Antiestrogeni lijekovi: opis, primjena

Blokteri estrogena su kemijski spojevi koji blokiraju djelovanje estrogena. Antiestrogeni lijekovi se koriste u liječenju različitih bolesti. Oni su naširoko koristi za terapiju procesa raka dojke kako bi se usporio rast tumora ili spriječio relaps. Kao i kod drugih lijekova koji su u interakciji s hormonima u tijelu, ti lijekovi trebaju se koristiti pod nadzorom liječnika.

Prednosti i štete estrogena

Estrogen, ili steroidni hormon, sintetizira uglavnom jajnici. To utječe na brojne tjelesne procese. Žene u dobi trudnoće imaju najvišu razinu ovog prirodnog hormona. Pretjeran volumen, međutim, može uzrokovati sindrom poznat kao hiperestrogenizam. Ova bolest može dovesti do onkoloških procesa u raku dojke i endometrija. Antiestrogeni lijekovi i estrogenski blokatori ili inhibitori aromataze mogu sve ovo popraviti. Takvi lijekovi, međutim, imaju pozitivan i negativan učinak na žene i muškarce.

Vrste estrogenskih blokatora, njihova upotreba

Postoji nekoliko različitih vrsta estrogenskih blokera. Inhibitori aromataze zapravo blokiraju proizvodnju estrogena. Selektivni modulatori receptora estrogena, kao što su "Tamoxifen", "Clomifene", su dizajnirani da blokiraju receptore estrogena i ponašaju se drugačije za različite vrste tkiva. Antiestrogeni također blokiraju receptore estrogena.

Antiestrogeni sprečavaju pretvorbu testosterona u estradiol, a hormoni estrogena prestaju funkcionirati ili su blokirani.

U liječenju raka, ti lijekovi se koriste za usporavanje razvoja tumora. U ovom slučaju, selektivni modulatori estrogenskih receptora mogu biti usmjereni na specifične receptore estrogena. Blokirači, uključujući klomifen, također se ponekad koriste u liječenju neplodnosti, mogu pomoći nekim ženama koje su teško trudne. Ti lijekovi također koriste neki kliničari za liječenje djece koja se usporavaju pubertetom dok ne postanu dovoljno stari.

Među bodybuilderima, uobičajeno je koristiti estrogenske blokatore zbog estrogenskog učinka visokih razina testosterona u tijelu. Testosteron je preteča estrogena, aromatazni inhibitori mogu se koristiti za zaustavljanje stvaranja mišićne mase uz višak estrogena uz održavanje niske razine u tijelu. Ova praksa privukla je mnoge, posebno kada se antiestrogenski pripravci koriste uglavnom u kozmetičke svrhe. U ovom slučaju ljudi koriste tablete i dodatke prehrani bez medicinskog nadzora.

Nuspojave

Postoje nuspojave antiestrogenih lijekova. Oni mogu uzrokovati vrtoglavicu, glavobolje, znojenje, vruće trepće i zbunjenost. Samo endokrinolog može utvrditi odgovarajuću dozu pacijenta, ovisno o situaciji, i prihvatljiv prag nuspojava. Endokrinolog također može dodijeliti redovite uzorke krvi na sadržaj hormona pri procjeni ukupnog zdravlja pacijenta kako bi se potvrdilo da je uporaba antiestrogena sigurna i funkcionalna za pacijenta.

Liječenje muškaraca

S godinama, čovjek razina testosterona pada. Međutim, ako se testosteron smanjuje brzo ili značajno, to može dovesti do razvoja hipogonadizma. Ovo stanje, koje karakterizira nemogućnost tijela da proizvodi taj važan hormon, može uzrokovati različite simptome, uključujući:

• gubitak libida;
• smanjena proizvodnja i kvaliteta sperme;
• erektilna disfunkcija;
• umor.

