Bisfosfonati (pripravci): opis, upute, izjave. Bisfosfonati u liječenju osteoporoze

Kada kosti osobe postanu krhke i krhke, a to se događa s nekim bolestima koštanog tkiva, kvaliteta života bitno se smanjuje. Česte frakture, bolovi u zglobovima, kralježnice i udova počinju pratiti osobu posvuda, zbog onoga što možete potpuno zaustaviti osjećaj radosti bivanja i uronite u potpunu očaj.

Ali naša sreća s vama je u modernom svijetu, posebni lijekovi koji mogu učinkovito ojačati koštano tkivo. Riječ je o njima koji će se raspravljati u našem članku. Ovi lijekovi nazivaju se "bisfosfonatima" - lijekovima, čije recenzije nadahnjuju nadu za oporavak mnogih očajnih ljudi. Vjeruj mi, postoji mnogo takvih! Reći ćemo vam o povijesti stvaranja tih sredstava, o tome kako su tako dobri, o tome što se temelji njihov iscjeliteljski učinak, objavit ćemo imena bifosfonata koji su najpopularniji i učinkovitiji.

Članak će biti korisni svima. Uostalom, iako danas, vi i vaši bliski ljudi, imate na dobro, to ne znači da će to uvijek biti ovako. Godine prolaze, s dodatkom bolesti postaje sve više i više. Stoga informacije o suvremenim lijekovima neće biti suvišne. Ali dovoljno upoznavanja! Prijeđimo na ozbiljnije proučavanje teme našeg članka.

Bisfosfonati - preparati za zdravlje kostiju

Skupina sintetičkih selektivnih lijekova koji imaju sposobnost blokirati aktivnost osteoklasta (stanica koje uništavaju koštano tkivo) u tijelu i vraćanje strukture kosti nazivaju se bisfosfonatima.

Ti lijekovi se trenutno koriste prvenstveno za pomoć bolesnicima s osteoporozom i drugim bolestima koji uzrokuju krhkost kostiju. Najvrjednije svojstvo bifosfonata je također da se oni mogu koristiti u bolestima raka karakteriziranim stvaranjem tumora u koštanom tkivu. U tim slučajevima, lijekovi, koji nam u ovom članku govore, ne dopuštaju širenje metastaza i smanjenje sindroma boli u takvim pacijentima.

Mehanizam djelovanja bisfosfonata u liječenju osteoporoze

Iz prethodnog poglavlja saznali ste da su bisfosfonati lijekovi koji poboljšavaju kosti. Vrijeme je da više razgovaramo o mehanizmu njihove akcije. Stanice našeg tijela imaju izvanrednu sposobnost da se s vremena na vrijeme ažuriraju i rekonstruiraju. Tkivo kostiju nije iznimka. Ravnoteža njihovih struktura stalno se podupire, s jedne strane, osteoblastičnih stanica odgovornih za izgradnju novog tkiva, as druge - osteoklasti, koji su odgovorni za njegovo uništenje. BF su obdareni snagom da inhibiraju rad osteoklasta, pa čak i pokreću mehanizam vlastitog samouništenja. Na ovom izvanrednom svojstvu temelji se liječenje osteoporoze s bisfosfonatima.

Moram reći da za danas, znanstvenici još nisu u potpunosti proučavali mehanizam blokiranja uništenja kostiju uz pomoć bisfosfonata. Sigurno je poznato da se te tvari mogu vezati na dijelove kosti s hidroksiapatitima, pri čemu mogu promijeniti njezin zavoj i smanjiti koncentraciju oksiprolina i fosfataze u krvi.

Ponekad se BF pripravci mogu propisati u liječenju čak i bolesti kao što su kile ili izbojci intervertebralnih diskova, kao anestetik. A malo više informacija: bisfosfonati iz osteoporoze već dugo su korišteni, ali sada su relativno nedavno korišteni za onkološke bolesti. Uz pomoć istraživanja, otkriveno je da, kada se unese u organizam gdje postoji aktivni tumorski proces, bisfosfonati ne dozvoljavaju da se stanice tumora spuste s koštanom matricom i time blokiraju stvaranje metastaza. Više o tome bit će raspravljeno u zasebnom poglavlju.

Malo povijesti

Ispada da su znanstvenici otkrili bisfosfonate već davno, još u XIX stoljeću. Prva sinteza BF-a najprije je provedena u Njemačkoj. Iznenađujuće je da su se u početku ove tvari koristile samo u različitim industrijskim granama (u proizvodnji mineralnih gnojiva, izrade, prerade nafte itd.) I nisu imale nikakve veze s medicinom.

