Antikolinergični lijekovi: popis. Mehanizam djelovanja antikolinergičkog lijeka

Antikolinergični lijekovi su ljekovite tvari koje blokiraju djelovanje prirodnog medijatora - acetilkolina - na kolinergičke receptore. U stranoj literaturi ova grupa ljekovitih supstanci naziva se "deliriants" zbog sposobnosti da uzrokuje delirij.

Malo povijesnih činjenica

Ranije, sredinom 20. stoljeća, za terapiju su korišteni pripravci antikolinergičkog djelovanja kronična opstruktivna plućna bolest i bronhijalnu astmu, ali su ih zamijenili modernijim lijekovima s manje mogućih nuspojava. Razvojem farmakologije znanstvenici su mogli razviti takav holinoblokatory, koji nemaju isti ogroman popis nuspojava. Oblici doziranja su poboljšani, au terapijskoj praksi plućnih bolesti ponovno su korišteni antikolinergični lijekovi. Mehanizam djelovanja ove skupine lijekova je vrlo složen, ali moguće je opisati glavne veze.

Kako holinoblokatory?

Glavni učinak antikolinergičkog lijeka je blokiranje kolinergičkih receptora i nemogućnost da ih se utječe s posrednikom - acetilkolina. Na primjer, kod bronha, receptori smješteni u glatkim mišićima su blokirani.

Razvrstavanje lijekova

Ovisno o tome na koje receptore utječu antikolinergični lijekovi, popis se dijeli na velike skupine:

• M-holinoblokozat (atropin, skopolamin, ipratropij bromid).
• N-holinoblokatory (pentamin, tubocurarine).

Ovisno o selektivnosti akcije:

• Središnji ili neselektivni (atropin, pirensepin, platirfilin).
• Periferni ili selektivni (ipratropij bromid).

M-holinoblokatory

Glavni predstavnik ove skupine ljekovitih tvari je atropin. Atropin - to je alkaloid, koji se nalazi u nekim biljkama, kao što je belladonna, izbjeljivao i drogiran. Najizrazitija svojstva atropina su spazmolitički. U pozadini njezina djelovanja, mišićni ton probavnog trakta, mokraćnog mjehura i bronha smanjuje se.

Atropin se propisuje usta, supkutano i intravenozno. Trajanje djelovanja je oko 6 sati, a kada se koristi atropin kao kapi, trajanje se povećava na sedam dana.

Farmakološki učinci atropina:

• Proširenje učenika u oku zbog stimulirajućeg djelovanja na kružni mišić irisa - mišići irisa opuštaju, odnosno, učenik se širi. Maksimalni učinak se javlja 30-40 minuta nakon upijanja.
• Paraliza smještaja - leća je rastegnuta i spljoštena, antikolinergični lijekovi podešavaju oko na udaljeni vid.
• Povećanje brzine otkucaja srca
• Opuštanje glatkih mišića u bronhija, gastrointestinalnog trakta, mokraćnog mjehura.
• Smanjena lučenja unutarnjih žlijezda, poput bronhijalnih, probavnih i znojnih.

Primjena atropina

• U oftalmologiji: ispitivanje fundusa, određivanje refrakcije oka.
• U kardiologiji, atropin se koristi za bradikardiju.
• U pulmonologiji, antikolinergici se koriste u bronhijalnoj astmi.
• Gastroenterologija: s peptičkim ulkusom želuca i duodenuma, hiperacidnog gastritisa (smanjenjem lučenja klorovodične kiseline u probavnim žlijezdama). Lijek je učinkovit u crijevnoj kolici.
• U anesteziolozima, atropin se koristi kao premedikcija prije različitih kirurških zahvata.

Nuspojave atropina.

naznačen suha usta i grkljan, fotofobija, kršenje vidokruga, zatvor, poteškoće s uriniranjem.

Atropin je kategorički kontraindiciran u glaukoma zbog djelovanja povećanog intraokularnog tlaka. Kontraindicirani antikolinergični lijekovi za urinarnu inkontinenciju jer opuštaju mišiće mjehura. Kolinolitici zahtijevaju precizan izbor doziranja. Kada se prekorači dozu, dođe do trovanja organizma, koji je karakteriziran motornim i emocionalnim uzbuđenjem, dilatacijom učenika, promuklim glasom, poteškoćama u gutanju i eventualno groznicom. S ozbiljnijim trovanjem, pacijenti počinju gubiti orijentaciju u svemiru, prestanu prepoznati okolne ljude, pojavljuju se halucinacije i zablude. Moguće je razviti seizure, koje prolaze kroz komu, a zbog paralize respiratornog centra, smrt brzo počinje. Najviše osjetljivi na višak doze su djeca - njihova smrtonosna doza iznosi 6-10 mg.