Ako razgovaraju o estrogenu, prije svega misle da je ženski hormon, ali njegova prisutnost osigurava da muški organizam funkcionira ispravno. Postoje tri vrste estrogena: estriol, estron i estradiol. estradiol - ovo je glavni tip aktivnih estrogena kod muškaraca. Ona igra vitalnu ulogu u održavanju funkcije muških zglobova i tkiva mozga. Antiestrogeni pripravci također dopuštaju da se sperma ispravno razvije.

Hormonska neravnoteža - povećana razina estrogena i smanjenje testosterona - stvara probleme. Previše estrogena u muškom tijelu može dovesti do:

• ginekomastija (prekomjerni razvoj tkiva dojke);
• kardiovaskularni problemi;
• povećani rizik od moždanog udara;
• dobitak težine;
• problemi s prostatom.

Možete poduzeti nekoliko koraka kako biste vratili ravnotežu u razini estrogena. Na primjer, ako je višak estrogena povezan s niskom razinom testosterona, zamjenska terapija testosterona kao estrogenskog blokatora može biti korisna.

Farmaceutski blokeri estrogena

Neki farmaceutski proizvodi mogu proizvoditi estrogenski blokirajući učinak kod muškaraca. Tipično, najčešće su namijenjeni ženama, ali popularnost među muškarcima, osobito oni koji žele imati djecu. Doplate s testosteronom mogu dovesti do neplodnosti. No estrogen-blokeri, kao što je Clomid, mogu vratiti hormonsku ravnotežu bez ugrožavanja plodnosti.

Neki lijekovi, poznati kao selektivni modulatori receptora estrogena, obično se prodaju kao lijekovi za terapiju raka dojke. Ali oni se također mogu koristiti za blokiranje estrogena kod muškaraca. Ti lijekovi se koriste za različite stanja povezana s niskim razinama testosterona, uključujući:

• neplodnost;
• nizak broj spermija;
• ginekomastija;
• osteoporoze.

Ovi lijekovi se trebaju koristiti selektivno, ovisno o stanju pacijenta. Takvi antiestrogeni lijekovi se koriste. U ljekarnama možete kupiti:

• „Tamoksifen”.
• `Arimidex`.
• „Letrozol.”
• „Raloksifen”.

Utjecaj na koštano tkivo

Prema kliničarima, produljena izloženost lijekovima estrogena može uzrokovati rak endometrija kod žena. "Raloksifen" - selektivni modulator receptora estrogena - može spriječiti razvoj raka, selektivno blokira apsorpciju estrogena. Ova priprava, međutim, također može inhibirati pozitivne učinke estrogena na gustoću kostiju. Novi lijek - "Lazofoksifen" - može riješiti ovaj problem. Sprječava gubitak gustoće kosti u žena u postmenopauzi i smanjuje krhkost koštanog tkiva. Upotreba ovog lijeka općenito je sigurna, ali može povećati zadebljanje krvi.

Interakcije lijekova

Estrogenski blokator "Tamoxifen" može spriječiti rak. Onkološki pacijenti često imaju depresiju, a lijekovi ove skupine mogu negativno utjecati na antidepresivne lijekove. Paroksetin treba koristiti jer žene koje uzimaju Tamoxifen i Paroksetin manje su vjerojatne da umru od žena koje uzimaju Tamoxifen i bilo koji drugi antidepresiv. To je zato što "paroksetin" djeluje selektivno.

Anti-estrogeni lijekovi i pripravci

Opisi svih tih lijekova pokazuju da se svaki lijek koristi pojedinačno u određenom slučaju.

"Clomid" ili "Clomiphene citrate" bio je jedan od originalnih lijekova koji se koriste u terapiji ginekomastije, jer povećava razinu tjelesne razine koja proizvodi vlastiti testosteron. Postoje neke nuspojave od produljenog korištenja, kao što su problemi s vidom. Postoje i učinkovitije tvari na tržištu koje rade na isti način, ali "Clomid" je još uvijek učinkovita i jeftina smjesa za bilo koji sportaš.