Za medicinske svrhe - za liječenje koštanog tkiva - bisfosfonati su počeli koristiti samo sredinom dvadesetog stoljeća, kada je otkriveno njihovo nevjerojatno svojstvo da utječe na procese kalcifikacije i dekalcifikacije. Bisfosfonati iz osteoporoze od tada su se vrlo aktivno koristili diljem svijeta.

Klasifikacija bisfosfonata

Danas je treća generacija biofosfonata razvijena farmakologijom. Ali to ne znači da su liječnici potpuno napustili uporabu lijekova prve i druge generacije, koji su bili izumljeni mnogo ranije. Nipošto! Danas postoje mnogi lijekovi koji se temelje na bisfosfonatima. Sve ove različite lijekove podijeljene su u dvije skupine: droge bez dušika i lijekovi koji sadrže dušik. Njihov učinak na stanice osteoklasta ima drugačiji mehanizam. U nastavku razmatramo obje skupine.

Bisfosfonati koji sadrže dušik

To su pripravci bisfosfonatne skupine koji sadrže sljedeće aktivne tvari:

• Ibandronska kiselina. Etvar je nedavno sintetizirana, pa je lijek treće generacije. Koristi se najuspješnije u liječenju i prevenciji osteoporoze kod žena koje su ušle u teško razdoblje postmenopauze. Muškarci ne bi trebali uzimati ovaj lijek. Ibandronska kiselina se također koristi u patološkom porastu razine kalcija u krvi (hiperkalcemija).
• Zolendronska kiselina. Također se odnosi na treću generaciju bisfosfonata. Može selektivno utjecati na koštano tkivo. Zbog toga se učinkovito koristi za liječenje osteoporoze. Selektivni učinak zolendronske kiseline na strukturu kosti temelji se na visokom afinitetu koštane rešetke, što daje izvrsnu inhibiciju osteoklasta. Druga važna svojstva ovog lijeka su izraženi antitumorski učinak. Na temelju zoledronske kiseline proizvodi se popularni bisfosfonati "Zometa", "Zolendronate".
• Alendronat natrij - ovo je lijek iz druge generacije bisfosfonata. To je ne-hormonska specifična korekcija metabolizma koštanog tkiva, koja stvara ispravnu strukturu kostiju. To je indicirano za uporabu u osteoporozu za žene i muškarce.
• Ibandronat natrij ("Bonviva", "Bonnronat", "Boniva" - bisfosfonati, pripravci napravljeni na temelju nje) - treća generacija lijekova. Suzbija aktivnost osteoklasta bez utjecaja na njihov broj. Nema štetnog utjecaja na stvaranje koštanih stanica, dok učinkovito smanjuje njihovo uništenje. Pa pomaže ženama u postmenopauzi kao preventivni lijek za frakture kostiju.

Lijekovi koji ne sadrže dušik

I sada ćemo govoriti o tome što su bisfosfonati bez dušika. Pripreme, čije će se imena sada pročitati, odnose se na prvu generaciju bisfosfonata:

• „Klodronat”. Ometa i osteolizu i razvoj hiperkalcemije. Oblici kompleksne veze s hidroksiapatitom koštanog tkiva, mijenja kristalnu rešetku i aktivno neutralizira odvajanje molekula kalcija i fosfata. S metastazama u kostima, njihov razvoj usporava i blokira nastanak novih formacija.
• "Etidronat natrij". Potiče obnovu kostiju kod žena s dijagnozom "osteoporoze". Također se koristi za Pagetovu bolest, hiperkalcemiju itd.
• "Tiludronat natrij". Minerali i jača koštano tkivo, akumulirajući molekularne spojeve fosfata i kalcija, inhibira uništavanje kostiju. Propisan je pacijentima s dijagnozom "deformirajuće osteodistrofije" ili "Pagetova bolest" mogu se primjenjivati ​​umjesto hormona.

Bisfosfonati - lijekovi, popis kojih smo objavili - prodaju se samo na recept, budući da su one jake tvari. Koristite ih po vlastitom nahođenju mogu biti opasni za zdravlje! Ne zaboravite da BF nije bezopasna vitamina ili dodatak prehrani s kalcijem. Ovi lijekovi aktivno se miješaju u procese koji se javljaju u tijelu, a nepismenim aplikacijama mogu narušiti umjesto pomaganja.

