Statini posljednje generacije: prednosti, cijene, recenzije

Pripreme klase statina sintetizirane su kao sredstvo za smanjenje kolesterola u serumu i smanjenje rizika od kardiovaskularnih bolesti. Dugo su vremena istraživači i liječnici radili samo s lijekovima "Lovastatin", "Pravastatin", "Simvastatin", "Fluvastatin". Zatim su sintetizirani "atorvastatin" i "rosuvastatin" - to su statini posljednje generacije, odnosno, najučinkovitiji lijekovi u ovoj kategoriji. Također, u tijeku je razvoj novih, točnije, sigurnijih i učinkovitijih statina, među kojima najveća popularnost pripada pitavastatinu.

Opća farmakološka svojstva statina

Svi statini pripadaju kategoriji lijekova koji utječu na metabolizam lipida u ljudskom tijelu. U anatomsko-terapijsko-kemijska klasifikacija lijekova oni su označeni kodom C10AA i pripadaju inhibitorima HMG-CoA reduktaze. Zabranjivanjem aktivnosti ovog enzima, oni ometaju sintezu kolesterola, značajno smanjujući njegovu količinu seruma. Ovaj akcijski statin omogućuje vam postizanje preporučenih koncentracija lipida niske gustoće u krvi.

Ti učinci omogućuju značajno smanjiti stopu razvoja aterosklerotskog plaka. Također lijekovi spriječiti njen nastanak. Čak i ako je dostupan u vrijednom učinak statina: oni stabiliziraju endotela aterosklerotskog plaka, u tom smislu, znatno smanjiti vjerojatnost koronarne tromboze, djelujući po različitim mehanizmom od terapijom. Štoviše, kombinirana uporaba tih sredstava omogućava još više smanjiti vjerojatnost od srčanog udara. Budući da su statini instaliran na cijenu to je potpuno opravdano.

Značajke klasifikacije statina

Postoji nekoliko pristupa odvajanju lijekova u klase. Mogu se razmotriti s gledišta značajki sinteze. Također, budući da liječenje s različitim statinima zahtijeva administraciju u različitim dozama, pametno je uvesti klasifikaciju na temelju preporučenih doziranja. Klasifikacija po generaciji izgleda ovako:

• I generacije: "Simvastatin", "Pravastatin", "Lovastatin".
• Druga generacija: "Fluvastatin".
• Treća generacija: "Cerivastatin", "Atorvastatin".
• IV generacija: "Pitavastatin", "Rosuvastatin".

Svi statini su podijeljeni na umjetne, sintetizirane iz sirovina i prirodne. Potonji uključuju lovastatin, pravastatin i simvastatin. Sintetički su svi drugi lijekovi: "Fluvastatin", "Atorvastatin", "Rosuvastatin" i "Pitavastatin".

Razvrstavanje statina ovisi o dozi primjene

Svi klasični lijekovi, uključujući najnoviju generaciju statina, razumno se mogu podijeliti u nisku dozu (do 8 mg), srednju dozu (10-40 mg) i visoku dozu (40-80 mg). Posebno:

• preparati visoke doze ("atorvastatin", "lovastatin", "fluvastatin");
• lijekovi (simvastatin, pravastatin, rosuvastatin);
• lijekovi s niskim dozama ("Pitavastatin").

Ova klasifikacija odražava mogućnosti propisivanja lijekova i njihov terapeutsko širenje. Naročito, lijekovi s visokim dozama djeluju u velikim količinama i dobro se podnose. Lijekovi koji nisu "rosuvastatin" pogoršani su u visokim dozama, ali imaju dobar učinak.

Srednedozny statin „Rosuvastatin” može se davati u visokim dozama (80 mg), ako je to potrebno, ali zbog dovoljno potpunog smanjenja ukupnog kolesterola i frakcija niske gustoće koja se često nije potrebna. „Pitavastatin” i ne zahtijevaju odredište u minimalnim količinama, zbog onoga što su rizici od nuspojava mnogo puta niža od one klase kolegama.

Povijest razvoja i uvođenja statina

Povijest statina vrlo je dvosmislena. U početku, njihov razvoj bio je ozbiljno otežan nedostatkom poznavanja metabolizma kolesterola i vjerojatnosti razvoja ateroskleroze, ovisno o razinama lipida u krvi. Osim toga, odmah su sintetizirani gepoholesterinemična sredstva kako bi se inhibirala mikroflora u kulturama kalupa namijenjenih za proizvodnju čistih penicilina. Otkrivanje anti-kolesterolskog učinka brojnih tvari proizvedenih gljivicama omogućilo je proučavanje statina.

Prvi statin bio je kompaktin, a nije uveden u kliničku praksu zbog mnogih suprotnih mišljenja o njegovim učincima. Izolira se iz kulture Penicillium cetrinium. Zatim je Monaclin K, patentiran u veljači 1979, izoliran iz Monascus ruber kulture. U 79. mjesecu, oni su patentirali mevinolin, koji je kasnije postao poznat kao "Lovastatin". Ovaj lijek je korišten u klinici, nakon čega su statini posljednje generacije izolirani ili sintetizirani.

