izrazito je izražena u odnosu na Gram-negativne bakterije, ali značajno smanjen u kontroli Gram-pozitivnih mikroorganizama. Aminoglikozidi protiv anaeroba potpuno su nedjelotvorni.

Ova skupina lijekova proizvodi odličan baktericidni učinak zbog sposobnosti da nepovratno inhibira sintezu proteina u osjetljivim mikroorganizmima na razini ribosoma. Lijekovi su aktivni u odnosu na obje stanice uzgoja i odmaranja. Stupanj aktivnosti antibiotika u potpunosti ovisi o njihovoj koncentraciji u serumu bolesnika.

Grupa aminoglikozida danas se koristi u prilično ograničenoj mjeri. To je zbog visoke toksičnosti tih lijekova. Najčešće pate od takvih lijekova su bubrezi i organi sluha.

Važna značajka tih sredstava je nemogućnost njihovog prodiranja u živuću ćeliju. Dakle, aminoglikozidi su potpuno nemoćni u borbi protiv intracelularnih bakterija.

Prednosti i nedostaci

Ovi antibiotici su naširoko koristi, kao što je gore spomenuto, u kirurškoj praksi. I nije slučajno. Liječnici naglašavaju mnoge prednosti koje imaju aminoglikozidi.

Učinak lijekova na tijelo karakterizira takve pozitivne trenutke:

• visoka antibakterijska aktivnost;
• odsutnost bolne reakcije (s injekcijom);
• rijetka pojava alergije;
• sposobnost da ubije množenje bakterija;
• poboljšani terapeutski učinak u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima;
• visoka aktivnost u borbi protiv opasnih infekcija.

Međutim, uz gore navedene prednosti, ta skupina lijekova također ima nedostatke.

Minusi aminoglikozida su:

• niska aktivnost lijekova u odsutnosti kisika ili u kiselom okolišu;
• slaba prodora glavne supstance u tjelesnim tekućinama (žuč, cerebrospinalna tekućina, sputum);
• pojavljivanje mnogih nuspojava.

Razvrstavanje lijekova

Postoji nekoliko klasifikacija.

Stoga, uzimajući u obzir redoslijed uvođenja aminoglikozida u medicinsku praksu, ističu se sljedeće generacije:

1. Prvi lijekovi koji se koriste za borbu protiv zaraznih bolesti bili su Streptomicin, Monomicin, Neomicin, Kanamycin i Paromomicin.
2. Druga generacija uključuje više modernih aminoglikozida (pripravaka). Popis lijekova: "Gentamicin", "Tevomycin", "Sizomycin", "Netilmitsin".
3. Ova skupina uključuje polusintetičke lijekove, kao što su "Amikacin", "Izepamicin".

U spektru djelovanja i pojavljivanja otpora nešto različito razvrstavaju aminoglikozidi.

Generacije lijekova odlikuju se sljedećim:

1. Jednoj skupini nose takve pripravke: "Streptomicin", "Kanamycin", "Monomycin", "Neomycin". Ti lijekovi pomažu u borbi protiv patogena tuberkuloze i nekih atipičnih bakterija. Međutim, protiv mnoštva gram negativnih mikroorganizama i stafilokoka, oni su nemoćni.

2. Predstavnik druge generacije aminoglikozida je lijek "Gentamicin". Odlikuje se velikim antibakterijskim djelovanjem.

3. Poboljšani lijekovi. Oni imaju visoku antibakterijsku aktivnost. Primijenjena protiv kelbisielle, enterobaktera, Pseudomonas aeruginosa naime treća generacija aminoglikozida (pripravaka). Popis lijekova je sljedeći:

- "Sisomicin";

- "Amikacin";

- „Tobramicin”;

- "Netilmicin".

4. Četvrta skupina uključuje lijek "Izepamicin". Odlikuje se dodatnom sposobnošću učinkovite borbe protiv cytobactera, zrakoplova i nokardije.