To nije anabolički steroid, lijek se obično propisuje ženama kao pomoć u neplodnosti, budući da ima izraženu sposobnost stimuliranja ovulacije, što se postiže blokiranjem / minimiziranjem učinka estrogena u tijelu. Da bi bila specifičnija, "Clomid" je kemijski sintetski estrogen s svojstvima agonista / antagonista. U nekim ciljanim tkivima može blokirati sposobnost estrogena da se veže na odgovarajući receptor. Njegova klinička korist je da se odupre negativne povratne informacije estrogena u sustavu hipotalamus-hipofiza-jajnika, koji poboljšavaju oslobađanje LH i FSH. Sve to dovodi do ovulacije.

U sportske svrhe, "clomifen citrat" ​​kod žena nema učinka. Kod muškaraca, međutim, povećava se proizvodnja folikula-stimulirajućeg i (prvenstveno) luteinizirajućeg hormona koji stimulira prirodnu proizvodnju testosterona. Ovaj je učinak osobito koristan za sportaše na kraju steroidnog ciklusa, kada je razina endogenog testosterona u depresiji. Bez testosterona (ili drugih androgena), "kortizol" prevladava i utječe na sintezu proteina u mišićima. No, nakon otkazivanja, brzo "jede" većinu novonastalih mišića. Clomid može igrati značajnu ulogu u sprječavanju ove nesreće kako bi se postigla atletska izvedba. Za žene, korist klomidnog djelovanja je moguće upravljanje endogenom razinom estrogena. To će povećati gubitak masnoće i mišića, posebno u područjima kao što su bedro i stražnjica. "Klomifen citrat", međutim, često proizvodi nuspojave kod žena, ali ipak je potražnja među ovom skupinom sportaša.

"Tamoxifen" blokira estrogenske receptore u stanicama raka dojke. Time se estrogen ne prestaje miješati s njima i sprječava rast i podjelu stanica. Dok Tamoxifen djeluje kao anti-estrogen u stanicama dojke, djeluje kao estrogen u drugim tkivima: maternici i kostima.

Žene s ovisnim invazivnim rakom dojke "Tamoxifen" mogu se konzumirati unutar 5-10 godina nakon operacije kako bi se smanjila vjerojatnost širenja metastaza. Također smanjuje rizik od razvoja raka u drugoj dojci. Za ranu fazu, ovaj lijek se uglavnom koristi za pacijente koji nemaju klimakterijumom. Inhibitori aromataze su preferirani način liječenja kod žena s menopauzi.

"Tamoxifen" također može zaustaviti rast i čak smanjiti tumore kod bolesnika s metastaziranim rakom. Također se može koristiti za smanjenje rizika od razvoja onkoloških procesa u mliječnoj žlijezdi.

Ovaj lijek se uzima oralno, najčešće u obliku tableta.

Nuspojave antiestrogenskih lijekova uključuju umor, vruće trepće, suhoću u vagini ili pretjerano pražnjenje i promjene raspoloženja.

Neke žene s metastazama u koštanom tkivu mogu imati bol i otekline u mišićima i kostima. To obično ne traje dugo, ali u nekim rijetkim slučajevima, žene također mogu razviti visoke razine kalcija u krvi koju ne možete kontrolirati. Ako se to dogodi, liječenje se može neko vrijeme suspendirati.

Moguće su i rijetke, ali ozbiljnije nuspojave. Ovi lijekovi mogu povećati rizik od razvoja mijelometara kod žena s menopauzi. Povećana koagulacija je još jedna moguća ozbiljna nuspojava. Postoji duboka venska tromboza, ali ponekad može doći do komad krvnog ugruška i na kraju blokirati arteriju u plućima (plućna embolija).

Rijetko, "Tamoxifen" je bio uzrok moždanog udara i srčanih udara u žena u postmenopauzi.

Ovisno o statusu žena u menopauzi, "Tamoxifen" može imati drugačiji učinak na kosti. U pred-menopauzi "Tamoxifen" može uzrokovati stanjivanje kostiju, ali u postmenopauzi povećava se razina kalcija u žena, što je neophodno za snagu kostiju.

