Inhibitori kolinesteraze: farmakološka primjena

Poznato je da je živčani sustav ima mnogo sinapse. Potrebni su za prijenos impulsa. U tom procesu sudjeluje nekoliko vrsta medijatora. Među njima, - .., acetilkolin, norepinefrin, GABA, serotonin, itd posrednika (odašiljači) su potrebni za prijenos signala između neurona. Osim toga, zbog njih se vrši pobuda ili inhibiciju muskulature. U raznim patologijama živčanog sustava neurotransmitera rada može biti narušena. To se događa zbog atrofičnih i degenerativnih procesa u mozgu. U tim slučajevima, koristite lijekove potrebne za pojačavanje ili ublažavanje signal prijenosa. Sličnom farmakološke skupine su inhibitori kolinesteraze. Da se koriste u miastenije, neuritis, amiotrofna lateralna skleroza, Alzheimerova bolest, psihijatrijske bolesti.

Učinak inhibitora kolinesteraze

Inhibitori kolinesteraze su lijekovi koji se široko koriste u neurologiji i psihijatriji. Podijeljene su u nekoliko skupina, od kojih se svaka primjenjuje u određenom slučaju. Djelovanje tih lijekova temelji se na blokiranju kolinesteraze. Ovaj enzim je dostupan iu zdravih ljudi iu onima koji pate od različitih bolesti. Potrebno je cijepanje neurotransmitera - acetilkolina. Kao rezultat njenog djelovanja, odašiljač se razgrađuje na kolin i octenu kiselinu. Različitim patologijama mozga dolazi do postupne atrofije korteksa. Kao rezultat toga, neke strukture u potpunosti mogu srušiti, uključujući i kolinergički sustav. Pored atrofije mozga, degenerativni procesi autoimunih, zaraznih, virusnih prirode dovode do toga. Zbog uništavanja jezgre prednjeg dijela, postoji izražen nedostatak neurotransmitera, acetilkolina. Kako bi se osiguralo da nema toliko nedovoljne količine ove tvari, potrebno je raditi na enzimu koji ga uništava. U tu svrhu koriste se inhibitori kolinesteraze. Zahvaljujući njima, aktivnost neurotransmitera može trajati nekoliko godina.

Inhibitori kolinesteraze: razvrstavanje lijekova

Postoji nekoliko vrsta lijekova s ​​antikolinesterazom. Razvrstavaju se prema farmakološkim učincima na enzim. Neki od njih blokiraju kolinesterazu nepovratno, drugi - privremeno. Postoje 3 skupine lijekova. Među njima:

1. Reversible blockers. Ovi inhibitori kolinesteraze djeluju na postsinaptičko signaliziranje. Zahvaljujući njima, djelovanje enzima privremeno je prekinuto. U ovu skupinu su akridini i piperedan.
2. Pseudo-invertibilni kolinesterazni blokatori. Mehanizam njihovog djelovanja je u vezi s lukom dio enzimske molekule. Osim toga, oni se mogu vezati za receptore acetilkolina. Slična svojstva imaju skupinu karbamata.
3. Ireverzibilni inhibitori kolinesteraze. Pripreme ove skupine nazivaju se organofosfor. Predstavnik je lijek "Metrrionat".

U skupinu akridina su pripravci "Tacril" i "Velnacrin". Predstavnici karbamata - lijekovi "Rivastigmine", "Epistagmine".

Indikacije za upotrebu inhibitora kolinesteraze

Inhibitori kolinesteraze se koriste za liječenje mišićnih bolesti središnje geneze, atrofičnih i degenerativnih patologija mozga. Osim toga, neki lijekovi su dostupni u obliku kapi. Koriste se za povećani intraokularni tlak - glaukom. Lijekovi koji inhibiraju reverzibilno kolinesterazu, indiciran je za liječenje demencije, Pickovom bolesti i Alzheimerove bolesti. Prednost je da se dobije piperidin grupu, jer su selektivni i imaju manje nuspojava. Nedavno su se proširile naznake za uporabu lijekova. To je zbog detaljnijeg proučavanja njihovih svojstava. Za bolesti u kojima su propisani antiholinesteraze lijekovi uključuju mijasteniju gravis, intestinalne atonije, mišićna distrofija, amiotrofne lateralne skleroze, paralize udova degenerativnog porijekla. Ireverzibilni inhibitori se koriste za trovanja.

Kontraindikacije na uporabu lijekova s ​​antikolinesterazom

Lijekovi koji se odnose na ovu skupinu ne primjenjuju se na konvulzivni sindrom, hiperkineziju bilo koje etiologije. Oni su također kontraindicirani za pacijente koji pate od teških zatajenja srca, bronhijalne astme, tireotoksične. Nije poželjno poduzeti antikolinesteraze s istodobnim ulkusom želuca, enteritisom. Lijekovi se ne pokazuju trudnicama i dojilicama.

Inhibitori kolinesteraze: lijekovi izbora u Alzheimerovoj bolesti

Alzheimerova bolest je atrofična oštećenja CNS-a, u kojoj postoji amnezija, poremećaj ličnosti i demencija. Znanstvenici širom svijeta pokušavaju pronaći lijek za ovu patologiju. S blagom i umjerenom bolesti, lijek izbora je Donepezil. To se odnosi na reverzibilne inhibitore kolinesteraze, ima selektivni učinak. Lijek se koristi u svrhu patogenetske terapije. On ne može potpuno izliječiti pacijenta, ali usporava razvoj Alzheimerovih simptoma.