U medicinskoj praksi razvija se još jedna klasifikacija. Temelji se na upotrebi lijekova ovisno o klinici bolesti, prirodi infekcije, te o načinu primjene.

Ova klasifikacija aminoglikozida je sljedeća:

1. Lijekovi za sustavnu izloženost, injektirani u tijelo parenteralno (injektivno). Za liječenje gnojnim bakterijske infekcije javljaju u teškim izazvan oportunističkih anaerobnih mikroorganizama, propisati takav lijek „gentamicinom”, „amikacin”, „netilmicin”, „tobramicin”, „sisomicin”. Tretman štetnih monoinfections, koji se temelje obavezuju patogena učinkovito kada su ugrađeni terapije „streptomicin” pripravci „Gentomitsin”. Uz mikobakterij, lijekovi "Amikacin", "Streptomycin", "Kanamycin" su vrlo korisni.
2. Lijekovi koji se koriste isključivo s posebnim indikacijama. Takvi su: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin".
3. Lijekovi za topikalnu primjenu. Koristi se za liječenje gnojnih bakterijskih infekcija u otorinolaringologiji i oftalmologiji. Za lokalne učinke razvijene su pripreme "Gentamicin", "Framicetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Indikacije za recept

Korištenje aminoglikozida korisno je za uništavanje širokog spektra aerobnih gram-negativnih patogena. Lijekovi se mogu koristiti kao monoterapija. Često se kombiniraju s beta-laktamima.

Aminoglikozidi su propisani za liječenje:

• bolničke infekcije različitih lokalizacija;
• zubne postoperativne komplikacije;
• intra-abdominalne infekcije;
• sepsa;
• infektivni endokarditis;
• pielonefritis, koji se odvija u teškim oblicima;
• zaražene opekline;
• bakterijski gnojni meningitis;
• tuberkuloze;
• opasne zarazne bolesti (kuge, bruceloza, tularemija);
• septički artritis izazvan gram-negativnim bakterijama;
• infekcije mokraćnog sustava;
• očne bolesti: blefaritis, bakterijske keratitis, konyunktivitv, keratokonyunktivitv, uveitis, dacryocystitis;
• otorinolaringološke bolesti: vanjski otitis, rhinopharyngitis, rinitis, sinusitis;
• protozojske infekcije.

Nuspojave

Nažalost, tijekom terapije s ovom skupinom lijekova pacijent može osjetiti niz neželjenih učinaka. Najvažniji nedostatak lijekova je visoka toksičnost. Zato samo liječnik treba propisati aminoglikozide pacijenta.

Nuspojave se mogu pojaviti:

1. orotoksičnosti. Pacijenti se žale na gubitak sluha, pojavu zvonjenja, buke. Često ukazuju na točnost ušiju. Najčešće su takve reakcije promatrane kod starijih osoba, kod ljudi koji su u početku patili od poremećaja sluha. Slične reakcije nastaju kod pacijenata s produljenom terapijom ili primjenom visokih doza.
2. nefrotoksienosti. Pacijent ima snažnu žeđ, količinu promjena urina (može se povećati i smanjivati), razina krvi kreatinina raste, glomerularna filtracija se smanjuje. Takva je simptomatologija osobita osobama koje pate od poremećaja bubrega.
3. Neuromuskularna blokada. Ponekad tijekom terapije disanje je depresivno. U nekim slučajevima, čak se paralizira respiratorni mišići. U pravilu, takve reakcije su svojstvene pacijentima s neurološkim bolestima ili s oštećenom funkcijom bubrega.
4. Vestibularni poremećaji. Oni se očituju zbog oštećene koordinacije, vrtoglavice. Vrlo često se pojavljuju takve nuspojave kada je pacijentu propisano lijek Streptomicin.
5. Neurološki poremećaji. Može biti parestezija, encefalopatija. Ponekad terapija prati oštećenje optičkog živca.

