Što su m-holinoblokatory?

M-holinoblokatory - dobro poznati pripravci. Ovi atropinski agensi blokiraju aktivnost parasimpatički živčani sustav,

klasifikacija

M-kolinoblokovi su podijeljeni u tri glavne skupine:

1. Znači "Atropin" i "Scopolamin", koji su prirodni alkaloidi.
2. Njihovi semisintetički derivati, koji se razlikuju od početnih tvari, su farmakokinetička svojstva.
3. Sintetski spojevi koji mogu imati selektivnost za druge podtipove m-kolinergijskih receptora.

nekretnine

Agent "Atropin", kao referentna preparacija, može izvršiti stimulirajući učinak na aktivnost središnji živčani sustav. Lijek "Scopolamine" također ima sedativni učinak i koristi se za kršenje hodanja, vrtoglavice i drugih vestibularnih poremećaja. Sadrži u tabletama "Aeron" kao aktivnu tvar, ovaj spoj se koristi za prevenciju bolesti morske bolesti.

Djelovanje m-holinoblokatorov "Atropin" i "Scopolamine" je različito. Razlike su najjasnije označene kada utječu na središnji živčani sustav. Lijek "Scopolamine", za razliku od lijeka "Atropine", ima središnji učinak izraženog karaktera, čak iu malim dozama. To je zbog različite propusnosti krvno-moždane barijere. To je razlog zašto se m-holinoblokatory, koji sadrži atropin, koristi mnogo češće.

Od polusintetskih derivata prirodnih alkaloida su najvažnije sredstvo „homatropin” i „Tropikamid” i „mctilatropin nitrata”, „ipratropij bromid” i „tiotropij bromid.” Svi ti lijekovi ne mogu prodrijeti u krvno-moždanu barijeru. Za sintetičke spojeve treće skupine uključuju se takve m-holinoblokatory, kao što je "Pirenzepin" (propisan za bolesti peptičkih ulkusa) i "Tolterodin" (preporučuje se za inkontinenciju).

primjena

M-Antikolinergici (mehanizam djelovanja nekih od njih će biti opisano u nastavku) se koriste u antispazmatici kvaliteti različiti tipovi kolike (bubreg, jetra, crijeva) dodijeljene kada bronhospazam, smanjenje učestalosti kontrakcija u srcu. Lijekovi se preporučuju za pregled fundus očiju, terapija irita i iridociklitisa, poremećaja atrioventrikularne provodljivosti.

Učinak m-holinoblokatorov, između ostalog, manifestira se u opuštajućim glatkim mišićima želuca i crijeva, čime se smanjuje izlučivanje žlijezda probave. Zbog toga se sredstva mogu koristiti u liječenju čira na želucu i na duodenumu. Lijekovi se također koriste kao protuotrov za opijanje s kolinomimetrijskim i antikolinesteraznim komponentama.

Učinak "Atropina" na središnji živčani sustav

U umjerenim dozama, koje su 0,5-1 mg, lijek je sposoban samo dovoljno povećati parasimpatički ton. To se događa kao rezultat uzbude središta u središnjem dijelu oblongata i njezinim nadmoćnim podjelama. Kada se doziranje povećava, pacijent doživljava uzbuđeno stanje, što se manifestira anksioznost, dezorijentiranost, halucinacije. Vrlo visoke doze daju kočni učinak, može se razviti koma i paraliza, kardiovaskularna insuficijencija.

Učinak scopolamina na središnji živčani sustav

Ovaj lijek može djelovati usporen na aktivnost živčanog sustava. Ono se očituje u pospanosti, umoru, smanjenju udjela brzog sna i amnezije. Zbog sposobnosti izazivanja euforije u nekih pacijenata koji zloupotrebljavaju lijek, zabilježena je ovisnost. Zbog sedativnog učinka lijeka "Scopolamine" u jednom je trenutku želio koristiti za opću anesteziju. Međutim, kasnije je otkriveno da s teškom boli može čak iu terapijskim dozama uzrokovati anksioznost, halucinacije i agitaciju. Djelujući na moždanom korteksu, lijek sprečava bolest pokreta.

Učinak lijeka "Atropine" na kardiovaskularni sustav

Glavni učinak lijeka je promjena učestalosti kontrakcija u srcu. Lijek može izazvati izraženu tahikardiju. Međutim, kada se koriste doze koje ne prelaze dozvoljene vrijednosti, smanjenje brzine otkucaja srca javlja se privremeno i ne dovodi do promjene krvnog tlaka. Pretpostavljeno je da takav učinak proizlazi iz stimulacije centara vagusni živci. No, tada se ispostavilo da m-kolinoblokovi posjeduju slična svojstva koja ne prolaze kroz krvno-moždana barijera. Agent "Atropin" je u mogućnosti spriječiti bradikardiju, koju uzrokuju kolin esteri i AChE inhibitori, srčani zastoj tijekom elektrostimulacije vagusnih živaca.

Učinak lijeka "Scopolamin" na kardiovaskularni sustav

U malim dozama od 0,1-0,2 mg, lijek uzrokuje značajno smanjenje učestalosti srčanih kontrakcija. Nakon povećanja doze, prvo dolazi tahikardija, koja se javlja nakon pola sata, ili se bradikardija zamjenjuje. Već dugo vremena su alkaloidi belladonna, kao i drugi m-holinoblokatory propisani za liječenje parkinsonizma. Veći rezultat postignut je njihovom upotrebom u kombinaciji s lijekom Levodopa. M-holinoblokatory pronađe svoju primjenu kada ekstrapiramidni poremećaji karakter, koji su uzrokovani neurolepticima.