Pravila prijema

Lijekovi bisfosfonati prilično su teško probaviti gastrointestinalni trakt, apsorpcija je teška. Stoga uputstvo hitno propisuje da pijte ove pripravke samo na prazan želudac, otprilike 30 minuta prije obroka - ovo pravilo pomaže apsorpciji aktivnih ljekovitih tvari. Pacijenti trebaju biti svjesni da ova skupina lijekova može uzrokovati upalu i eroziju u različitim dijelovima gastrointestinalnog trakta. Da biste izbjegli takve komplikacije, nakon uzimanja tableta trebali biste pokušati ne leći sat vremena, ali ostati u vertikalnom položaju. Liječnik odabire dozu.

Obično, pri propisivanju bisfosfonata, liječnik propisuje pacijentu i unos velikih doza kalcija. Dakle, istodobno prihvaćanje oba je isključeno. Pripravci koji sadrže kalcij mogu se uzimati nakon uzimanja bisfosfonata tek nakon dva sata, a ne prije. Još jedna važna preporuka: BF ne smije se piti čajem, mlijekom, sokom ili kavom, već s običnom vodom (puno).

Upotreba bisfosfonata u tumorskim bolestima

Razgovarajmo detaljnije o liječenju bolesti bifosfonata, praćeno rastom tumora različitih prirode. Pojava metastaza u koštanim tkivima ide uz bok recipročnu interakciju između tumorskih stanica i metaboličkog aktivnog koštanog tkiva. S druge strane, dinamički razvoj metastaza prati adhezija tumorskih stanica u strukture kostiju, kao i invazijom, proliferacijom i neoangiogenezom. Brojne pretkliničke studije omogućile su znanstvenicima da pretpostavljaju da BF inhibira svaku od navedenih stadija patogeneze.

Nekoliko je istraživačkih programa procijenilo učinak bisfosfonata "Clodronate" na razvoj metastaza kosti kod žena s rakom dojke. Dobiveni su izvrsni rezultati: lijek je pomogao u smanjenju učestalosti formiranja i rasta novih metastaza u koštanim tkivima bolesnika. Trenutačno se istraživanje u tom smjeru aktivno nastavlja. Bisfosfonati s kosti metastaza stvarno može pomoći.

Maligni tumori često uz hiperkalcemiju (otpuštanje kalcija iz kostiju). Kada su pogođene metastaze kostiju, dolazi do brzog gubitka kalcija zbog uništavanja osteoklasta. Dodatno, hiperkalcemija u raku može nastati uslijed djelovanja na tumor peptida. Nadalje, dolazi do aktivacije osteoklasta, što dovodi do hiperkalcemije. Ovaj proces je kompliciran i ubrzava se smanjenjem funkcija bubrega.

Navedeni postupci opaženi su s takvim malignim tumorima kao karcinom pločastih stanica, multipli mijelom, rak dojke, karcinom bubrežnih stanica i neke vrste limfoma. Uz hiperkalcemija uzrokovanu rakom, najučinkovitiji lijekovi su bisfosfonati za intravenoznu infuziju. Dobro dokazano u tim slučajevima, takvi lijekovi-bisfosfonati, kao "Zolendronic kiselina" i "Pamidronate".

Promatranja pokazuju da se već nekoliko dana nakon početka primjene bolesnika intravenski podataka lijekova koncentracije kalcija u krvi normalizira, a učinak traje dosta dugo vremena (od jednog do dva tjedna).

Popis bolesti u kojima se uspješno koriste bisfosfonati

• Osteoporoza.
• Mijeloma.
• Poremećaji u nastanku koštanog tkiva.
• Pagetova bolest (deformirajuća osteodistrofija).
• Primarni hiperparatiroidizam.
• Tumori i metastaze u koštanom tkivu, osobito u kombinaciji s hiperkalcemijom.

Nuspojave

Nažalost, aktivno liječenje bifosfonatom ne može biti bezopasno. Posebno kada je riječ o intravenskoj primjeni ovih lijekova. Mogu uzrokovati sljedeće negativne nuspojave:

• Intravenskom primjenom - hipokalcemija.
• Oni mogu negativno utjecati na bubrege, uzrokovati opijenost.
• Ponekad uporaba fosfosfata koji sadrže amino kiseline izaziva razvoj osteonekroze čeljusti.
• Promicati razvoj ulkusa u jednjaku iu želucu.
• Može uzrokovati zatvor ili proljev, u rijetkim slučajevima - poteškoće s gutanjem.
• Opća slabost, slabost, mučnina.
• Bol u mišićima.
• Problemi s vidom.
• Izlječenja na tijelu.