Vrlo rijetko aminoglikozidi uzrokuju alergijske manifestacije, poput osipa kože.

kontraindikacije

Opisani lijekovi imaju ograničenja upotrebe. Najčešće su aminoglikozidi (čiji su nazivi gore navedeni) kontraindicirani u takvim patologijama ili stanjima:

• individualna preosjetljivost;
• kršenje funkcije lučenja bubrega;
• poremećaji sluha;
• razvoj neutropeničnih teških reakcija;
• vestibularni poremećaji;
• miastenia gravis, botulizam, parkinsonizam;
• depresivno disanje, stupor.

Osim toga, ne bi se trebali koristiti za liječenje ako je povijest pacijenta imala negativnu reakciju na bilo koji lijek iz ove skupine.

Razmislite o najpopularnijim aminoglikozidima.

"Amikacin"

Lijek ima izražen učinak bakteriostatske, baktericidne i anti-tuberkuloze na ljudsko tijelo. On pokazuje veliku aktivnost u borbi protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Stoga uputa o prijavi potvrđuje lijek "Amikacin". Injekcije su učinkoviti u liječenju Staphylococcus, Streptococcus, pneumokoka, Salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Lijek se ne može apsorbirati kroz probavni trakt. Stoga se upotrebljava samo intravenski ili intramuskularno. Najveća koncentracija aktivne tvari uočena je u krvnom serumu nakon 1 sata. Pozitivan terapeutski učinak traje 10-12 sati. Zbog ove imovine injekcije se vrše dva puta dnevno.

Kada upotrebljava pripravak Amikacin upute za uporabu? Injekcije su naznačene u svrhu sa sljedećim bolestima:

• upala pluća, bronhitis, apsces pluća;
• zarazne bolesti peritoneuma (peritonitis, pankreatitis, kolecistitis);
• bolesti mokraćnog trakta (cistitis, uretritis, pielonefritis);
• patologije kože (ulcerativne lezije, opekline, čireve tlaka, zaražene rane);
• osteomijelitis;
• meningitis, sepsa;
• infekcije tuberkuloze.

Često se ovaj alat koristi za komplikacije izazvane kirurškim zahvatom.

Dopuštena je upotreba lijeka u dječjoj praksi. Ta činjenica potvrđuje uputu o upotrebi Amicacina. Za djecu od prvih dana života, ovaj lijek može se propisati.

Doze određuju isključivo liječnik, ovisno o dobi pacijenta i težini njegova tijela.

Uputa daje takve preporuke:

1. Za 1 kg težine bolesnika (oba odrasla osoba i dijete) treba računati za 5 mg lijeka. Prema ovoj shemi, druga injekcija se daje nakon 8 sati.
2. Ako se uzme 7,5 mg lijeka po 1 kg tjelesne težine, interval između injekcija iznosi 12 sati.
3. Obratite pozornost, kao što preporučuje uporabu lijeka "Amikacin" za novorođenčad upute za uporabu. Za djecu koja su se upravo pojavila, doziranje se izračunava na sljedeći način: za 1 kg - 7,5 mg. Interval između injekcija iznosi 18 sati.
4. Trajanje terapije može biti 7 dana (s IV) ili 7-10 dana (s intravenskim injekcijama).

"Netilmicin"

Ovaj lijek ima antimikrobne učinke slične Amikacinu. U ovom slučaju poznati su slučajevi gdje je "netilmicin" bio vrlo učinkovit protiv onih mikroorganizama u kojima je gore opisani lijek bio nemoćan.

Lijek ima značajnu prednost u usporedbi s drugim aminoglikozidima. Kao što upućuju na upute za uporabu lijeku "Netilmicin", lijek ima manje nefro- i ototoksičnost. Lijek je namijenjen isključivo parenteralnoj upotrebi.

Uputa za uporabu "Necetilmicin" preporučuje imenovanje:

• s septikemijom, bakteremijom,
• za terapiju pretpostavljene infekcije izazvane gram-negativnim mikrobima;
• s infekcijama dišnog sustava, urogenitalnim traktom, kožom, ligamentima, osteomijelitisom;
• Novorođenčad u slučaju ozbiljnih stafilokoknih infekcija (sepsa ili upala pluća);
• s ranom, preoperativnim i intraperitonealnim infekcijama;
• u slučaju rizika od postoperativnih komplikacija kod kirurških bolesnika;
• s infektivnim bolestima probavnog trakta.