Prednosti ovog lijeka nadilaze rizike za gotovo sve žene s hormonskim ovisnim invazivnim karcinomom dojke.

Sličan je lijek "Toremifen", koji je odobren za liječenje metastaziranog karcinoma dojke. No, ovaj lijek neće raditi ako se koristi "Tamoxifen", ali bez učinka.

"Fulvestrant" je lijek koji prvo blokira receptore estrogena, a potom uklanja mogućnost vezanja receptora. Djeluje kao anti-estrogenski u cijelom tijelu.

„Fulvestrant” se koristi za liječenje trčanje metastatskog karcinoma dojke, a najčešće se koristi za drugim hormonalnim lijekovima ( „tamoksifen” i inhibitore aromataze) koji je prestao raditi.

Uobičajene nuspojave mogu uključivati ​​vruće trepće, noćno znojenje, blage mučnine i umora. Teoretski, to može oslabiti kosti (osteoporoza) ako se dugo uzimaju.

Ovaj lijek je dobio priznanje za uporabu kod žena u postmenopauzi koje ne reagiraju na tamoksifen ili toremifen. Ponekad se koristi za namjeravanu svrhu u premenopauzi, često u kombinaciji s luteinizirajućim agonistom koji oslobađa hormone kako bi isključio jajnike.

Žene rabe "raloksifen" kako bi spriječile i liječile gubitak koštane mase ili osteoporozu nakon početka menopauze. Pomaže u održavanju čvrstih kostiju, smanjujući vjerojatnost prijeloma.

"Raloksifen" također može spriječiti pojavu invazivnog karcinoma dojke nakon menopauze. On nije hormon estrogen, ali djeluje poput estrogena u nekim dijelovima tijela, kao što su kosti. U drugim dijelovima tijela (grudi i maternice), „raloksifen” djeluje kao estrogen blocker. Ne skida razne klimakterijske sindrome. Raloksifen pripada skupini lijekova poznatih kao selektivni modulatori receptora estrogena - SERM (estrogenski i antiestrogeni lijekovi).

Anti-estrogeni lijekovi i sport

Neki lijekovi se široko koriste u bodybuilderima za izgradnju mišićne mase.

"Ciklopenil" je ne-anabolički / androgenski steroid. Djeluje kao anti-estrogen i kao stimulans za proizvodnju testosterona. "Ciklopenil" je vrlo slab i blago estrogen, ali veže receptore estrogena i sprečava vezanje prirodnih estrogena pomoću receptora. Strogo govoreći, to je tako dobro da neki sportaši uzimaju lijek tijekom steroidnog liječenja kako bi održali nisku razinu estrogena. Rezultat je smanjenje količine tekućine u tijelu koje stvara steroidi i smanjenje ginekomastije. Sportaš ima izraziti izgled, koristeći takve lijekove koji se potencijalno mogu poduzeti u pripremi za natjecanje. Bodybuilderi, međutim, manje ga koriste, jer preferiraju povoljnije "Nolvadex" i "Proviron".

Kao i Clomid, Ciklopenil je nedjelotvoran kod žena, jer ima pozitivan učinak samo na proizvodnju hormona kod muškaraca. Povećanje razina testosterona uzrokovano ovim lijekom nije dovoljno za razgovor o poboljšanjima kardinala, no to će omogućiti dobitak snage, čak i lagani porast tjelesne težine, vidljivo povećanje energije i povećanje regeneracije. Ovi rezultati su vidljivi osobito za napredne sportaše, koji imaju malo ili nimalo iskustva s uzimanjem steroida. Rezultati upotrebe postaju vidljivi tek nakon tjedan dana.