Da, sve te nevolje mogu uzrokovati bisfosfonate. Pripreme, imena kojih se susrećete u našem članku, ne smijete dodijeliti sebi, kako ne biste slučajno uzrokovali nepopravljivu štetu tijelu. Namjerno to ponovimo u tekstu nekoliko puta! Sudeći prema odgovorima koji se mogu čitati na raznim forumima, ljudi aktivno dijele informacije o jednom ili drugom BF-u jedna s drugom i preporučuju ih drugima. Ovo je pomalo neetično. Potrebno je uzimati tako snažne lijekove samo na preporuku liječnika i nužno pod njegovim nadzorom.

Bisfosfonati - pregled liječnika i pacijenata

Znate li da svake godine, 20. listopada, sve zemlje slave Svjetski dan protiv osteoporoze? Ova bolest posljednjih godina postala je doista epidemija. Iako neki stručnjaci vjeruju da je hitnost problema osteoporoze pomalo pretjerana, jer se bolest sama po sebi nije fatalan. Ipak, postotak starijih ljudi koji umiru nakon frakture vrata, koji se često događa upravo progresivnom osteoporozom, vrlo je velik. Stoga veliki broj ljudi ima posebnu nadu za bisfosfonate. Povratne informacije od pacijenata koji su primili nadu za oporavak kroz ove lijekove prožet će zahvalnost liječnicima i modernoj farmakologiji koja im je bila u mogućnosti pružiti pravovremenu pomoć.

Liječnik. Profesor i šef Znanstvenog i Kliničkog Centra za osteoporozu Svetlana Rodionova smatra da je situacija s bolestom osteoporoze u Rusiji prilično teška. Poznati liječnik kaže da u današnje vrijeme, kada je moć većine ljudi je u kvaru (nedostatak kalcija), dobiti masovnu distribuciju takvih loših navika kao što su pušenje, korištenje droge i alkohola, i tjelesna aktivnost ubrzano približava nuli, mnogi mladi ljudi, uglavnom žene, osuđene su u zrelijim godinama da razviju osteoporozu. Stoga je potreba za dobrim djelotvornim lijekovima koji pomažu u liječenju ove bolesti vrlo velika.

Što se tiče čestog imenovanja bifosfonata od strane liječnika, profesor izražava mišljenje da to nije uvijek opravdano. Bisfosfonati - za bolju izvedbu drogu, ali je pacijent prije propisivanja određeni recept, liječnik mora biti siguran uzeti u obzir takve čimbenike kao metabolizam kostiju i homeostaze kalcija. Kada se osvrće i nekontrolirano terapijom može uzrokovati ozbiljne komplikacije: fibrilacija atrija osteonekroze čeljusti, subtrochanteric frakture bedrene kosti.

Na temelju mišljenju uglednog liječnika, bisfosfonati nisu univerzalni lijek, njihova uporaba treba pristupiti s oprezom. U međuvremenu, program „Zdravlje” se emitira na televiziji, gdje je Elena Malysheva sa slatkim osmijehom uvjerava publiku da ne postoji ništa lakše nego da se liječi za osteoporozu, treća generacija bifosfonatima. Nemojte se previše oslanjati na oglas. Za neke ljude, BF je kategorički kontraindiciran. Na primjer, pacijenti s teškom bolesti bubrega.

Sada o povratnim informacijama o tome kako funkcioniraju bisfosfonati u metastazama kostiju. Medicinsko mišljenje je jasno: ovi lijekovi su stvarno mogli zaustaviti u rastu kostiju malignih stanica, koje, naravno, pomaže pacijentima prevladati jedan od najtežih bolesti, koji postoji samo u svijetu.

zaključak

Sada znate što je to - bisfosfonate. Upute za njihovu uporabu, ovdje opisane, kao i popis lijekova, nisu nam preporuke, već samo u informativne svrhe - molimo Vas da obratite posebnu pozornost na to! Ako imate ozbiljne zdravstvene probleme, ne trebate sami lijekirati, najbolje je da što prije saznate svog liječnika kako biste podigli lijekove. Želimo vam svako dobro zdravlje i sreću!