Scopolamin je sličan strukturi atropina, ali za razliku od njega, ima uglavnom očajni učinak na središnji živčani sustav, djelujući kao sedativ. To je ovo svojstvo koje se koristi u praktičnoj medicini - skopolamin se koristi za različite poremećaje vestibularnog aparata - vrtoglavicu, abnormalnost hoda i ravnoteže, kako bi se spriječio razvoj morske i zračne bolesti.

Antikolinergični lijekovi uključeni su u lijek "Aeron", koji se često koristi prije nadolazećih putovanja zrakoplova i brodova. Djelovanje tableta traje oko 6 sati. Postoji neoblikovan oblik - transdermalni terapijski sustav - flaster koji se lijepi iza uha i luči lijek 72 sata. Ovi antikolinergični lijekovi - antidepresivi, u posebno zanemarenim slučajevima pomažu u brzom podizanju raspoloženja pacijenta koji je u kroničnoj depresiji.

Ipratropium bromid (Atrovent) je bronhodilatator. Kada se udahne, praktički se ne apsorbira u krv i nema sustavne učinke. Zbog blokade kolinergičkih receptora glatke muskulature bronha, oni se šire. Ovi antikolinergični lijekovi su dostupni u obliku otopine za inhalator ili mjereni aerosol, te su učinkoviti u bronhijalnoj astmi i KOPB. Nuspojave - mučnina i suha usta.

Tiotropijev bromidi su antikolinergični lijekovi, slični svojstvima s ipratropij bromidom. Proizveden u obliku praha za inhalaciju. Značajka ovog lijeka je da traje dulje na kolinergijskim receptorima, stoga je učinkovitija od ipratropij bromida. Koristi se u KOPB.

Platifililin je alkaloid križa. Za razliku od drugih holinoblokatorova, platifilin je u stanju proširiti krvne žile. Zbog ove imovine dolazi do blagog smanjenja krvnog tlaka. Lijek se oslobađa kao otopina i rektalnih supozitorija. Primjenjuju s grčevima na glatke mišiće unutarnjih organa, jetre i bubrežnih kolika, astme, kao što su bolovi uzrokovani spazam s akutnom želučanog čira i čira dvanaesnika. U oftalmičkoj praksi, platyphylline se koristi u obliku kapi za oči kako bi proširili učenike.

Pirenzepin - uglavnom blokira stanice trbuha, otpuštajući histamin. Smanjenjem lučenja histamina smanjuje se oslobađanje kloridne kiseline. U konvencionalnim terapeutskim dozama, ovaj lijek gotovo da nema nikakav učinak na učenike i otkucaje srca, tako da se u osnovi pirenzepin uzima interno za liječenje peptičnog ulkusa želuca i duodenuma.

N-holinoblokatory (gangliobloktorija)

Mehanizam djelovanja je da antikolinergična sredstva ove grupe blokira simpatički i parasimpatički inervaciju živaca na čvorovima smanjuju izlučivanje adrenalina i noradrenalina, inhibiraju ekscitaciju respiratornim vazomotorni centar. Štoviše, što je veći utjecaj simpatičke ili parasimpatičke inervacije, veći je blokirajući učinak.

Na primjer, veličinu učenika snažnije utječe parasimpatička inervacija - u pravilu se učenici obično sužavaju. U tom slučaju holinoblokatory će utjecati na parasimpatički živčani sustav - kao rezultat toga učenici će se proširiti. Gotovo sve krvne žile su pod utjecajem simpatičkog živčanog sustava - lijekovi eliminiraju njegov utjecaj i proširuju krvne žile, što smanjuje pritisak.

N-holinoblokatory imaju bronhodilatatorski učinak i koriste se za grčenje bronha, smanjuju ton mjehura, tako da ti antikolinergični lijekovi mogu biti propisani za poteškoće s mokrenjem. Osim toga, ove ljekovite tvari smanjuju lučenje unutarnjih žlijezda, kao i usporavaju peristaltiku gastrointestinalnog trakta. U medicinskoj praksi koristi se hipotenzivni učinak, koji ta antikolinergična sredstva posjeduje. Popis nuspojave opsežna:

• Iz gastrointestinalnog trakta: suha usta i zatvor.
• Na dijelu respiratornog sustava: kašalj, možda osjećaj lokalne iritacije.
• Iz CCC-a: aritmije, označene palpitacije. Ovi simptomi su rijetki i lako se uklanjaju.
• Ostali učinci: moguće smanjenje vidne oštrine, razvoj akutnog oblika glaukoma, edema.

Kontraindikacije na uporabu antikolinergičkih lijekova

• Preosjetljivost na derivate atropina i drugih komponenti lijekova.
• Trudnoća (osobito 1 trimestra).
• Dojenje.
• Dječja dob (relativna kontraindikacija).
• Apsolutno kontraindicirana uporaba lijekova u zatvorenom kutu glaukoma, u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, potrebno je pažljivo pratiti krv i urin.