U nekim slučajevima, sportaši promatrati osip kao što su akne, povećana seksualna želja i vruće trepće. Ovi simptomi osobito ukazuju na dokaz da je spoj zapravo djelotvoran. Nakon zaustavljanja prijema, neki izvješćuju o depresivnom raspoloženju i laganom smanjenju fizičke snage. Oni koji uzimaju lijek kao anti-estrogen tijekom steroidnog liječenja mogu promatrati suprotan učinak kada se učinak lijeka prekine.

Proviron je jedan od najstarijih anaboličkih androgenskih steroida na tržištu. Službeno poznat kao Mesterolon, ostaje jedan od najupečatljivijih anaboličkih steroida među korisnicima.

Na funkcionalnoj osnovi, proviron izvodi četiri osnovne funkcije, koje u velikoj mjeri određuju njegov način djelovanja. Prije svega, ispada da je jedan od najmoćnijih anaboličkih steroida, jer povećava volumen cirkulacije besplatno testosteron, što je važnije za anaboličke procese u bodybuilderima. Jednostavan način da to pogledate: ako uzimate anaboličke steroide, tada mišićna masa postaje sve više i više.

Proviron je također u mogućnosti komunicirati s aromataznim enzimom, koji je odgovoran za pretvaranje testosterona u estrogen. Vezivanjem na aromatazu, Proviron može doista inhibirati njegovu aktivnost, osiguravajući tako zaštitu od estrogenskih nuspojava.

Na "Mesterolon" također ima snažan afinitet za androgen receptor. Ovaj anabolički steroid, koji ne inhibira gonadotropine, sličan je ostalim anaboličkim steroidima. To omogućuje povećanje proizvodnje spermija, budući da su androgeni potrebni za stimulaciju spermatogeneze. To ne samo da povećava količinu sperme nego i povećava njegovu kvalitetu.

Nuspojave "Proviron" ne uključuju ginekomastiju ili višak tekućine. To će također značajno smanjiti rizik od visokog krvnog tlaka povezan s uzimanjem anaboličkih steroida. Zapravo, "Proviron" ima antiestrogenski učinak sprečavanjem pretvorbe testosterona u estrogen ili barem usporava taj proces.

Gore spomenuti pripravci ne smanjuju razinu estrogena, već utječu na metabolizam općenito.

Skupina antiestrogenih lijekova također uključuje agoniste faktora koji otpuštaju gonadotropnih hormona ("Buserelin" i njegovi analozi), megestrol acetat ("megais"), "Parlodel" i "Dostinex" se koriste kao lijekovi koji zaustavljaju lučenje prolaktina. Neovisno ih koristiti u liječenju je iracionalno.

Liječenje onkoloških bolesti

Uz "Tamoxifen", koriste se sljedeći blokatori estrogenskih receptora.

Tri lijekovi koji zaustavljaju proizvodnju estrogena u žena u postmenopauzi, odobreni su za liječenje rana i napredne rak dojke: „letrozol” ( „femara”), „anastrozol” ( „Arimidex”) i „eksemestan” ( „AROMASIN®”) ,

Mehanizam djelovanja antiestrogenskih preparata ove skupine je blokiranje enzima (aromataze) u masnom tkivu, koji je odgovoran za male količine estrogena u žena u postmenopauzi. Oni ne utječu na jajnike pa su učinkoviti samo za one žene čije jajnici ne rade, bilo zbog menopauze ili zbog utjecaja analoga luteinizirajućeg hormona. Ti lijekovi se dnevno uzimaju u obliku tableta. Oni rade jednako dobro u liječenju onkoloških procesa u mliječnoj žlijezdi i prostati.

Ponekad liječenje raka dojke zahtijeva liječničku jajnika. To se može učiniti s lijekovima analoga luteinizirajući hormon-oslobađajući hormon (LHRH), na primjer, „Goserelin” ( „Zoladex”) ili „Leuprolida” ( „Lyupron”). Ovi lijekovi blokiraju signal koji tijelo šalje u jajnike, tako da proizvode estrogen. Oni se mogu koristiti sami ili s „tamoksifen”, inhibitorima aromataze „Fulvestrant” za hormonsku terapiju kod žena u premenopauzi,