Mnogo suprotnih stavova inhibiralo je razvoj statina, nakon čega je odlučeno provesti velike kliničke testove. Do sada najveći i najkorisniji bio je proučavanje skandinavske studije opstanka simvastatina. Njegov skraćeni naziv je "4S". To je u potpunosti opovrgnuo mogućnost kancerogenih bolesti vezanih uz primjene lijeka, i dokazati da je njihova upotreba znatno povećava životni vijek i smanjuje učestalost akutnih koronarnih bolesti.

Sažeci u korist statina

Kada je početna koncentracija ukupnog kolesterola od 7,4 mmol / l, statin terapija te da se postigne razina 5,4 mmol / L značajno smanjuje rizik od smrtonosnih kardiovaskularnih događaja za 40% više od 5 godina. Brojne druge studije pokazale su da snižavanje razine kolesterola ukupni samo 1 mmol / l do petine smanjuje vjerojatnost koronarnu trombozu, a time i srčanog udara ili moždanog udara.

S obzirom na statine, pro i kontra od kojih govori puno stručnjaka i pacijenata, možemo razumjeti sljedeće činjenice: možete propisati lijekove već u dobi od 40 i stariji, te smanjuje rizik od bolesti srca - racionalno taktiku za produljenje života. A budući da statini cijena je vrlo pristupačna, ti lijekovi imaju dokazano učinkovit, može se uzeti bez utjecaja na vlastiti proračun. Naravno, najnovija generacija statini su puno skuplji, iako su isti „Rosuvastatin” U principu, to je prilično skupo za pacijenta. A najjeftiniji oblik je lijek "Mertenil".

Usporedne značajke: pro i kontra

Procjena statina, za njih i protiv njih, vrlo je lako reći. Argumenti su karakteristike njihovog terapeutskog učinka: smanjenje kolesterola u krvi i njen frakcija s niskom gustoćom, sprječavanje opasnosti od akutnih događaja i pomoć u njihovom liječenju. Međutim, takvi lijekovi kao statini, postoje i kontraindikacije. Postoje nuspojave koje posreduju u argumentima protiv upotrebe.

Pri liječenju statina postoji opasnost od miopatije. Vjerojatno je posredovana inhibicijom sinteze kolesterola, koja je potrebna mišićima. Učestalost ovog učinka je iznimno niska, iako se povećava pri zajedničkom prijemu s drugim lijekovi koji snižavaju lipide. Postoji također i rizik od onkološke patologije jetre, iako je vjerojatnost takve bolesti, kao što pokazuje nedavna istraživanja, iznimno niska. Štoviše, dokazana je činjenica da su onkološke bolesti izazvale druge čimbenike. Stoga, u skupini "statina" lijekovi, kontraindikacije bi trebale zabraniti zajednički unos ovih lijekova s ​​drugim agensima koji pomažu smanjiti koncentraciju masti u stanicama.

Trošak statina najnovije generacije

Statini najnovije generacije su različiti, iako su njihovi učinci vrijedni plaćanja. Jedino je pitanje da se rezultati njihovog djelovanja mogu postići korištenjem jeftinijih analoga klase ranih generacija. Konkretno, za najčešći statin IV generacije "rosuvastatina", cijena je približno kako slijedi:

• 600 rubalja za 40 mg tablete;
• 400-450 po tableti od 20 mg;
• 300-350 za 10 mg tablete;
• 200 rubalja za 5 mg.

Paket sadrži 30 tableta, što je dovoljno za mjesečnu terapiju, dok su za mjesečnu terapiju "Pitavastatinom" cijene približno sljedeće:

• tablete od 1 mg koštati oko 700-750 rubalja;
• tablete od 2 mg - oko 1000 rubalja;
• tablete od 4 mg - oko 1500 rubalja.

Izbor između „Pitavastinom” i „rosuvastatin” temelji se na četiri kriterija: faktor cijena, stopa smanjenja lipoproteina niske gustoće, visoke gustoće povećanje lipoproteina punine, sigurnost. Brzina snižavanje kolesterola i povećanje HDL, kao i najboljoj cijeni izgleda „rosuvastatin”, dok je teoretski sigurniji je „pitavastatinom.”

Potonji je dvostruko skuplji od "Rosuvastatina". Ipak, moguće je koristiti druge, jeftinije statine. Najsporivičnije bilo je simvastatin. Sada je zamijenjen "Atorvastatin", koji se redovito zamjenjuje s "Rosuvastatin" (njegova vrijednost će nužno pasti). A ako su cijene statina posljednje generacije previsoke za pacijente, valja razmotriti mogućnost liječenja s "atorvastatinom" ili "simvastatinom". Usput, većina istraživanja provedena je s "atorvastatinom".