Preporučena doza određuje samo liječnik. Može se kretati od 4 mg do 7,5. Ovisno o doziranju, stanju pacijenta i dobi u danu, preporučuje se 1-2 injekcija.

„Penicilin”

Ovaj lijek je jedan od glavnih lijekova u skupini antibiotika. Djeluje protiv brojnih mikroorganizama.

Osjetljiva na učinke penicilina:

• streptokoki;
• gonococci;
• Meningococcus;
• pneumokoki;
• uzročnici difterije, antraksa, tetanusa, gangrena u plinu;
• određeni sojevi stafilokoka, proteine.

Liječnici primjećuju najučinkovitiji učinak na tijelo s intramuskularnim ulaskom. Kod takve injekcije, nakon 30-60 minuta, najveća koncentracija lijeka penicilina je u krvi.

Aminoglikozidi serije penicilina propisani su u sljedećim slučajevima:

1. Ovi lijekovi su visoko potrebni u terapiji sepsije. Preporučuju se za liječenje gonokoknih, meningokoknih, pneumokoknih infekcija.
2. Penicilin se propisuje za pacijente koji su podvrgnuti operaciji kako bi spriječili komplikacije.
3. Lijek pomaže u borbi protiv gnojnog meningitisa, apscesa mozga, gonoreje, sykoze, sifilisa. Preporučuje se za teške opekline i rane.
4. Terapija s lijekom "Penicillin" propisana je za pacijente koji pate od upale uha i očiju.
5. Lijek se koristi za liječenje žarišne i krupne pneumonije, kolangitis, kolecistitis, septički endokarditis.
6. Osobe koje pate od reumatizma, ovaj lijek propisan je za liječenje i prevenciju.
7. Lijek se upotrebljava za novorođenčad i dojenčad koja ima pupčanu sepsu, septikopatija ili septičku kožu.
8. Lijek je uključen u liječenje sljedećih bolesti: otitis, grimiznu groznicu, difteriju, gnojni pleuris.

S intramuskularnom injekcijom, aktivna tvar lijeka brzo se apsorbira u krv. Ali nakon 3-4 sata lijekova u tijelu se više ne promatra. Zato, kako bi se osigurala potrebna koncentracija, preporuča se ponoviti injekciju svaka 3-4 sata.

Lijek "Gentamicin"

Proizveden u obliku masti, otopina za injekcije i tableta. Lijek je izrazio baktericidna svojstva. On pruža katastrofalni učinak na mnoštvo gram negativnih bakterije, proteine, Campylobacteria, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Lijek "Gentamicin" (tablete ili otopina), koji ulaze u tijelo, uništavaju patogene infekcije na staničnoj razini. Kao i bilo koji aminoglikozid, on pruža kršenje sinteze proteina patogena. Kao rezultat, takve bakterije gube sposobnost daljnjeg reprodukcije i ne mogu se širiti po tijelu.

Za infektivne bolesti propisuje se antibiotik koji utječe na različite sustave i organe:

• meningitis;
• peritonitis;
• prostatitis;
• gonoreja;
• osteomijelitis;
• cistitis;
• pijelonefritis;
• endometritis;
• empiema pleure;
• bronhitis, upala pluća;

Lijek "Gentamicin" prilično je tražen u medicini. To omogućuje pacijentima da se izliječe od ozbiljnih infekcija dišnog i urinarnog trakta. Ovaj lijek preporučuje se za zarazne procese koji pokrivaju peritoneum, kosti, mekano tkivo ili kožu.

Aminoglikozidi nisu namijenjeni samo-terapiji. Nemojte zaboraviti da samo kvalificirani liječnik može podići potrebni antibiotik. Zato nemojte samozavaravati. Povjerite svoje zdravlje profesionalcima!