Argumenti u korist statina od strane starijih ljudi

Prije toga, liječnici nerado propisuju statine za pacijente starije od 75 godina. Razlog tome bili su sljedeći čimbenici:

• uzimanje nekoliko lijekova drugih klasa;
• uzajamno odbijanje dodavanja još jedne klase lijekova;
• odsutnost ili niska sukladnost liječenja;
• nevoljkost bolesnika da kupi sebi statina i koristiti ih zbog nerazumijevanja njihove učinke.

Nekoliko studija provedenih s "simvastatinom", "pravastatinom" i "atorvastatinom" pokazalo je značajno smanjenje smrtnosti kod pacijenata starijih od 75 godina. Štoviše, smanjenje stope smrtnosti bilo je čak i više nego kod bolesnika u dobnim skupinama 55-65 i 65-75 godina. Stoga, za lijekove ove kategorije (statini), mišljenja stručnjaka nedvosmisleno potvrđuju jednu činjenicu.

Ovi lijekovi se mogu i trebaju uzimati u kasnijoj dobi, bez obzira na to jesu li prethodno bili akutni vaskularni poremećaji. I pacijenti koji su zaista skloni smanjenju rizika od smrti od infarkta miokarda ili moždanog udara, morate shvatiti da ako je lijek učinkovit i siguran, onda je svakako vrijedno uzimati. Štoviše, liječenje statinima postalo je pristupačnije i nastavit će biti tako.

Osobine pregleda statina nedavnih generacija

Pregledi pacijenata pri procjeni kvalitete određenog generičkog statina nisu indikativni, jer ne osjećaju značajne promjene u uzimanju lijekova. Poboljšanje profila lipida u krvi ne manifestira se na zdravlje i nema vanjskih simptoma. Prepoznaje ga samo lipidogram. Stoga, pri procjeni statina razumno je voditi mišljenje stručnjaka. A o lijekovima u kojima je aktivna supstanca Pitavastatin, domaći stručnjaci ne mogu odgovoriti.

U kliničkoj praksi u CIS-u "Pitavastatin" zbog visokih troškova i zbog prisutnosti "Rosuvastatina" i njegovih generičkih lijekova ne primjenjuje se. Pripravci "rosuvastatina", koji su gore navedeni, imaju brzu akciju: lipidni profil normaliziran je za 1-2 mjeseca. U "Atorvastatinu" ovo je vrijeme još i pol puta više. Također, generički lijekovi "Rosuvastatin" sigurniji su jer se metaboliziraju pomoću dvije vrste citokroma. Trenutno, ove informacije, uzete iz mišljenja stručnjaka, igraju ključnu ulogu u izboru statina u određenim kliničkim situacijama.

Opći zaključci o statinima nedavnih generacija

Lijekovi „pitavastatina” i „rosuvastatin” su najnapredniji među predstavnicima statinima klase, za koju je veliki broj dokaza prikupljenih. Njihovi učinci su općenito slični onima atorvastatina, ali postoje i razlike. „Pitavastatin” i „Rosuvastatin” omogućava postizanje razine kolesterola meta i lipoproteina niske gustoće u nižim dozama nego „atorvastatin”.

Osim gore superiornosti statina najnovija generacija je važno i još jedan aspekt. Naime, u liječenju „pitavastatina” i „rosuvastatin” promatrana brzu normalizaciju masnoća u krvi i uklanjanja homocysteinemia. To je važno, kao u slučaju akutne koronarne bolesti, te u bolesnika s kroničnom koronarnom bolešću, potaknuta koronarne ateroskleroze. Sigurnost statina je veća od one acetilsalicilne kiseline. Ipak, prisutnost kontraindikacija zabranjuje njihovo korištenje u određenom pacijentu populacije (vidi. Opće kontraindikacije).

Primjeri lijekova

Lijekovi koji sadrže "Rosuvastatin" dostupan pod sljedećim tržišnim imenima: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Svi ti pripravci su generički lijekovi "Crestor", koji je postao prvi rosuvastatin. Lijek, u kojem je aktivni sastojak Pitavastatin, registriran je kao "Livalo". Njegovi generici su "Pitavas" i "Pivasta". U CIS-u se oni ne pojavljuju, iako su registrirani u farmakopeji.

rezime

U skladu s klasom lijekova učinaka i analiza učinkovitosti njihove uporabe, uporaba statina ima jamstvo za stabilizaciju aterosklerotskog plaka i spriječiti naprezanje. Također se koriste za smanjenje intenziteta ateroskleroze, koji utječu na lipidni profil krvnog seruma. Kao rezultat toga, ova klasa lijekova je stvarno potrebna u kardiologiji. A kvalitativni statini posljednje generacije već su učinkoviti načini sprečavanja kobnih koronarnih tromboza.